达拉非尼(Tafinlar)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D均有抑制作用。众所周知,BRAF基因与细胞增殖有关,BRAF变异在许多肿瘤中都常有发生。那达拉非尼可以用于哪些实体瘤治疗呢?根据达拉非尼说明书,达拉非尼单药获批的适应症只有BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。
但达拉非尼和曲美替尼联用时,可以用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤和BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。不过达拉非尼不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。黑色素瘤患者单用达拉非尼前应确定肿瘤有BRAF V600E变异,当与曲美替尼同用时,则要确定肿瘤有BRAF V600E或V600K变异。
非小细胞肺癌患者在使用达拉非尼(Tafinlar)前,应确定肿瘤有BRAF V600E变异。达拉非尼推荐剂量为每天2次,每次150mg,口服。餐前至少1个小时和餐后至少2个小时后服用。达拉非尼单用和与曲美替尼联用时,不良反应有所差异,并且达拉非尼与曲美替尼联合治疗黑色素瘤和非小细胞肺癌时的不练反应一不一样,所以患者在治疗期间一定要留心副作用。
主要的副作用和不良反应有:
(1)对达拉非尼作为单药常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。
(2)达拉非尼与曲美替尼联用常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。
注意事项:
新原发性皮肤恶性病:开始治疗前,用治疗时每3个月和终止达拉非尼后,直至6个月进行皮肤学评价。
在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤:用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。 严重发热性药物反应:不用达拉非尼,如发热≥101.3°F或发生并发发热。
高血糖:预先存在糖尿病或高血糖患者中监视血清糖水平。
葡萄膜炎和虹膜炎:常规监视患者视力症状。
葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏:严密监视溶血性贫血。
胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告生殖潜力女性对胎儿潜在风险。达拉非尼可能使激素避孕药疗效较低和应使用另外避孕方法。微信扫描下方二维码了解更多:
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