在单组研究中，间变性淋巴瘤激酶基因（ALK）的染色体重排）的替尼（一种靶向ALK的口服酪氨酸激酶抑制剂）的明显临床反应有关。克唑替尼（ 赛可瑞 ）在疗效方面是否优于标准化疗尚不清楚。间变性淋巴瘤激酶（ALK）是多种癌症中经过验证的酪氨酸激酶靶标， ...
转移性结直肠癌（CRC）的临床预后仍未达到理想水平，需要新药。在这里，我们专注于多酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼（ Lenvatinib ）并评估了其对体外人CRC细胞系和体内人CRC异种移植物的治疗效果。在10个人类CRC细胞系和人类内皮细胞（HUVEC）上检查了乐伐替 ...
对18例患者评估了第一代EGFE-TKI的效率。14例患者（77.8％）患有PR，4例患者（22.2％）患有SD。中位PFS1为10.5个月（95％CI，8.91–12.09个月）。 ...
MET扩增与在治疗非小细胞肺癌（NSCLC）中获得的对第一代表皮生长因子受体（EGFR）-酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的耐药性相关；但是，这些患者的治疗策略尚不确定。在这里，我们报告对克唑替尼（Crizotinib）治疗的c-MET对EGFR-TKIs有抗性的c-MET扩增患者的临床结 ...
简介：III期随机PROFILE1014研究证明了克唑替尼（Crizotinib）在延长ALK受体酪氨酸激酶基因（ALK）阳性晚期非鳞状NSCLC患者中的一线化疗方面的优势，可延长无进展生存期（PFS）。该结果与PROFILE1014中较小的东亚患者子集的结果一致。随后的研究报道了前瞻性 ...
克唑替尼（ 赛可瑞 ）在这项研究中的安全性与以前报道的相似。与治疗相关的不良事件（如通过调查确定的）被认为在患者至少10％中列出;最常见的事件是视力障碍（82％），腹泻（44％），恶心（40％），外周水肿（40％），便秘（34％），呕吐（34％），天冬 ...
为了系统地审查乐伐替尼（ lenvatinib ）在治疗患者中的安全性和有效性，我们通过PubMed，Medline，Embase，Web of Science和Cochrane Collaboration的中央注册系统检索了有关乐伐替尼不良事件（AE）和生存结果的所有相关临床试验对照试验。我们的分析包 ...
编码ROS1原癌基因受体酪氨酸激酶（ROS1）的基因的染色体重排定义了非小细胞肺癌（NSCLCs）的一个独特的分子亚组，该亚组可能易受治疗性ROS1激酶抑制作用。克唑替尼（ 赛可瑞 ）是间变性淋巴瘤激酶（ALK）ROS1和另一种原癌基因受体酪氨酸激酶MET的小分子 ...
在过去的二十年中，已经开发了几种有希望的抗癌药物-GnRH（促性腺激素释放激素）结合物，尽管它们中的任何一种都尚未被批准用于临床。克唑替尼是一种有效的多靶点激酶抑制剂，被批准用于抗变性淋巴瘤激酶（ALK）或ROS原癌基因1（ROS-1）阳性的非小细胞肺癌（N ...
在（ E7080 ）乐伐替尼分化型甲状腺癌（SELECT）的3S期研究中，乐伐替尼改善了放射性碘难治性分化型甲状腺癌与安慰剂患者的无进展生存期（PFS）和总体缓解率。这项研究的目的是通过乐伐替尼治疗来表征肿瘤的大小变化。 在该临床试验中，根据“实体瘤 ...
乐伐替尼（ Lenvatinib ）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），干细胞因子受体（KIT） ，并在转染（RET）期间重新排列。这些受体对于肿瘤 ...
背景：炎性肌纤维母细胞瘤（IMFT）是一种罕见的间质肿瘤，其特征在于间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排。我们评估了有或没有ALK改变的晚期IMFT患者中针对ALK的酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼crizotinib的活性和安全性。 ...
简介：促性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂克唑替尼（Czozotinib）是ALK易位阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗；但是，患者最终会进步。包括程序性死亡1抑制剂nivolumab在内的免疫疗法已使NSCLC患者产生了持久的反应和长期总体生存。 ...
卡博替尼（ cabozantinib ）是口服的血管内皮生长因子受体2，MET和AXL的有效抑制剂，是转移性肾细胞癌（mRCC）的标准二线治疗药物。这项随机化的II期多中心试验评估了卡博替尼与舒尼替尼作为mRCC患者的一线治疗方案。 患者和方法： 符合条件的患 ...
简介：克唑替尼Crizotinib于2011年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。我们对临床试验和回顾性研究进行了系统评价，以比较疗效和安全性克唑替尼Crizotinib联合化疗。 ...
除了随机化学筛选外，基于结构的药物重新定位现在是快速开发药物的可行途径。蛋白质化学计量学方法与激酶测定相结合表明，甲苯达唑（MBZ）结合并抑制对癌症重要的激酶，尤其是BRAFWT和BRAFV600E。我们发现MBZ与MEK抑制剂曲美替尼协同作用以抑制BRAFWT-NRASQ61 ...
转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者可使用的治疗方案数量有限，并且对常规化疗和/或放疗策略的反应不充分。酪氨酸激酶RET的偶发性和遗传性突变会导致致癌性激活，这与MTC的发病机理有关。卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种有效的MET，RET和血管内皮因子受体2 ...
随机的3期试验数据表明，先前未曾接受过ALK抑制剂的晚期NSCLC患者的治疗选择包括克唑替尼（ 赛可瑞 ），艾乐替尼和塞立替尼。尽管随访时间较短，但对于先前未接受ALK抑制剂的患者，与克唑替尼相比，布加替尼的这些初始结果似乎与3期BO28984（ALEX）试验 ...
迄今为止，吉西他滨和顺铂的组合一直是晚期BTC的唯一一线姑息治疗，尚无明确的二线治疗选择。本研究是首次概念评估研究，评估曲美替尼在吉西他滨难治性晚期BTC患者中的临床活性。由于尚无针对BTC的二线治疗方法，因此本研究旨在作为一项单臂研究来评估曲美替 ...
CABOSUN的2期随机对照试验比较了卡博替尼（ Cabometyx ）和舒尼替尼作为中度或低度风险的晚期肾细胞癌（RCC）的初始治疗的方法，符合研究人员评估的改善无进展生存期（PFS）的主要终点。我们通过独立的放射学审查委员会（IRC）评估报告PFS，每个IRC的ORR ...
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