卡博替尼（ Cabozantinib ）早在乳腺癌，肺癌，鼠癌症模型研究甲状腺髓样癌（MTC）以及前列腺癌。甲状腺髓样癌的I期剂量递增试验得出结论，基于盐形式的分子量，最大耐受剂量为175 mg /天，相当于140 mg游离基药物，因此，II期推荐剂量为140 mg /天可商 ...
靶向肿瘤细胞中异常信号通路的几种激酶抑制剂已被用于癌症治疗中。然而，它们对肿瘤免疫微环境的影响仍然知之甚少。酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼在多种恶性肿瘤的癌症临床试验患者中均表现出惊人的反应。在这里，我们显示卡博替尼可快速根除侵袭性，分化差 ...
2021年2月25日，欧洲药品管理局(EMA)人用药品委员会(CHMP)采纳了积极意见，建议对医药产品cabozantinib ( 卡博替尼 ）和nivolumab (Opdivo)的上市许可条款进行修改。 Cabometyx的上市许可持有者是Ipsen Pharma。Opdivo的上市许可持有人是百时美施贵 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，最初在甲状腺髓样癌中表现出活性，最近被美国食品药品管理局批准用于一线治疗进展后的转移性肾细胞癌的治疗。肾脏和肾脏骨盆癌病例占美国所有新癌症病例的4％，该疾病导致超过14,000例癌症死亡 ...
劳拉替尼（ Lorlatinib ）是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，在先前用第一代和第二代ALK抑制剂治疗过的ALK重排肺癌患者中具有公认的疗效。除了ALK激酶结构域中的复合突变外，其他驱动劳拉替尼耐药的耐药机制仍然未知。我们旨在表征ALK重排肺癌患者对劳拉替尼 ...
为了研究乐伐替尼（ 乐卫玛 ）和索拉非尼的抗肿瘤活性，我们首先在体外增殖试验中检查了这两种药物对Hepa1-6细胞的细胞生长抑制活性，并确认这两种药物均没有有效的直接细胞生长抑制活性：乐伐替尼和IC50值索拉非尼分别 30和9.7μmol/ L，这在临床上并不 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）代表肝细胞癌（HCC）患者的另一种分子靶向治疗选择。它是一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有血管内皮生长因子（VEGF）受体（VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3），成纤维细胞生长因子（FGF）受体（FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4）的活 ...
颅内植入细胞可破坏血脑屏障，尽管在给予药物之前有足够的时间使手术伤口愈合，但手术过程仍然有可能促进达克替尼（ 多泽润 ）进入肿瘤。为了研究达克替尼是否能够穿越完整的血脑屏障，我们使用了SMO小鼠，该小鼠由于在小鼠小脑中过度表达激活的平滑肌（ ...
Alectinib与克唑替尼（Crizotinib）联合进行的未经治疗的晚期间变性间变性淋巴瘤激酶突变阳性（ALK+）非小细胞肺癌（NSCLC）患者的III期ALEX研究达到了其改善无进展生存期（PFS）的主要终点。在这里，我们介绍了来自ALEX的详细中枢神经系统（CNS）疗效数据。 ...
接受卡博替尼（ Cabozantinib ）治疗的患者中位治疗时间为7.6个月，接受依维莫司治疗的患者中位治疗时间为4.0个月。接受卡博替尼治疗的患者有199例（60％）减少剂量，接受依维莫司治疗的有82例患者（26％）减少剂量。卡博替尼和依维莫司组中因与RCC不相 ...
卵巢癌转移包括肿瘤细胞从原发部位脱离，然后扩散到腹膜和大网膜。腹膜联营与预后不良的程度。EOC细胞从原发部位的分离及其局部侵袭是由上皮向间充质转化（EMT）。EMT是由转录阻抑物ZEB1，ZEB2和Snail下调细胞粘附分子的水平触发的。据认为，EMT有助于放 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）最近已成为一种新的分子靶向药物，可用于日本，美国，欧盟和亚洲的一线治疗不可切除的HCC。乐伐替尼是一种多激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子（VEGF）受体1-3，成纤维细胞生长因子（FGF）受体1-4，血小板衍生生长因子（PDGF）受体 ...
达拉非尼 （Tafinlar）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D均有抑制作用。众所周知，BRAF基因与细胞增殖有关，BRAF变异在许多肿瘤中都常有发生。那达拉非尼可以用于哪些实体瘤治疗呢？根据达拉非尼说明书，达拉非尼 ...
基于ALEX数据，美国国家综合癌症网络指南已更新，将艾乐替尼列为ALK+NSCLC一线治疗的1类推荐。我们的数据证实，无论基线中枢神经系统疾病或既往放疗如何，alectinib在未接受治疗的晚期ALK+NSCLC中均显示出优于crizotinib的疗效。 ...
间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）非小细胞肺癌（NSCLC）的特征在于中枢神经系统（CNS）的参与[高患病率1]和脑转移。以前，克唑替尼（Crizotinib）是ALK+NSCLC的一线治疗标准（SOC）。 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）以及MET和AXL。每种都与转移性肾细胞癌（RCC）病理生物学或抗血管生成药物耐药性的发展有关。这项随机开放标签的3期临床试验评估了卡博替尼与依维莫司相 ...
背景：2013年，法国国家癌症研究所发起了AcSé计划，旨在为患者提供在市场许可范围之外的靶向疗法的安全途径。然后使用两阶段的SimonII期试验设计评估疗效和安全性。在设计研究设计时，克唑替尼仅获批准用于具有间变性淋巴瘤激酶和非小细胞肺癌（NSCLC）的成 ...
KRAS基因突变，是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中，KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差，同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大，所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手，MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗 ...
这项随机的3期临床试验表明， 卡博替尼（ Cabozantinib ） 治疗可显着延长先前接受过治疗的晚期肝细胞癌患者的生存期。卡博替尼的中位总生存期为10.2个月，安慰剂为8.0个月，死亡的危险比为0.76。对应于这种生存优势，还观察到了更长的无进展生存期：卡 ...
PROFILE1001ROS1扩展研究组的初步结果确立了克唑替尼作为ROS1重排的晚期NSCLC的标准疗法。在此更新的分析中，经过额外的>3年随访，我们证实了克唑替尼在ROS1重排的晚期NSCLC中的显着疗效，并显示克唑替尼治疗与生存期延长相关，中位OS为51.4个 ...
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