乐伐替尼（ 乐卫玛 ）是一种血管内皮生长因子受体1、2和3，成纤维细胞生长因子受体1至4，血小板源性生长因子受体α，RET和KIT的口服抑制剂，在一项涉及2型糖尿病患者的2期研究中显示出临床活性难治性放射性碘的分化型甲状腺癌（iodine-131）。从发现转移 ...
在患者METΔex14突变的非小细胞肺癌的中位研究随访1L组（定义为从研究药物在截止日期的开始日期的时间）为15.4个月。两名患者均因一例PD和另一例AE而中断了卡马替尼的治疗。 ...
导致外显子14跳过的MET突变（METΔex14）是非小细胞肺癌（NSCLC）的强大分子驱动力。卡马替尼是一种高效的选择性口服MET抑制剂，在一项全球II期研究中显示出具有临床意义的疗效和可控的安全性（GEOMETRYmono-1，NCT02414139）患有晚期METΔex14突变/MET扩增的 ...
尽管疗效数据令人鼓舞，但仍不可避免地会产生耐药性，而METex14 NSCLC中对卡马替尼的耐药机制尚待充分表征。在EGFR突变和ALK重排的NSCLC中，人们对TKI疗法的抗药性得到了更好的理解，可能会发生多种机制。这包括获得继发性抗药性突变或改变，旁路信号通路的激 ...
晚期的肺癌患者大都听说过，脑转移是肺癌发展到中晚期的重要表现与标志之一。但脑转移病灶应当如何治疗，一直是困扰着医生与患者的一道难题。ALK突变又被称为肺癌的“钻石”突变，其代表性药物、第一代ALK抑制剂克唑替尼治疗的整体缓解率可以达到50%（PR ...
MET TKI可以根据结合位点和机制进行大致分类。46种I型抑制剂具有ATP竞争性，并在MET激活环中与Y1230结合。Ia型抑制剂（例如克唑替尼）也与溶剂前甘氨酸残基G1163相互作用，从而产生更大的脱靶效应，而Ib型抑制剂（例如卡马替尼，替波替尼和savolitinib）与Y12 ...
在过去的几十年中，复发性和不可切除的高级别骨肉瘤（OS）和尤因肉瘤（ES）的预后令人沮丧，而且没有变化。在这种情况下没有批准的药物。在一些OS和ES的临床前模型中，对Met信号传导和异常血管生成的药理抑制作用已显示出令人鼓舞的结果。 方法： ...
ALBI等级是肝癌患者肝功能的客观指标；ALBI等级越高与预后越差有关。在CELESTIAL的3期临床试验（NCT01908426）中，卡博替尼（ cabozantinib ）（MET，VEGFR和AXL的抑制剂）与安慰剂相比显着改善了先前接受过HCC治疗的患者的总生存期（OS）和无进展生存期 ...
4月15日，辉瑞第三代ALK抑制剂劳拉替尼（ Lorlatinib ）片的上市申请获批CDE受理。劳拉替尼是辉瑞研发的第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，已于2018年12月被FDA批准用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化，或接受阿来替 ...
如果接受卡博替尼（ XL184 ），则晚期肾脏癌患者的生存时间将延长近一倍，而疾病不会恶化许多细胞过程，包括癌症。 在预计将改变肾癌患者治疗方式的两项最新研究报告的第二部分中，Toni Choueiri教授将向2015年欧洲癌症大会的总统会议讲解前375名患 ...
II期试验结果表明，多激酶抑制剂卡博替尼（ Cabozantinib ）可能为铂类化学疗法或之后进展的转移性尿路上皮癌患者提供一种新颖的治疗方法。 这项开放性研究包括68例尿路上皮癌（n = 55）或罕见的泌尿生殖道肿瘤诊断患者，如鳞状细胞癌，腺癌或神经内 ...
在正在进行的2期临床试验NCT01970865中，第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）劳拉替尼（lorlatinib）对ALK + NSCLC患者显示出总体和颅内抗肿瘤活性。在未接受过治疗的患者中以及在先前的ALK抑制剂治疗进展后注意到了疗效。这项回顾性分析调查了ALK + NSCLC患 ...
劳拉替尼（ Lorlatinib ）是现在时下非常热门的针对于非小细胞肺癌的药物，自上世以来都是受到了广大的关注。但是上市以来价格上是真的贵。很少有患者能够吃得起，现在一般都是吃美版的，美版的定价是这样的。美国劳拉替尼有25mg、100mg两种，每盒30粒。 ...
第三代ALK和ROS1抑制剂劳拉替尼（ lorlatinib ）在数项试验中均已证明其临床疗效。我们在这里报告了德国早期访问计划（EAP）的结果，该报告在实际字词设置中提供了稀缺的数据。 方法： 从2017年4月至2019年5月，可招募所有已批准的所有ALK / ROS ...
劳拉替尼（ lorlatinib ）是一种ALK / ROS1抑制剂，在用克唑替尼预处理的ROS1 + NSCLC中表现出活性。然而，在劳拉替尼治疗期间预测肿瘤反应的分子事件尚不清楚。 方法 PFROST试验包括对克唑替尼难治的ROS1 + NSCLC。符合条件的患者每天接受lorla ...
简介：我们报告了第三代ALK-和ROS1抑制剂劳拉替尼Lorlatinib与德国早期抢救计划（EAP）的结果。 ...
背景技术第三代酪氨酸激酶抑制剂劳拉替尼Lorlatinib被批准用于ALK阳性转移性NSCLC的治疗。CYP3A在劳拉替尼代谢中起主要作用;因此，有必要进行药物相互作用研究来评估强效CYP3A抑制剂伊曲康唑对劳拉替尼血浆暴露的影响。 ...
简介：ROS1重排非小细胞肺癌（NSCLC）已显示出对劳拉替尼有希望的反应；然而，在劳拉替尼治疗失败后，没有针对性的治疗方法可用，而且在ROS1重排的NSCLC患者中，关于获得性耐药机制介导的劳拉替尼耐药性的信息有限。我们报道了一位ROS1重排的NSCLC患者，该患 ...
简介：基于第二阶段研究的结果，劳拉替尼（Lorlatinib）是一种下一代中枢神经系统穿透性ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），已被批准用于治疗TKI难治性ALK阳性（ALK+）NSCLC。 ...
目的：评估用劳拉替尼100mg治疗的间变性淋巴瘤激酶（ALK）或ROS1阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的1/2期研究（NCT01970865）的患者报告结果（PROs）每天一次。 ...
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