背景：ATP结合盒亚家族G成员2（ABCG2）是ABC转运蛋白超家族蛋白的成员，通过将底物抗癌药物转运出癌细胞并减少其细胞内蓄积来介导多药耐药性（MDR）。 ...
EPOC1706试验的初步结果表明， 乐伐替尼 （仑伐替尼）加pembrolizumab可能为胃或胃食管连接性复发或转移性腺癌患者提供新颖的联合治疗。 中位随访12.6个月后，在29名患者中，有69％达到了客观缓解的主要终点，他们每3周接受仑伐替尼 20 mg /天和pemb ...
进行这项荟萃分析，以评估每天服用至少5个月他达拉非（ Tadalafil ）5 mg治疗勃起功能障碍（ED）的疗效和安全性。根据数据库：MEDLINE，EMBASE和Cochrane对照试验注册，进行该分析以收集他达拉非5mg每天一次治疗ED超过6个月的随机对照试验（RCT）。荟萃 ...
根据西班牙巴塞罗那2019年ESMO大会上报告的一项II期研究发现，接受铂类化学疗法治疗后患有罕见胸腺癌和进行性疾病的患者可能会选择乐伐替尼（ lenvatinib ）作为新的治疗选择。 当前，胸腺癌的标准治疗是基于铂的化学疗法，但是对于在该治疗后经历疾 ...
评估每日一次（QD）他达拉非（ Tadalafil ）在小儿肺动脉高压（PAH）患者中的药代动力学和安全性，以建立适当的剂量范围以进一步研究。肺动脉高压（PAH）是一种进行性肺血管病，可导致右心室衰竭和死亡。PAH与环鸟苷单磷酸酯（cGMP）的水平降低有关，这 ...
研究发表在《柳叶刀》杂志上的研究结果表明， 劳拉替尼 （lorlatinib）可能在治疗具有ROS1突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中发挥作用。 I–II期试验的结果遵循了先前的报告，该报告显示第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）具有对抗ALK或ROS1突变的NS ...
两种广泛使用的勃起功能障碍药物他达拉非（ Tadalafil ）和伐地那非通过协调的外周和中枢作用来增加骨量。值得注意的是，尽管产生了与交感神经传递相一致的抗增殖基因特征，可以追溯到特定的大脑神经元，但是这两种药物也表现出独特的外周基因特征，在体 ...
2018年11月2日，美国食品药品监督管理局（FDA）加快了 劳拉替尼 （LORBRENA，Pfizer，Inc.）的疾病治疗性间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的批准克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂可治疗转移性疾病，或者其疾病已在艾乐替尼或 ...
克唑替尼（ crizotinib ）的肾脏副作用以前没有研究过。估计的肾小球滤过率（eGFR）是在克唑替尼治疗的前12周和克唑替尼治疗后的12周内，使用基于CKD-EPI肌酐的预测方程计算得出的，然后再进行进一步的全身治疗。 确定了38例克唑替尼治疗的IV期ALK + ...
在哺乳动物组织中存在的11种PDE中，PDE5A是三种广泛使用的勃起功能障碍药物西地那非，他达拉非（ Tadalafil ）和伐地那非的抑制靶标。使用重组PDE5A进行的药理研究表明，伐地那非在抑制人类酶方面的功效比他达拉非高10倍。值得注意的是，年龄超过70岁的 ...
在今天的ESMO虚拟大会2020年总统研讨会上提出的CROWN试验的计划中期分析中，与crizotinib相比，劳拉替尼（ lorlatinib ）显着改善了ALK + 非小细胞肺癌（NSCLC）患者的无进展生存期（PFS）。这些结果看起来有望确保该药物成为标准的一线治疗方法。 I ...
他达拉非（ Tadalafil ）和伐地那非是勃起功能障碍最广泛使用的药物之一，其影响了近19％的20岁以上男性。老年男性还患有与年龄有关的骨质流失，导致严重的骨折。我们表明，在小鼠中，两种试剂都作用于骨细胞，从而导致新骨的形成并减少了旧骨的去除。由 ...
3期METEOR试验比较了卡博替尼（ Cabometyx ）和依维莫司在VEGFR TKI治疗后晚期RCC患者中的疗效和安全性。此处报道的亚组分析与总体研究的结果一致，与依维莫司相比， 卡博替尼 的PFS，ORR和OS改善，与依维莫司相比，无论先前治疗如何。这些分析的局限性 ...
在本研究中，我们探讨了免疫肿瘤检查点抑制剂纳武单抗和酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼（ Cabozantinib ）在二线治疗中的实际疗效。近年来，转移性肾细胞癌（mrcc）的治疗前景发生了很大变化。长期以来，血管内皮生长因子受体（vegfr）家族的抑制剂和雷帕霉素 ...
二线治疗开始后的中位os持续时间为纳武单抗为22.10个月，卡博替尼（ Cabozantinib ）为23.70个月。显示尼古洛单抗的ttf持续时间为6.90个月，卡波替尼的ttf持续时间为7.39个月（p= 0.20）。接受纳武单抗治疗的患者的orr为21％，接受卡博替尼治疗的患者的o ...
先前VEGFR TKI治疗的数量和持续时间。对于仅接受过一次VEGFR TKI的患者，卡博替尼（ Cabozantinib ）的中位PFS为7.4个月，依维莫司为3.8个月（HR 0.52，95％CI 0.41-0.66），每个IRC的ORR为17％对3％，OS的中位数为21.4对比16.5个月（HR 0.65，95％CI 0. ...
从2013年8月8日至2014年11月24日，将658名患者按1：1的比例随机分配接受卡博替尼（ Cabometyx ）（N= 330）或依维莫司（N= 328）。卡博替尼组的235名患者（71％）和依维莫司组的229名患者（70％）仅接受了一项先前的VEGFR TKI。 卡博替尼 组的一百三十五 ...
在3期METEOR试验中，经过抗血管生成治疗后，卡博替尼（ Cabozantinib ）与依维莫司相比可改善晚期肾细胞癌（RCC）患者的无进展生存期（PFS），客观缓解率（ORR）和总体生存期（OS）。在过去的十年中，随着多种靶向疗法的批准，晚期肾细胞癌（RCC）的治疗 ...
我们进行了一项1期试验，以确定 卡博替尼（ Cabozantinib ） 在顽固性或复发性实体瘤患儿中的最大耐受剂量（MTD），毒性概况，药代动力学（PK），药效学（PD）和初步活性。卡博替尼（XL184）是多种酪氨酸激酶的小分子抑制剂。VEGFR2的选择性抑制可导致增 ...
克唑替尼（ 赛可瑞 ）是一种对ALK，MET和ROS1有活性的酪氨酸激酶抑制剂。我们先前曾报道过克唑替尼会降低男性患者的睾丸激素水平。以前尚未报道该作用的详细病因，其症状意义以及随后睾丸激素替代的有效性。 克唑替尼治疗的男性癌症患者的总睾丸激素 ...
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