多形胶质母细胞瘤（GBM）是最常见和侵略性的原发性脑肿瘤。尽管手术，放疗和化学疗法取得了进步，但患者的平均生存期仅为14.6个月。在大多数GBM肿瘤中，酪氨酸激酶显示出增加的活性和/或表达，并积极促进治疗耐药性的发生，复发和发作。使抑制成为一种有 ...
在3期METEOR试验中，经过抗血管生成治疗后，卡博替尼与依维莫司相比可改善晚期肾细胞癌（RCC）患者的无进展生存期（PFS），客观缓解率（ORR）和总体生存期（OS）。 ...
间变性淋巴瘤激酶阳性间变性大细胞淋巴瘤（ALK + ALCL）主要发生在儿童和年轻人中。他们的基于积极化学疗法的治疗并不是最佳的，因为ALCL患者仍然可以预期30％的2年复发率。肿瘤复发非常积极，其潜在机制尚不清楚。克唑替尼（ 赛可瑞 ）是最先进的ALK酪 ...
研究报告了卡博替尼（Cabozantinib）和依维莫司在先前接受过治疗的晚期RCC患者中的关键性3期METEOR试验的关键性3期METEOR试验的长期随访至少22个月的长期生存数据。结果表明，与依维莫司相比，卡博替尼（Cabozantinib）的总生存期有显着改善，这与早期分析相 ...
在3期METEOR试验（NCT01865747）中，与依维莫司相比，卡博替尼（Cabozantinib）在接受抗血管生成治疗后的晚期肾细胞癌（RCC）患者中显着改善了无进展生存期，总体生存率和客观缓解率。在第二次中期分析中观察到320例死亡，总体存活率有统计学上的显着提高。 ...
乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）治疗的中位时间为5.5个月（范围：0.7–33.1）。所有患者均经历过≥1的治疗紧急不良事件（TEAE），研究者认为其中≥1与治疗相关。13例（77％）患者发生3级TEAE，仅1例（6％）患者发生4级TEAE。表中显示了常见TEAE的摘要。最常见的3 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80-85％，通常被诊断为晚期且预后较差。由于已发现许多致癌驱动因素，靶向治疗已在NSCLC患者中产生了空前的成果。克唑替尼（ crizotinib ）是一种选择性的小分子抑制剂，已广泛用于治疗ALK基因重排的NSCLC患者。最近 ...
乐伐替尼( 乐卫玛 )已被日本，美国和欧盟的监管机构批准用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）。然而，甲状腺癌是一种临床上多样化的疾病，包括间变性甲状腺癌（ATC），即与最高致死率相关的亚型。有效的ATC疗法尚未得到满足。根据美国癌症联 ...
第三代ALK TKI的一线治疗还与ALK阳性非小细胞肺癌患者较高的总体和颅内反应率相关。 根据计划中的3期CROWN期中期分析数据，与克唑替尼（Xalkori）相比，ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线劳拉替尼（ Lorbrena ）显着改善了无进展生存期（PFS） ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）是一种新兴的多激酶抑制剂，具有优先的抗血管生成活性，已显示出在治疗肾细胞癌，分化型甲状腺癌和肝细胞癌中的功效。它抑制血管内皮生长因子受体家族（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子受体家族（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体 ...
该试验的中期分析显示，在先前未接受治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者中，接受劳拉替尼（ Lorbrena ）的患者的PFS明显更长，总体和颅内反应更高，生活质量更高。 对一项全球随机，3期CROWN试验的中期分析显示，在先前未接受治疗的晚期间变性淋巴瘤 ...
根据FDA的实时肿瘤学审查试验计划和ORBIS项目，FDA正在审查 lorlatinib （Lorbrena，劳拉替尼）的补充新药应用，作为ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。 FDA已经接受并批准了第三代ALK抑制剂lorlatinib（Lorbrena）的补充新药申请（sNDA）作 ...
血管生成抑制剂（例如乐伐替尼（ 乐卫玛 ）和索拉非尼）和免疫检查点抑制剂（ICI）纳武单抗被用于抗晚期肝细胞癌（HCC）的抗癌治疗。包含血管生成抑制剂加ICI的联合治疗是改善HCC患者临床获益的有前途的选择，并且正在进行临床试验。在这里，我们研究了 ...
卡博替尼（Cabometyx®）是一种有效的多激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子（VEGF）受体2，间充质-上皮转化因子（MET）受体和“前肢”（AXL）受体酪氨酸激酶。 ...
横纹肌肉瘤（RMS）是儿童和青少年中最常见的恶性软组织肿瘤。间变性淋巴瘤激酶（ALK）和MET基因的异常表达已牵涉RMS的恶性进展，尤其是在肺泡亚型中。该观察结果表明，尽管尚未研究克唑替尼（ 赛可瑞 ）（PF-02341066）（一种针对ALK和MET的激酶抑制剂） ...
首先，我们询问在表达ALK的细胞中克唑替尼（ 赛可瑞 ）-ALK结合与克唑替尼敏感性之间是否存在相关性。为了回答这个问题，我们使用7种表达ALK的细胞系进行了CETSA，包括2种ALK阳性的间变性大细胞淋巴瘤（ALK+ALCL）细胞系（Karpas 299和SupM2），4种神经 ...
克唑替尼（ 赛可瑞 ）是临床上第一种使用的ALK抑制剂，它已显示出对小鼠模型以及人类中出现的ALK+肿瘤的显着疗效。例如，克里唑替尼已经显示出显着的抗肿瘤活性在复发ALK+ALCL患者。然而，尽管已显示克唑替尼在治疗ALK+NSCLC患者方面具有治疗效果，但许 ...
尽管克唑替尼（ 赛可瑞 ）治疗ALK阳性的非小细胞肺癌具有令人印象深刻的疗效，但患者始终会产生治疗耐药性。IGF-1R信号通路的抑制可能消除这种对克唑替尼耐药性的获得性机制。二甲双胍是一种广泛使用的抗糖尿病药，可以通过抑制IGF-1R信号来逆转克唑替尼 ...
目的：口服MET激酶抑制剂卡马替尼（capmatinib）已证明其具有MET失调对非小细胞肺癌（NSCLC）的功效。我们调查了MET外显子14跳过突变或基因扩增对晚期NSCLC的临床影响。 ...
目的：根据未经治疗的靶向患者的活性，将卡马替尼（capmatinib）批准用于MET外显子14改变的NSCLC。我们进行了一项II期研究，以评估卡马替尼（capmatinib）在先前接受过MET抑制剂治疗的患者中的疗效。 ...
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