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  • 解码乐/劳拉替尼药代动力学

    解码乐/劳拉替尼药代动力学

      致癌基因驱动突变的间变性淋巴瘤激酶(ALK)的鉴定为肺癌的治疗开辟了新时代。非小细胞肺癌(NSCLC)。使用酪氨酸激酶抑制剂(TKI)靶向ALK可以显着改善ALK患者的预后-重新排列的NSCLC。但是,由于获得性耐药,大多数患者在数年内通过ALK-TKI治疗复发。 ...

  • 达克替尼/多泽润优势于吉非替尼治疗EGFR+NSCLC

    达克替尼/多泽润优势于吉非替尼治疗EGFR+NSCLC

      在一项III期试验中,实验性EGFR抑制剂达克替尼( 多泽润 )对其靶标具有高度亲和力,在癌症中存在EGFR激活突变的患者中,肺部肿瘤的检查时间比陈年的这种药物更长。但是,增加的功效是以增加副作用为代价的,而副作用经常需要减少剂量。“这无疑已成为新 ...

  • 劳拉替尼(lorlatinib)有较高的颅内活性

    劳拉替尼(lorlatinib)有较高的颅内活性

      在过去的十年中,晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗方式发生了转变。该疾病的分子特征已导致个性化医学的快速发展和针对患者的靶向疗法的迅速交付。间变性淋巴瘤激酶(ALK)的发现非小细胞肺癌患者中的这种基因已导致几种活性药物在实验台和床旁快速过渡 ...

  • 小鼠试验中达克替尼/多泽润对肠胃的影响机制

    小鼠试验中达克替尼/多泽润对肠胃的影响机制

      在用达克替尼( 多泽润 )治疗的大鼠中,血清生化显示轻度升高的丙氨酸氨基转移酶(ALT),在肝脏中无组织学变化的情况下,提示肝细胞膜渗透性增加,且该胞质酶渗入血液。血液中尿素氮(BUN)和肌酐的水平也有适度增加,尤其是在21天时,表明轻度肾功能 ...

  • 劳拉替尼(Lorlatinib)能克服艾乐替尼耐药

    劳拉替尼(Lorlatinib)能克服艾乐替尼耐药

      引起G1202R / G1202del突变在间变性淋巴瘤激酶(耐药性ALK)表示极大在临床挑战。G1202处其他突变对临床中可用酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的影响仍然未知。   案例介绍:一名50岁的中国男性非吸烟者患有肺腺癌,在接受胸腔放疗以及培美曲塞和顺铂辅助化 ...

  • 劳拉替尼(lorlatinib)对脑膜癌变的疗效

    劳拉替尼(lorlatinib)对脑膜癌变的疗效

      ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)在ROS1中显示出活性和功效重排非小细胞肺癌(NSCLC)。在临床实践中,除了利用克唑替尼以外,对最佳疗法的治疗方法知之甚少,该疗法涉及用于序贯治疗ROS1阳性NSCLC患者的其他新一代TKI。   病例介绍:一名患有ROS1的患者 ...

  • 达克替尼/多泽润可能会导致腹泻与胃肠道通透性改变

    达克替尼/多泽润可能会导致腹泻与胃肠道通透性改变

      达克替尼( 多泽润 )(一种不可逆的泛ErbB酪氨酸激酶抑制剂(TKI))可导致75%的腹泻。达克替尼诱导的腹泻以前尚未进行过研究,其机理仍知之甚少。本研究的目的是开发一种在体外和体内达克替尼引起的腹泻模型,探讨潜在机制。用1-4μM达克替尼处理T84细 ...

  • 克唑替尼/赛可瑞用于MET失调或ROS1重排的非小细胞肺癌

    克唑替尼/赛可瑞用于MET失调或ROS1重排的非小细胞肺癌

      MET预后不良的NSCLC由于预后不良和缺乏特异性疗法而代表了一项迫切的临床需求。尽管最近的研究表明克唑替尼( 赛可瑞 )在具有MET扩增或外显子14突变的患者中具有潜在作用,但目前尚无确切数据。这项研究旨在研究克唑替尼在具有MET或ROS1改变的患者中的活 ...

  • 克唑替尼/赛可瑞可治疗小儿间变性大细胞淋巴瘤

    克唑替尼/赛可瑞可治疗小儿间变性大细胞淋巴瘤

      涉及ALK基因的融合蛋白是小儿间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)和炎性肌成纤维细胞瘤(IMT)的主要遗传病灶。我们评估了ALK抑制剂克唑替尼( 赛可瑞 )在诊断时没有已知治疗方法或患有复发/复发性疾病的患者中的活性。   随后,涉及易位ALK基因均在炎性成肌 ...

