乐伐替尼（乐卫玛）是一种血管内皮生长因子受体1、2和3，成纤维细胞生长因子受体1至4，血小板源性生长因子受体α，RET和KIT的口服抑制剂，在一项涉及2型糖尿病患者的2期研究中显示出临床活性难治性放射性碘的分化型甲状腺癌（iodine-131）。从发现转移开始，分化型甲状腺癌患者对放射碘（iodine-131）难以治疗，其10年生存率是10％。尽管历史上治疗选择受到限制，但由于该信号网络已与甲状腺癌的侵袭性和转移相关，因此努力首先针对了血管内皮生长因子（VEGF）及其受体（VEGFR）。但是，除VEGF驱动的血管生成外，其他肿瘤生长和维持的分子途径也参与了甲状腺癌的发病机制，包括BRAF，NRAS，HRAS，RET / PTC，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）和血小板衍生的生长。
因子受体（PDGFR）。由于这些途径的参与，正在研究多靶点酪氨酸激酶抑制剂用于治疗对碘131难治的甲状腺癌。最近，索拉非尼是一种抑制VEGFRs 1、2和3，PDGFRβ，Raf-1，RET和BRAF的酪氨酸激酶抑制剂，已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗碘。 -131 –难治性甲状腺癌，根据一项3期试验的结果显示，中位无进展生存期改善了5个月。
乐伐替尼是VEGFR 1、2和3，FGFR 1至4，PDGFRα，RET和KIT信号网络的口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂。根据涉及碘131难治性甲状腺癌患者的2期研究观察到的结果，我们进行了（E7080）乐伐替尼甲状腺分化癌（SELECT）的3期研究，以评估进展-接受乐伐替尼的碘131难治性甲状腺癌患者的平均存活率与接受安慰剂的患者相比。
在我们的3期，双盲，多中心，随机，多中心研究中，碘抗131难治性进行性甲状腺癌患者随机分配了261例患者接受乐伐替尼（28天内每天24 mg的每日剂量） ）和131例接受安慰剂的患者。在疾病进展时，安慰剂组的患者可以接受开放标签的乐伐替尼。主要终点是无进展生存期。次要终点包括缓解率，总体生存率和安全性。
乐伐替尼组的中位无进展生存期为18.3个月，安慰剂组为3.6个月（进展或死亡的危险比为0.21； 99％的置信区间为0.14至0.31； P <0.001）。在所有预先指定的亚组中均观察到与乐伐替尼相关的无进展生存获益。来伐替尼组的缓解率为64.8％（4例完全缓解和165例部分缓解），安慰剂组为1.5％（P <0.001）。两组均未达到中位总生存期。
乐伐替尼组中超过40％的患者发生了任何级别的与治疗相关的不良反应，其中包括高血压（占67.8％的患者），腹泻（占59.4％），疲劳或虚弱（占59.0％），食欲下降（占50.2％），体重下降（占46.4％）和恶心（占41.0％）。37例接受乐伐替尼的患者（14.2％）和3例接受安慰剂的患者（2.3％）因不良反应而终止研究药物。在乐伐替尼组中，在治疗期间发生的20例死亡中有6例被认为与药物有关。与安慰剂相比，乐伐替尼与无进展生存期和碘131难治性甲状腺癌患者的缓解率显着改善有关。接受乐伐替尼的患者有更多的不良反应。更多关于乐伐替尼的购买，可添加下方微信。
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