达克替尼( 多泽润 )是第二代,口服且不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂,在非临床模型中对埃罗替尼和耐吉非替尼的非小细胞肺癌(NSCLC)表现出活性。最近的一项多中心II期临床试验表明,达克替尼在复发性GB中具有有限的单药活性,并伴有或不伴有变体III( ...
肺癌是男性和女性中与癌症相关的死亡人数最多的原因。5针对EGFR,ALK和KRAS突变的疗法现在在NSCLC的治疗中起着关键作用。ROS1重排现已用作NSCLC的最新靶标之一。ALK和ROS1共有一个重要的氨基酸序列,使其成为克唑替尼(Crizotinib)的可行靶标。与ALK基因突变 ...
简介: 推荐将克唑替尼(Crizotinib)作为ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗药物,但在治疗开始的一年内,许多患者会产生耐药性。在第二代ALK抑制剂的最新批准下,该研究评估了医生如何监测和诊断进展以及在克唑替尼(Crizotinib)进展后它们如何改变治 ...
克唑替尼(Crizotinib)是针对间变淋巴瘤激酶(anaplasticlymphomakinase,ALK)融合基因、ROS-1重排等靶点的药物。本文观察克唑替尼(Crizotinib)治疗ALK/ROS1重排阳性的晚期非小细胞肺癌(non-smallcelllungcancer,NSCLC)的近远期疗效。 ...
在间变性淋巴瘤激酶(ALK) 阳性非小细胞肺癌(NSCLC) 的临床试验期间,出现了克唑替尼( Xalkori )治疗与肾囊肿发展之间的明显因果关系。回顾了来自四个临床试验的1375名患者的安全性数据库中肾囊肿的严重不良事件(SAE)报告。在三项临床试验中,对 ...
近年来,我们已经证明,一些TKI的,包括拉帕替尼,阿来替尼和阿帕可通过抑制ABC转运蛋白来增强MDR癌细胞中抗癌药的功效。研究表明,TKIs可能会发展成为用于规避MDR的有用药物。达克替尼(PF299804)是临床上正在开发的口服小分子第二代表皮生长因子(EGF ...
克唑替尼( 赛可瑞 )可靶向抗间充质-上皮转化(MET)和间变性淋巴瘤激酶(ALK),后者已被视为多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。这项研究的目的是探讨克唑替尼在伴有ALK重排和c-Met过表达的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)中的疗效。 方法: 总共筛选 ...
乐伐替尼( Lenvatinib )是一种具有新型结合能力的酪氨酸激酶抑制剂。它被认为是转移性甲状腺癌的治疗标准;此外,已经检查了是否适用于其他恶性肿瘤。乐伐替尼在某些患者中会增加肾脏受伤的风险。与传统的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)索拉非尼相比,lenvat ...
达克替尼( 多泽润 )的这些结果强调了在具有HER2畸变的肿瘤患者中测试药物的前景和陷阱。虽然记录了持久应答,但在出现突变率超过50%(包括部分应答率76%和进展18个月)的突变阳性病例中,它们的出现频率是我们针对EGFR和ALK的激酶抑制剂观察到的频率 ...
每天一次的乐伐替尼( Lenvatinib )24毫克是放射性碘难治性分化型甲状腺癌的批准剂量。在乐伐替尼的3期试验中,24 mg的起始剂量与需要降低剂量的不良事件发生率相对较高相关。我们使用了暴露-反应模型来研究不同剂量方案对lenvatinib的风险-获益。 ...
HER2突变和扩增已被鉴定为肺癌的致癌驱动因素。 达克替尼( 多泽润 ) 是HER2,EGFR(HER1)和HER4酪氨酸激酶的不可逆抑制剂,已在具有HER2外显子20插入或扩增的细胞系模型中显示出活性。在这里,我们研究了患有HER2突变或扩增肺癌的达克替尼患者。达克 ...
在(乐伐替尼) Lenvatinib 治疗甲状腺分化癌(SELECT)的第3期研究中,Lenvatinib与安慰剂相比可显着延长安慰剂与放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者的无进展生存期(PFS)。本子分析评估了lenvatinib在参加SELECT的日本患者中的疗效和安全性。日本患者 ...
TALAPRO-2是一项III期临床试验,正在评估mCRPC患者中的恩扎鲁胺(enzalutamide)加减一种多聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)抑制剂他拉唑帕尼( talazoparib )的疗效。 本研究分为两部分。第一部分已经完成,并在ASCO 2019年会上进行了介绍,该部分表明 ...
在所有接受达克替尼( 多泽润 )治疗的患者(n = 227)和接受DR的患者(n = 150)中,PFS分别相似:分别为14.7(95%CI:11.1-16.6)个月和16.6(95%CI:14.6-18.6)个月。接受最低剂量的中位(95%CI)PFS如下:接受45 mg QD的患者(n = 77)为9.1(5. ...
EMBRACA III期试验的安全性数据最近已发布。对于种系BRCA突变的HER2阴性晚期乳腺癌患者,他拉唑帕尼似乎是安全的,毒性可控。 在EMBRACAIII期试验中,生殖系BRCA突变的HER2阴性晚期乳腺癌患者通常对PARP抑制剂他拉唑帕尼( Talzenna )耐受良好。通 ...
患者被随机分配(1:1)到口服达克替尼( 多泽润 )45毫克QD在28天的周期或吉非替尼口服250毫克QD在28天周期(给药和日程详情两个臂之前已经报道)。EGFR随机分组突变类型(外显子19缺失vs外显子21 L858R取代)和种族(日本人vs中国人vs其他东亚人vs非东 ...
劳拉替尼(Lorlatinib)是第三代再生性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,对既往治疗的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有抗肿瘤活性。与克唑替尼(赛可瑞,Crizotinib)相比,劳拉替尼(Lorlatinib)作为晚期ALK阳性NSCLC一线治疗的疗效尚不明确。 ...
CROWN研究比较了劳拉替尼( lorlatinib )和克唑替尼(crizotinib)作为ALK阳性非小细胞肺癌患者的治疗方法。 根据3期CROWN研究的结果,第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)劳拉替尼似乎是ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一种令人鼓舞的新治疗选择 ...
ALK/ROS1抑制剂Loebrena适用于未经治疗的ALK阳性肺癌的适应症,辉瑞有限公司于近日批准扩大抗肿瘤药Loebrena Tablets25mg和100mg(通用名称:lorlatinib)的适应症,这是第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂。 ...
与以前未经治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者相比,与克唑替尼相比,使用劳拉替尼治疗可减少72%的进展或死亡风险。 根据计划中的一项研究发现,与以前未经治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者相比,与克唑替尼(Xalkori)相比,使用劳拉替 ...
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