目前，许多大型研究正在评估转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）男性的PARP抑制作用。众所周知，PARP抑制是对DNA修复基因如BRCA1 / 2突变的男性的有效疗法。然而，与其他FDA批准的疗法（如阿比特龙或enzalutamide）联合使用时，其功效还鲜为人知。去年在A ...
为了评估他拉唑帕尼（ Talazopari ）在体内抑制PARP的能力，我们通过口服管饲法对植入有0.2 mg / kg他拉唑帕尼的SCLC PDX SCRX-Lu149的小鼠进行了治疗，并在治疗后1至24小时收获了肿瘤。与未经治疗的对照组相比， 他拉唑帕尼 使肿瘤PAR降低37–68％（p 0 ...
聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的抑制在DNA损伤修复（DDR）基因（包括BRCA1 / 2，ATM，PALB2和Fanconi）中具有纯合缺失，有害突变或同时具有两者的细胞中具有合成致命性贫血基因和CHEK2。在先前用新型激素疗法治疗的DDR改变的mCRPC患者中，单药治疗PARP抑 ...
卡博替尼的作用机制：Cabozantinib是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，最初获得了FDA的批准，成为对一线药物产生耐药性的晚期RCC患者的二线治疗，最近又获得了一线治疗的批准。 ...
卡博替尼（Cabozantinib）是一种多酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗各种实体器官肿瘤。根据两项随机对照试验的结果，它最近被批准作为一线和二线治疗晚期/转移性肾细胞癌的治疗药物。 ...
我们将他拉唑帕尼（ Talazopari ）定性为SCLC细胞系中的放射增敏剂。当暴露于他拉唑帕尼或单独接受放射线照射时，细胞系显示出不同的反应。他拉唑帕尼的EC50范围从最敏感的细胞系（NCI-H146）的4.35 nM到最耐药的细胞系。同样，达到50％生长抑制的辐射剂 ...
小细胞肺癌（SCLC）是一种侵袭性恶性肿瘤，对新疗法的需求非常迫切。我们的目标是确定PARP抑制作用是否可使SCLC细胞对电离辐射（IR）敏感，如果可以，则确定PARP捕集对放射致敏作用的作用。在过去的几十年中，SCLC的预后仍然很差，几乎没有改善。的患者 ...
达克替尼（ 多泽润 ）是一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，已被批准用于治疗具有EGFR激活突变的患者的一线转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。达克替尼每天45 mg口服一次，有或没有食物，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。肿瘤科患者经常会出现胃食管反 ...
在这项研究中，我们利用膀胱癌细胞系的一个子集，探索了针对两个第二代不可逆的HER家族靶向TKIs，阿法替尼和达克替尼（ Dacomitinib ）的反应。尽管两种药物的结构相似，并且它们从相似的药物筛选中出现，但对两种药物的反应却截然不同。此外，对两种药 ...
达克替尼（ 多泽润 ）是另一种不可逆的pan-HER抑制剂，通过相似的筛选方法鉴定出，与阿法替尼具有很强的化学结构相似性。在结构建模分析中，这种相似性扩展到了与突变EGFR分子上相同位点的结合。尽管有这些相似之处，但膀胱癌细胞系对达可替尼的反应与阿 ...
长期以来，人们一直认为HER蛋白家族（EGFR，HER2，HER3和HER4）是膀胱癌的治疗靶标，但是以前针对这些蛋白的临床试验却令人失望。第二代制剂可能更有效。这项研究的目的是评估膀胱癌细胞株对两种第二代不可逆酪氨酸激酶抑制剂达克替尼（ 多泽润 ）和阿法 ...
原发性未知癌（CUP）的预后较差，原因是其临床特征和实验室特征方面的数据很少，而经验性化学疗法仍是此类疾病的关键治疗方法。这项研究旨在提供治疗一位患有未知原发性转移性腺癌以及长期高血压和肾囊肿病史的老人的知识。根据经验性化疗的进展，通过针 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）中EGFR突变的鉴定深刻改变了这种带有DNA改变的疾病的治疗方法，这种改变分别发生在白种人和亚裔患者中约10-15％和45-50％。从2009年至今，许多关键的随机试验评估了不同的第一代和第二代EGFR TKI在携带EGFR突变的患者中的疗效和安 ...
第一代酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼（ crizotinib ）在体外对ROS1易位NSCLC表现出抗增殖活性，crizotinib在晚期ROS1重排的NSCLC患者中的临床研究显示客观应答率为72％，中位无进展生存期为19.2个月。根据这些数据，美国食品和药物管理局（US Food and Drug ...
达克替尼（ 多泽润 ）是第二代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，是EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的标准治疗选择。但是，其在中枢神经系统病变患者中的疗效尚不清楚。在这里，我们描述了一个EGFR病例神经系统症状是由软脑膜癌所致的突变型 ...
卡博替尼（ cabozantinib ）已被证明在许多固体恶性肿瘤中具有有效的抗ROS1活性，尤其是针对克唑替尼治疗后具有溶剂前耐药性突变的恶性肿瘤。关于常见的CD74-ROS1融合后，卡博替尼的疗效仅在体外得到证实。因此，在本研究中，我们评估卡博替尼在患有CD74 ...
达克替尼（ 多泽润 ）是一种有效的，不可逆的泛表皮生长因子受体（EGFR）突变型非小细胞肺癌（NSCLC）酪氨酸酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。目前，尚缺乏有关其对脑转移的活性的证据。达克替尼是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是一种有效的表皮 ...
本ROS1基因是“sevenless”亚家族的酪氨酸激酶胰岛素受体基因的一个成员。ROS1融合重排引起下游的组成型信号转导，在非小细胞肺癌（NSCLC）中具有致癌作用。幸运的是，克唑替尼（ 赛可瑞 ）是一种ALK1酪氨酸激酶抑制剂，可长期控制疾病。这项分子流行病 ...
劳拉替尼（ Lorlatinib ）在靶向中枢神经系统转移方面显示出对获得性ALK突变和高脑通透性的有效活性。根据I / II期试验数据，劳拉替尼可能代表ALK-TKI耐药突变型NSCLC以及ALK-TKI治疗后进行性CNS转移的有效治疗策略。目前正在进行一项III期临床试验（NCT ...
劳拉替尼（ Lorbrena ）在晚期ALK阳性或ROS1阳性NSCLC患者中的疗效已得到研究。Shaw等人报道了开放标签，单臂，首次在人体中进行的I期试验的结果。33例晚期ALK阳性或ROS1患者阳性的NSCLC口服洛洛替尼的剂量范围为每天一次10至200 mg或每天两次35至100 mg ...
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