劳拉替尼是第三代ALK抑制剂药，在国内叫做解码乐。针对晚期肺癌患者的效果也还是比较不错的。自上世以来备受人们的关注，毕竟在过去，一直都是以一代二代ALK抑制剂为主，比如克唑替尼，阿法替尼等。但是肺癌病情，容易耐药。很多患者二代ALK抑制药，已经耐用 ...
背景：劳拉替尼（ Lorlatinib ）是一种有效的脑穿透性ROS1 / ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），已证明对晚期ROS1融合阳性（ROS1 +）非小细胞肺癌（NSCLC）有效，包括先前接受过克唑替尼治疗的患者（pts）。尽管有最初的获益，但是，大多数患者仍会在洛来替尼 ...
背景： 劳拉替尼（ Lorlatinib ）是靶向ALK和ROS1的第三代酪氨酸激酶抑制剂，已于2015年10月开始通过EAP在法国上市，用于化疗和TKI失败后的晚期难治性ALK + 非小细胞肺癌（NSCLC）。除了具有里程碑意义的，多队列的II期临床试验（评估ALK + NSCLC中 ...
由于长期PFS可以转化为良好的生存预后，因此在克唑替尼治疗之前，确定可有效区分PRR和LTR的因素至关重要。但是，我们的研究结果表明，除ECOG PS外，两组之间没有特定的基线临床病理因素。因此，我们的发现强调需要进行进一步的研究，以研究可靠的生物标志物， ...
背景： 由于c-MET和VEGFR在唾液腺癌（SGC）中通常过表达，因此本研究评估了卡博替尼（ Cabozantinib ）在复发/转移（R / M）SGC pts中的疗效和安全性。 方法：进行了单中心单臂II期研究。免疫组化c-MET阳性（H评分≥10）R / M SGC分数包括3个队 ...
背景： 多年来，抗血管生成疗法一直是治疗转移性肾细胞癌（mRCC）的里程碑。免疫检查点抑制剂（ICI）的阳性结果正在改变mRCC患者的一线治疗标准（pts）。迄今为止，尚缺乏前瞻性数据来确定抗血管生成治疗对进展为ICI的患者的疗效。多激酶抑制剂 Cabo ...
艾乐替尼与克唑替尼（ 赛可瑞 ）相比，CNS进展时间明显更长（无先前的非CNS进展），并且在[csHR 0.18（95％CI：0.09–0.36）]和无基线CNS转移[csHR 0.14（95％CI）的患者之间相当：0.06-0.33）；桌子2个]或[csHR 0.11（95％CI：0.03–0.42]）或未经事先 ...
艾乐替尼与克唑替尼（ 赛可瑞 ）联合治疗的未经治疗的晚期间变性再生性淋巴瘤激酶突变阳性（ALK+）非小细胞肺癌（NSCLC）患者达到了其主要终点，即改善了无进展生存期（PFS）的主要终点。在这里，我们介绍了来自ALEX的详细中枢神经系统（CNS）疗效数据。 ...
克唑替尼在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中具有有利的生存获益；然而，部分携带ALK重排的患者显示出较差的反应。 ...
背景： cMET的过度表达/激活发生在20％至48％的HCC中，并预测存活率会降低。 Capmatinib （卡马替尼，INC280）是一种有效的选择性cMET抑制剂，可在耐受良好的剂量下使cMET失调（cMET +）动物实体瘤模型消退。这项开放标签，单臂研究正在评估未接受过 ...
克唑替尼（Crizotinib）是一类非变性小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，其中非小细胞肺癌的间变性淋巴瘤激酶（ALK）易位。当前确定ALK状态的金标准是荧光原位杂交（FISH），但由于成本较低，免疫组织化学（IHC）变得越来越流行。目前很少有关于克唑替尼（Cr ...
这项回顾性研究全面研究了crizotinib与晚期ROS1重组中国NSCLC患者不同融合伴侣的疗效之间的关系。在我们的研究中，ROS1重排的发生率为1.7％，与先前的研究一致。 ...
乳头状肾细胞癌（pRCC）是肾脏组织学类型中第二常见的类型，约占所有肾细胞癌的15％。与缺乏标准治疗的透明细胞RCC（ccRCC）相比，它的预后较差。 案例介绍： 我们报道了一名51岁男性在舒尼替尼治疗后进行转移性pRCC（肝穹顶和左结肠腹膜癌变） ...
ROS1重排定义了非小细胞肺癌（NSCLC）的独特分子子集，可以用靶向ROS1/MET/ALK重排的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）crizotinib有效治疗。在ROS1重排的NSCLC患者中观察到不同的疗效。 ...
色瑞替尼（ 赞可达 ）有效抑制具有L1196M，G1269A，I1171T和S1206Y突变的ALK，而与ALK结合的色瑞替尼共晶体为这种增强的效力提供了结构基础。但是，我们观察到，色瑞替尼不能克服两个耐克唑替尼的ALK突变G1202R和F1174C，并且在获得的对色瑞替尼耐药的患 ...
背景：中枢神经系统（CNS）进展是间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排的非小细胞肺癌（NSCLC）对克唑替尼（Crizotinib）获得性耐药的常见表现。但是，在克唑替尼（Crizotinib）治疗期间中枢神经功能衰竭的患者中，尚未建立最佳的量身定制的治疗方法。 ...
一些MTH1抑制剂已经探讨了临床前研究。在这些抑制剂，（S）-crizotinib，所述（S）克里唑替尼-对映体，在临床上使用，因为它的药动学和药效学性质的更大的潜力。为了进一步探索将MTH1用作OS的治疗靶标，我们使用了靶向MTH1的药物（S）-克唑替尼，通过体外试验 ...
体外研究在2007年间变性大细胞淋巴瘤的实验模型中证实了克唑替尼（ crizotinib ）的细胞还原抗肿瘤活性。一个病例系列和一些病例报道描述了crizotinib在复发性或难治性间变性淋巴瘤激酶阳性间变性大细胞淋巴瘤中的用途。即使有关肾功能不全的克唑替尼剂 ...
MTH1已成为“癌症表型致死性”领域中的新冉冉升起的新星，并且可以靶向多种肿瘤。这项研究旨在探讨靶向MTH1的药物（S）-克唑替尼对骨肉瘤（OS）细胞的抗癌作用。 ...
劳拉替尼（ 解码乐 ）是ALK和ROS1的第三代口服，可逆，具有ATP竞争能力的大环TKI。与第二代抑制剂相比，劳拉替尼经过专门设计可穿透CNS并克服ALK酪氨酸激酶域中已知的继发性抗药性突变。临床前研究表明，劳拉替尼比上一代TKI对非突变ALK的效力更强，并且 ...
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