第一阶段最大的试验是ARCHER 1001。有121例患者接受了达克替尼（ 多泽润 ）的治疗，其中57例患有NSCLC，主要接受了第一代TKI的预治疗。当6名患者中有3名出现（G）3级口腔炎，手掌-足底红斑和脱水时，起始剂量为0.5 mg，并采用加速剂量递增方法，剂量递增 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）抑制酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体1、2和3，MET和AXL，这与肝细胞癌的进展和对索拉非尼的耐药性的发展有关，索拉非尼是晚期疾病的标准初始治疗方法。这项随机，双盲，3期临床试验评估了卡博替尼与安慰剂相比在先前治 ...
在3期METEOR试验中，经过抗血管生成治疗后，卡博替尼（ Cabometyx ）可改善晚期肾细胞癌（RCC）患者的无进展生存期（PFS），客观缓解率（ORR）和总体生存期（OS）。 对于先前的舒尼替尼亚组（N= 267），卡博替尼与依维莫司的中位PFS分别为9.1个月和3 ...
我们在一项2期试验中对接受卡博替尼（ Cabozantinib ）治疗的患者进行了平行研究，同时在患者衍生的异种移植（PDX）模型中进行了平行研究，以更好地了解MET和VEGFR-2作为前列腺癌治疗靶标的作用。在临床试验中，检查了放射成像和血清标志物，以及来自骨 ...
卡博替尼（ XL184 ）是一种小分子酪氨酸激酶受体抑制剂，靶向c-Met和VEGFR2。卡博替尼已获得美国食品药品监督管理局的批准，可用于治疗晚期甲状腺髓样癌和肾细胞癌。在本研究中，我们通过使对ABCG2底物抗肿瘤药具有抗性的细胞敏感，评估了卡博替尼调节AT ...
大多数ALK或ros1重排的非小细胞肺癌(NSCLC)患者对酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗敏感，但耐药性总是会发展，通常发生在中枢神经系统(CNS)。该研究旨在确定劳拉替尼（ lorlatinib ）的安全性、有效性和药代动力学特性。lorlatinib是一种新型的、强效的、选择 ...
阿法替尼和达克替尼( 多泽润 )是FDA批准的第二代EGFR-TKI。这些药物是与EGFR和其他HER家族受体的激酶结构域形成共价键的不可逆抑制剂。结果，来自异二聚体和同二聚体的信号传导均被阻断。分析在阿法对Ba / F3细胞的体外活性，灵敏度高一些不常见的突变如 ...
口服间变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）在ALK重排非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中已显示出显着优势。但是，几乎所有患者都会在一线ALK-TKI（例如克唑替尼）后经历疾病进展。第三代ALK-TKI 劳拉替尼（ lorlatinib ）的治疗在疾病进展后 ...
劳拉替尼（Lorlatinib）早在2018年就被FDA获批上市，根据NCCN发布的2021v1版ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的临床实践指南，目前劳拉替尼（Lorlatinib）还只是作为一线治疗失败后的二/三线治疗。 ...
在过去的十年中，随着靶向治疗和免疫疗法的引入，系统性治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）发生了显着变化。鉴定表皮生长因子受体（EGFR）基因的激活突变（外显子19 [Del19]中的缺失和外显子21中的点突变L858R）是迈向肺癌分子指导的精确治疗的第一步。几项 ...
劳拉替尼是现在非常好的针对晚期非小细胞肺癌患者的用药。是美国著名的辉瑞公司所生产，在2018年开始上市。一般主要都用于克唑替尼，布加替尼等ALK药物耐药后使用，属于第三代ALK抑制剂。在2020年也是正式的在香港上市了，很快的进入了人们的视野。对于 ...
F1174突变（突变的12％）对克唑替尼具有相对抗性，而R1275QALK突变（突变的43％）对克唑替尼敏感，例如L1170N / S，L1171N和L1196MALK突变。一项体外和体内临床前试验评估了劳拉替尼（ 解码乐 ）克服克唑替尼耐药性的功效，并表明氯雷替尼对其靶标具有更 ...
EMBRACA试验是一项受控的3期临床试验，涉及具有种系BRCA1 / 2突变的晚期乳腺癌患者。该试验将PARP抑制剂他拉唑帕尼（ Talazopari ）与化学疗法进行了比较。通过盲法中央评估评估，他拉唑帕尼组的疾病进展或死亡风险比标准治疗组低46％（危险比，0.54； 9 ...
EMBRACA试验是一项开放性，随机，国际性的3期试验，比较了他拉唑帕尼（ Talazopari ）与医师选择的方案指定的单药疗法（卡培他滨，艾瑞布林，吉西他滨或长春瑞滨）的疗效和安全性。晚期乳腺癌患者以2：1的比例进行随机分配。根据先前针对晚期疾病的细胞 ...
聚腺苷二磷酸核糖抑制剂他拉唑帕尼( Talazopari )对晚期乳腺癌患者以及BRCA1和BRCA2的生殖系突变（BRCA1 / 2）具有抗肿瘤活性。乳腺癌易感基因1或2（BRCA1 / 2）中具有有害突变的癌细胞缺乏DNA双链断裂的修复机制，从而使这些肿瘤高度依赖于单链断裂的修 ...
他拉唑帕尼（ Talazopari ）组的常见不良事件包括贫血，疲劳和恶心，标准治疗组包括恶心，疲劳和中性粒细胞减少。他拉唑帕尼组55％的患者发生3或4级血液学不良事件，标准治疗组38％的患者发生3级非血液学不良事件，而他拉唑帕布组和3％的3％非血液学不良 ...
在正在进行的I PROFILE 1001期研究中，克唑替尼（ 赛可瑞 ）在ROS1重排的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中显示出抗肿瘤活性。在这里，我们介绍了来自PROFILE 1001的ROS1重排的晚期NSCLC患者的最新抗肿瘤活性，总生存期（OS）和安全性数据（额外的46.2个 ...
背景 该研究的目的是通过务实的MCDA（EVIDEM）揭示在特定国家的环境中，广泛的标准对孤儿药物 乐伐替尼 （仑伐替尼）对于放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）的价值的贡献。 方法： 该研究旨在对法国，意大利和西班牙的当前疾病情况（观 ...
为了确定克利佐尼的靶标，我们采用了基于活性的蛋白质谱分析法（ABPP），从而确定了FAK1（PTK2）作为克唑替尼抑制的相关靶标。NF2-null神经鞘瘤细胞。 ...
由于缺乏特异性疗法，MET衍生的非小细胞肺癌代表了迫切的临床需求。尽管最近的研究表明克唑替尼（Crizotinib）在具有MET基因改变的患者中具有潜在作用，但目前尚无确切数据。因此，我们设计了Co-MET研究，这是一项单臂II期研究，旨在评估crizotinib在具有MET ...
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