  • 克唑替尼/赛可瑞与艾乐替尼的治疗有一定的差别

    克唑替尼/赛可瑞与艾乐替尼的治疗有一定的差别

      艾乐替尼是在高活性ALK阳性NSCLC患者经历上克唑替尼进展。在两相III期临床试验,在艾乐替尼克唑替尼( 赛可瑞 )的优越性报道患者治疗初治ALK阳性NSCLC。ALUR的目的是证明在用PDC和克唑替尼治疗的患者中爱乐替尼优于化疗。达到了主要终点;中位PFS(研究 ...

  • 克唑替尼/赛可瑞与阿来替尼在非小细胞肺癌中的比较

    克唑替尼/赛可瑞与阿来替尼在非小细胞肺癌中的比较

      克唑替尼( 赛可瑞 )被批准用于初治和预处理的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。然而,大多数ALK谁收到1年内一线克里唑蒂尼的进步,往往是在中枢神经系统(CNS)阳性的NSCLC患者。虽然色瑞替尼被批准用于治疗ALK阳性NSCLC其疾病进 ...

  • 卡马替尼(INC280)获突破性的治疗称号

    卡马替尼(INC280)获突破性的治疗称号

      FDA已授予卡马替尼( INC280 )突破性的治疗称号,作为METexon14跳跃(METex14)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。该决定基于II期GEOMETRY mono-1阶段研究(NCT02414139)的主要发现,在该研究中,卡马替尼的独立评价(IR)显示客观缓解率为6 ...

  • 克唑替尼/赛可瑞在2期ALTA试验中的作用

    克唑替尼/赛可瑞在2期ALTA试验中的作用

      我们报告了来自2期随机研究的更新数据,该研究评估了布加替尼在克唑替尼( 赛可瑞 )难治性间变性淋巴瘤激酶阳性NSCLC中的作用。大约3%–5%的NSCLC患者的间变性淋巴瘤激酶基因(ALK)发生了致癌性重排。克唑替尼对ALK阳性(ALK+)NSCLC有效,但大多数 ...

  • 他达拉非tadalafil对勃起功能障碍下尿路症状的治疗作用

    他达拉非tadalafil对勃起功能障碍下尿路症状的治疗作用

    目的:探讨小剂量他达拉非(tadalafil)对BPH引起的下尿路症状(ED)并发ED的治疗作用。   ...

  • 卡马替尼(capmatinib)对哪种肺癌有效

    卡马替尼(capmatinib)对哪种肺癌有效

      FDA批准了 capmatinib (卡马替尼)的加速批准,用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年人,该突变具有导致MET外显子14跳越(METex14)的突变,这是通过FDA批准的测试发现的,根据口服MET抑制剂制造商诺华公司的说法。这是FDA批准的针对该患者人群的 ...

  • 他达拉非tadalafil在男性中的疗效和安全性

    他达拉非tadalafil在男性中的疗效和安全性

    目的:评估他达拉非(tadalafil)在≥75岁并伴有前列腺增生(LUTS/BPH)的下尿路症状的男性中的疗效和安全性,以及在≥75岁的勃起功能障碍(ED)男性中的附加安全性。 ...

  • 他达拉非tadalafil是一种磷酸二酯酶5型抑制剂

    他达拉非tadalafil是一种磷酸二酯酶5型抑制剂

    目的:研究他达拉非(tadalafil)对糖尿病大鼠模型中膀胱血流和下尿路功能的影响。   ...

  • 他拉唑帕尼(Talzenna)在乳腺癌中的适应症

    他拉唑帕尼(Talzenna)在乳腺癌中的适应症

      据PARP抑制剂生产商Pfizer称,FDA已批准他拉唑帕尼( Talzenna )用于患有有害或疑似有害生殖系BRCA突变,HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的患者。   此外,FDA批准了由Myriad Genetic Laboratories,Inc.开发的BRACAnalysis CDx测试,以鉴定患有他 ...

  • 每日服用5mg他达拉非tadalafil可改善前列腺增生患者的内皮功能

    每日服用5mg他达拉非tadalafil可改善前列腺增生患者的内皮功能

    简介:他达拉非(tadalafil)是一种有望用于勃起功能障碍(ED)的有前途的磷酸二酯酶(PDE)5抑制剂。他达拉非(tadalafil)的每日低剂量(5mg)也已用于治疗与前列腺增生(BPH)相关的男性下尿路症状(LUTS)。 ...

  • 第三代ALK抑制剂劳拉替尼用于转移性肺癌的治疗已获批

    第三代ALK抑制剂劳拉替尼用于转移性肺癌的治疗已获批

      近日,美国食品和药物管理局(FDA)通过了劳拉替尼的补充新药申请,扩大了劳拉替尼( 解码乐 )的适应症:劳拉替尼(lorlatinib)作为对间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。该SNDA在FDA实时肿瘤学审查(RTOR)试点 ...

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