KRAS基因突变，是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中，KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差，同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大，所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手，MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗药物。曲美替尼是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。美国FDA批准其用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤及与达拉非尼联合用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
诺华抗癌药dabrafenib（达拉菲尼）和trametinib（曲美替尼）正式获美国食品药品监督管理局(FDA)批准联合用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）！同时这也是FDA批准用于治疗该类疾病的首款特异性联合疗法，在临床试验过程中就受到了广泛关注，并收获了FDA颁发的突破性疗法认定与优先审评资格。
用法用量：
本品的推荐剂量是2mg每日一次口服，单药或与达拉非尼联合治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。
本品应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用。
不应咀嚼或压碎本品。如果错过一剂本品，须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于12小时，则不应该补服。
剂量调整：
首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；
第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；
随后调整：如不能耐受曲美替尼1mg/day，永久终止使用。
主要的副作用和不良反应有：
发烧，发冷，疲劳，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，手脚肿胀，咳嗽，头痛，关节痛，盗汗，食欲下降，便秘和肌肉痛。严重的不良反应包括出血，血栓，心力衰竭，皮肤和眼睛问题及肾损害。
注意事项：
（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当曲美替尼被使用与达拉非尼联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。
（2）出血：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。
（3）静脉血栓栓塞：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估左室射血分数。
（5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止曲美替尼。
（6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给曲美替尼。对治疗相关ILD和肺炎永久终止曲美替尼。
（7）严重发热反应：当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时可能发生。
（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断曲美替尼3周内不改善终止用药。
（9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。
（10）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害，忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。
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