乐伐替尼（lenvatinib）和RCC 透明细胞癌占RCC的70％至80％，并且在冯·希佩尔·林道（VHL）疾病中频繁发生。VHL基因产物是泛素化的必需分子，是缺氧诱导因子1α降解所必需的。另外，VEGF是VHL蛋白的靶基因之一。VHL基因的异常表达或功能可导致VEGF的过表达，这种VEGF的过表达被认为与RCC的发生有关。
因此，在RCC中，靶向VEGF途径的分子靶向剂的开发正在增加。目前正在使用索拉非尼，舒尼替尼，帕唑帕尼和阿西替尼治疗RCC。此外，依维莫司和替西罗莫司也可有效靶向哺乳动物靶定于VEGF途径下游的雷帕霉素（mTOR）。 乐伐替尼是一种抑制VEGFR1-3的酪氨酸激酶抑制剂，也有望对RCC产生影响。
进行了一项II期随机试验，比较了乐伐替尼单药治疗（24 mg），乐伐替尼（18 mg）联合依维莫司（5 mg）和依维莫司单药（5 mg）对接受抗血管生成抑制剂治疗的RCC患者的效果。与依维莫司组（5.5个月）相比，组合组（14.6个月）的无终点生存期（主要终点）显着延长。 与乐伐替尼单药治疗组相比，联合治疗组的PFS也延长（7.4个月）。联合治疗组的中位OS为25.5个月，依维莫司组为15.4个月，来伐替尼组为18.4个月，但这些结果之间无显着差异。
根据这些结果，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了用抗血管生成抑制剂预处理的乐伐替尼和依维莫司治疗RCC。 目前正在进行一项III期临床试验，以比较乐伐替尼加依维莫司治疗或乐伐替尼加帕姆单抗治疗与RCC一线治疗中标准舒尼替尼单药治疗的疗效。 乐伐替尼对肺癌 乐伐替尼也正在开发中，用于治疗肺癌。
美国临床肿瘤学会2014年年会报告了一项三线化疗后非鳞状，非小细胞肺癌患者的随机II期试验。lenvatinib组的中位OS（主要终点）为38.4周，而安慰剂组为24.1周。尽管两组之间无显着差异（HR：0.7，P= .065），乐伐替尼组有较长OS的趋势。
欧洲医学肿瘤学会2016年年会报告了单臂II期临床试验；该试验证实了乐伐替尼对RET阳性肺腺癌患者的疗效。转染期间基因重组阳性患者占所有肺腺癌患者的1％至2％。该试验报告了良好的结果。DCR为76％，中位PFS为7.3个月。23然而，尚未进行lenvatinib治疗肺癌的III期试验。现在乐伐替尼的效果也是非常不错微信扫描下方二维码了解更多：
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