对于该实验，直到肿瘤大小达到300至400 mm3时才开始治疗，并且每天一次给予卡博替尼（ Cabometyx ）（30 mg / kg）或赋形剂仅3天。在最后一次治疗后3小时处死小鼠（n＝ 3 /组），并且将肺和实体瘤在裂解缓冲液中匀浆以进行Western印迹分析。将溶于300μL ...
已提出MET信号传导可能在肝细胞癌（HCC）中发挥潜在作用，并与抗血管生成治疗期间的前转移有关。我们调查了肝癌患者MET表达与索拉非尼治疗反应之间的潜在关联。在培养的HCC细胞和体内模型中检查了 卡博替尼（ Cabozantinib ） （MET和VEGFR2的双重抑制剂 ...
目前，卡博替尼（ Cabozantinib ）在肝癌患者中的多项临床试验正在进行中。最先进的研究是COSMIC-312试验（“卡博替尼联合阿特佐单抗与索拉非尼联合治疗尚未接受过先前全身抗癌治疗的晚期肝癌患者的研究”； ClinicalTrials.gov标识符：）。这是3期试验 ...
卡博替尼（ Cabometyx ）治疗HCC患者经常导致胃肠道AE腹泻（54％；≥3：11％）是最常见的症状。此外，腹泻可能伴有恶心，呕吐，食欲不振，腹痛，消化不良和消化不良。但是，这些症状也可能在没有腹泻的情况下发生。在开始卡博替尼前，至关重要的是告知患 ...
不良事件的管理对维持生活质量很重要，而且对于确保治疗的持续进行也很重要，这可能会导致卡博替尼的生存期延长。在CELESTIAL试验中，在接受卡博替尼（ Cabozantinib ）治疗的HCC患者中报告的最常见的AE（所有级别）为腹泻，食欲下降（48％），PPE（46％ ...
目的：劳拉替尼（Lorlatinib）是一种有效的脑渗透性第三代间变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在晚期ALK阳性非小细胞肺癌中，包括患有以下疾病的患者中均具有强大的临床活性先前的ALKTKI失败。 ...
劳拉替尼（Lorlatinib）具有独特的安全性，与其他ALKTKI不同，通常耐受性良好，由于不良反应而永久停药的发生率较低（n =6[2.0％]）。分别有21.7％和19.7％的患者报告了与不良反应相关的临时剂量中断和剂量降低。 ...
根据完全征募的正在进行的I/II期研究（NCT01970865），根据295例每天接受一次推荐剂量的100毫克劳拉替尼（QD）的患者，建立劳拉替尼的安全性。 ...
在临床前研究中，已报道了劳拉替尼具有良好的药代动力学特性，包括血浆清除率低，口服生物利用度100％和分布量适中。劳拉替尼可与食物一起食用或不与食物一起服用，并且吸收迅速（给药后1至2小时达到峰值血浆浓度），终末消除半衰期为19.0至28.8小时（辉瑞公 ...
劳拉替尼（Lorlatinib）是一种新型、高效、脑渗透性的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有广谱的功效，可抵抗使用克唑替尼和第二代ALKTKI治疗期间可能产生的大多数已知耐药性突变。 ...
卡博替尼（ Cabometyx ）是一种有效的多激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子（VEGF）受体2，间充质-上皮转化因子（MET）受体和“前肢”（AXL）受体酪氨酸激酶。在欧洲（自2018年11月起）和美国（自2019年1月起）索拉非尼失败后，该药被批准用于治疗晚期肝 ...
MET抑制剂可以有效治疗MET外显子14（METex14）突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。但是，长期疗效受到耐药性发展的限制。在这项研究中，我们将获得性的野生型（WT）KRAS扩增表征为三例METex14突变型NSCLC克唑替尼（ Crizotinib ）耐药的分子机制，并提出 ...
克唑替尼（ 赛可瑞 ）对间变性淋巴瘤激酶阳性和c-ros癌基因1阳性非小细胞肺癌非常有效。肾功能不全与克唑替尼治疗有关，但机制尚不清楚。在这里，我们报告一例间变性淋巴瘤激酶阳性的非小细胞肺癌，在克唑替尼给药期间显示出多个囊肿和肾脏功能障碍。我 ...
已经在各种类型的人类癌症中鉴定出各种形式的致癌ALK蛋白。虽然已发现一种ALK抑制剂克唑替尼（ Czozotinib ）可治疗部分ALK+肿瘤，但对该药物的临床耐药性已得到公认，并且对该现象的机理尚不完全清楚。使用细胞热位移分析（CETSA），我们在一组ALK+细胞 ...
在28天的周期中，患者以不同剂量的口服达克替尼和PD-0325901进行治疗。起始剂量是基于先前对两种化合物进行单剂1期研究的数据，并考虑了协同毒性的潜力。剂量水平1连续30天每日一次（QD）包含30毫克达克替尼（ dadcomitinib ），这是单药治疗EGFR阳性NSC ...
在突变KRAS导致组成性激活MAPK途径。在KRAS突变型肿瘤中，由于通过表皮生长因子受体（HER）的反馈激活的抗性，现有的治疗选择（例如MEK抑制）具有有限的功效。人类癌症中高频率的KRAS突变（约20％）使这些蛋白质成为抗肿瘤治疗的潜在靶标。频率在胰腺癌 ...
在由30毫克QD达克替尼（ 多泽润 ）加2毫克BID PD-0325901组成的第一个剂量水平下（开21天/休7天），六分之三的患者经历了DLT，即AST / ALT升高3级，疲劳3级并且由于2级疲劳和腹泻而无法接受至少75％的计划剂量。因此，我们决定在连续给药方案中继续降低 ...
Eisai Co.，Ltd.宣布 乐伐替尼 （lenvatinib）的III期SELECT试验（研究303）达到了其主要终点，该试验是一种具有新型结合方式的选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有选择性的研究性作用。 与安慰剂相比，乐伐替尼在放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR ...
乐伐替尼（Lenvatinib）是患者和临床医生转向具有较低前期风险的生物学，口服治疗的典型范例。但是，这些疗法中有许多是非治愈性的，应作为后续治疗的“接力赛跑”。 ...
在一项针对患者来源的索拉非尼耐药的低分化甲状腺癌细胞的研究中，研究了乐伐替尼（Lenvatinib）在多药耐药环境中的作用，该研究证实了乐伐替尼（Lenvatinib）与组蛋白脱乙酰酶抑制剂HNHA联合通过干扰来阻止EMT过程FGFR信号通路。 ...
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