基于吉西他滨的治疗仍是尚无二线治疗的胆道癌（BTC）患者的主要治疗手段。BTC患者MAPK途径的异常激活表明其在BTC中的重要作用。曲美替尼是一种有效的，高度选择性的，变构性非竞争性MEK1/MEK2抑制剂。在此II期开放性单臂研究中，我们研究了曲美替尼在日本BTC ...
在治疗期间发生的任何等级中最常见的（大于25％的患者）不良反应是胃肠道症状，血肌酸激酶水平升高和丙氨酸转氨酶水平升高。布加替尼的不良事件发生率比克唑替尼（ 赛可瑞 ）高5个百分点以上，其中包括肌酸激酶水平升高（布加替尼[39％] vs. 克唑替尼[15 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是酪氨酸激酶的抑制剂，包括MET，血管内皮生长因子受体和AXL，可提高晚期肾细胞癌（RCC）患者的无进展生存期（PFS），总生存期（OS）和客观缓解率（ORR） ）进行了III期METEOR试验中先前以血管内皮生长因子受体为靶点的治疗。 ...
在2016年4月至2017年8月之间，总共招募了275名患者；137例患者被随机分配给布加替尼，138例患者被随机分配给克唑替尼（ 赛可瑞 ）。2例患者（每组1例）未接受治疗，但包括在治疗意向分析中。各组之间的基线因素，包括性别，东部合作肿瘤小组的表现状态评 ...
符合克唑替尼（ 赛可瑞 ）治疗条件的患者至少年满18岁，根据实体瘤疗效评价标准（RECIST），1.1版，至少有一个可测量病灶有局部晚期或转移性非小细胞肺癌和以前没有收到ALK靶向治疗。没有排除无症状，未经治疗的中枢神经系统转移的患者。根据当地确定的A ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，其靶向MET（c-MET），VEGF受体2（VEGFR2），RET，AXL，KIT，FLT-3和TIE-2，以前在复发性卵巢癌中显示出有希望的单药活性。 方法： 这是一项开放标签，每日1：1的卡博替尼60 mg口服（PO） ...
布加替尼是一种下一代变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，对耐克唑替尼（ 赛可瑞 ）的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有强大的疗效。与克唑替尼相比，布加替尼在晚期ALK阳性NSCLC患者中先前未接受过ALK抑制剂的疗效尚不清楚。非小细胞肺癌（NSCLC） ...
研究中，我们表明c-Met抑制剂卡博替尼（ Cometriq ）靶向胰腺癌中的干细胞功能，从而诱导细胞凋亡并提高了吉西他滨的疗效。即使在完全对吉西他滨有抗性的PDA细胞中也会发生这种作用。最重要的是，长期长期用卡博替尼反复治疗不会引起长期吉西他滨治疗所 ...
抗血管生成疗法通常用于晚期大肠癌（CRC）的治疗。尽管患者获得了一些临床益处，但不可避免地会出现治疗耐药性。已经提出MET信号传导途径是对抗血管生成疗法的抗性的主要贡献者。MET响应于VEGF途径的抑制而被上调，并且在肿瘤的发生和进展中起着至关重要 ...
卡博替尼（ Cabometyx ）治疗的持续时间显示在。中位治疗时间为4 · 7个月（四分位数范围为3 · 1–8 · 4）。12个患者（48％）接受卡博替尼治疗超过六个月，其中四名患者（16％）接受卡博替尼治疗超过一年。在分析时，有4名患者（16％）仍接受卡博替尼 ...
一个存在ALK像差相关因素与劣质生存患者的高风险神经母细胞瘤。ALK抑制剂如克唑替尼（ 赛可瑞 ）的出现提供了新的治疗机会。但是，某些ALK突变会导致从头对克唑替尼产生抗药性，并且克唑替尼的I期临床试验显示，携带这些ALK突变的患者缺乏反应。 检 ...
这是在美国的一个中心进行的，开放性的，Simon两阶段17期2期试验。我们纳入了18岁或以上的患有RET重排的转移性或不可切除的经病理证实的肺癌患者。进行中央病理确认。其他合格标准包括Karnofsky绩效状态大于70％，足够的血液学，肾脏和肝功能以及根据实 ...
简介:在非互反/互反易位过程中，5'-间变性淋巴瘤激酶(ALK)有时会保留在基因组中，并可被下一代测序检测到;然而，目前尚无研究探讨其临床意义。我们的研究旨在评估包藏5’-ALK对克唑替尼（Crizotinib）疗效的影响。 ...
尽管克唑替尼（ 赛可瑞 ）是晚期变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）的标准化疗方案，但尚未见到影响无进展生存期（PFS）的临床因素。这项研究的目的是确定影响克唑替尼PFS的临床因素，并建立晚期ALK阳性NSCLC的预后模型。 回顾 ...
目的:评估克唑替尼（Crizotinib）与铂基双联化疗作为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)一线治疗的成本-效果。方法:收集四川大学华西医院163例晚期ALK阳性NSCLC患者的资料。 ...
在1-2％的非小细胞肺癌中发现RET重排。卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种多激酶RET抑制剂，可在未选择的肺癌患者中产生10％的缓解率。为了评估卡波替尼在RET重排的肺癌患者中的活性，我们在该分子亚组中进行了一项前瞻性2期试验。 RET重排是肺癌致癌 ...
肝细胞癌（HCC）是全球癌症相关死亡的第四大主要原因。肝细胞癌（HCC）也是最常见的原发性肝癌类型，治疗选择有限。卡博替尼（ Cabometyx ）是一种口服生物利用型多激酶抑制剂，现已被食品药品监督管理局（FDA）批准用于HCC患者。我们在体外和体内评估了 ...
在晚期BRAFV600突变型黑色素瘤中，MAPK信号的药理抑制作用已被证明是一种有效的治疗策略。但是，使用BRAF或MEK抑制剂在中位4到7个月后获得的BRAF抑制剂耐药性的发展限制了单药靶向治疗的长期获益。因为许多获得性耐药机制会重新激活MAPK途径活性，所以假设BRA ...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）是一种罕见的非侵袭性非霍奇金淋巴瘤，其中超过50％的病例具有异常的核磷蛋白（NPM）-间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白。雷帕霉素（mTOR）抑制剂依维莫司和ALK抑制剂克唑替尼的机械靶标均已显示出在ALK阳性癌细胞系中有希望的 ...
临床前和早期临床研究表明，结合BRAF和MEK抑制的初始疗法在BRAFV600突变型黑色素瘤中比单剂BRAF抑制剂更有效。这项研究评估了dabrafenib和曲美替尼在先前接受过BRAF抑制剂治疗的患者中的安全性和有效性。 ...
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