卡博替尼 （Cabozantinib）和纳武单抗（nivolumab）的组合与其他VEGF / IO组合的比较如何？可以按顺序使用这些组合吗？ 除了nivolumab / ipilimumab，还有pembrolizumab / axitinib和pembrolizumab / lenvatinib [Lenvima]，它们对OS有好处。Motzer ...
CheckMate-9ER 3期试验的数据不仅证实了卡博替尼( Cabozantinib ）加Opdivo相对于舒尼替尼在无进展生存期，总生存期和应答方面的优势，在晚期肾细胞癌患者的一线治疗中具有优势，但它确实起到了作用旨在评估前线环境和响应指导测序策略中的三联体方案的 ...
克唑替尼（ crizotinib ）是一流的口服小分子ATP竞争性抑制剂，最初被开发为cMET激酶抑制剂，随后发现其在生化表征过程中抑制ALK和ROS1激酶。这导致ALK + NSCLC患者参加了最初的克唑替尼治疗各种类型的晚期癌症患者的第一期临床试验（PROFILE 1001）。 ...
在2007年，染色体重排导致基因融合，从而导致组成性活性间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白的表达被确定为非小细胞肺癌（NSCLC）的致癌驱动因素。在3％–7％的NSCLC患者中检测到ALK重排，尤其是在年轻的腺癌且从不吸烟或轻度吸烟的患者中。幸运的是，最初 ...
H3122 CR3细胞不具有继发性ALK突变或EML4-ALK基因扩增，因此对ALK抑制和hsp90抑制均具有抗性。克唑替尼对该细胞系的治疗与敏感的亲代细胞相同程度地抑制了ALK的磷酸化。然而，尽管存在ALK抑制作用，但在存在克唑替尼（ 赛可瑞 ），表明这些途径是由ALK以 ...
为了确定在患者体内产生的克唑替尼（ crizotinib ）耐药机制，我们对18名在克唑替尼上复发的晚期ALK阳性NSCLC患者进行了活检。与获得性耐药的其他研究有针对性的治疗一致，所有18例ALK阳性非小细胞肺癌最初回应克里唑蒂尼通过计算机断层扫描。克唑替尼治 ...
自噬是真核生物中进化上保守的生存途径，在化学疗法或靶向疗法后，癌细胞中的自噬经常被上调。因此，自噬的诱导已成为一种耐药机制。在这项研究中，我们发现克唑替尼（ 赛可瑞 ）通过抑制STAT3诱导肺癌细胞中高水平的自噬。野生型或组成型激活的STAT3的 ...
大多数变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）对ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的治疗反应高度敏感。但是，由于耐药性的发展，这些癌症患者通常会在1年内复发。在此，我们报告了一系列对ALK TKI 克唑替尼（ crizotinib ）产生耐药性的肺 ...
卡马替尼（ INC280 ）是Ib型抑制剂，是一种有效的高选择性口服MET抑制剂。在临床前研究中，已证明它可以阻断MET依赖的细胞系中的MET磷酸化和关键下游效应子的激活。此外，还发现了对其他信号通路（如EGFR和HER3）的多效作用。在1期临床试验的剂量递增部 ...
接下来，我们探讨了克唑替尼（ 赛可瑞 ）介导对ALK抑制的抗性的机制。致癌ALK融合激活了多个信号通路，其中STAT3代表关键的下游效应子。JAK / STAT信号传导的激活也高度依赖的细胞因子在淋巴样细胞，用IL-10是一个突出的活化剂。为了确定这是否也适用于A ...
非小细胞肺癌（NSCLC）仍然是全球癌症死亡的主要原因。随着对构成肺癌发病机理的分子变化有了更深入的了解，现在已经批准了多种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）用于多种靶标，包括BRAF和EGFR的激活突变以及涉及ALK，NTRK，RET和ROS1的融合物。此外，针对致癌驱 ...
目的：研究他达拉非（tadalafil）对骨盆静脉充血导致尿频和运动功能改变的大鼠膀胱功能和对象识别能力的影响。 ...
食物与药物之间的相互作用可能对药物治疗的安全性和有效性以及患者的营养状况产生负面影响。由于食物-药物相互作用而引起的药物不良反应的实际比例尚不清楚，不幸的是，只有当食物-药物相互作用后发生严重的药物不良反应时，该问题才受到关注。 ...
要定义行驶阻力以高通量的方式来克唑替尼( 赛可瑞 ) 的潜在机制，我们建立了基于CRISPR过表达系统在ALCL细胞系。转录上调是通过将VP64直接融合到无催化作用的Cas9（dCas9）上并进一步募集转录激活域p65和HSF1，最终募集转录机制到所需靶基因的转录起始位 ...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）是一种T细胞恶性肿瘤，主要由过度活跃的间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白驱动。ALK抑制剂（例如克唑替尼（ 赛可瑞 ））可提供标准化学疗法的替代品，且毒性和副作用均降低。在临床试验中，由核磷蛋白1（NPM1）-ALK融合蛋白驱 ...
卡马替尼（ Capmatinib ）是一种MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI），最近已被批准用于治疗因跳过MET外显子14（METex14）突变而呈阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。药物性间质性肺病（ILD）是相对罕见的，但潜在的严重副作用是用于肺癌治疗的TKI的副作用。在这 ...
炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）是一种独特的间质肿瘤，其特征是梭形细胞增殖并伴有炎性浸润。大约一半的IMT携带2p23染色体上的间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因座的重排，导致ALK异常表达。我们报告在患者的ALK抑制剂克唑替尼（ 赛可瑞 ）的持续部分缓解与ALK-tr ...
他达拉非（tadalafil）是PDE-5，这防止环鸟苷酸（cGMP）的降解的竞争性抑制剂，从而导致增加cGMP和语料库的感应海绵体平滑肌松弛，从而增加血流并引起阴茎勃起。他达拉非（tadalafil）已被批准用于肺动脉高压（PAH），勃起功能障碍（ED），良性前列腺增生（BH ...
我们开发并验证了一种新颖，灵敏，选择性和廉价的高效液相色谱（HPLC）方法，用于测定大鼠血浆中他达拉非（tadalafil）的含量，并研究柚子汁对他达拉非（tadalafil）在大鼠体内药代动力学的影响。 ...
这项研究试图确定卡博替尼（ Cabozantinib ）在晚期默克尔细胞癌（MCC）患者中的疗效和安全性。 实验设计： 这项前瞻性，II期，单机构试验招募了患有铂金失败，复发/转移性MCC的患者，每天口服60mg卡博替尼，直至疾病进展，退出研究或出现严重毒 ...
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