劳拉替尼（ Lorlatinib ）是现在非常有用的针对于晚期非小细胞肺癌的靶向药，对于病情的一定抑制能力有着非常不错的效果。这款药物是由美国的辉瑞公司所研发研制，上市以来都有着非常不错的效果，但是就价格上十分的让人们难以接受。毕竟一盒都在上万美 ...
MiT家族易位性肾细胞癌（TRCC）代表了具有高表达c-MET的RCC罕见亚型。尽管VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂和免疫检查点抑制剂的应答率受到限制，但卡博替尼（ XL184 ）（一种抑制VEGFR，MET和AXL的TKI）的疗效尚不清楚。 方法：我们对使用卡博替尼治疗的TR ...
这是一项正在进行的开放标签，多中心，随机，III期研究。患者以1：1的比例随机接受每日两次口服250 mg克唑替尼（ crizotinib ）或静脉内铂类化学疗法（培美曲塞500 mg / m 2加上顺铂75 mg / m 2或卡铂[剂量可产生低于每3周5 – 6 mg·min / mL的浓度-时 ...
尽管ErbB（EGFR / HER2 / ErbB3 / ErbB4）家族在去势抵抗性前列腺癌（CRPC）中过表达，但该家族的某些抑制剂（包括双重EGFR / HER2抑制剂lapatinib）在II期临床试验中失败了。因此，我们研究了拉帕替尼耐药性的机制，以确定替代的ErbB抑制剂达克替尼（ d ...
III期随机PROFILE 1014研究表明，在未接受ALK受体酪氨酸激酶基因（ALK）阳性的晚期非鳞状NSCLC患者中，克唑替尼（ 赛可瑞 ）在延长无进展生存期（PFS）方面优于一线化疗。该结果与PROFILE 1014中较小的东亚患者子集的结果一致。随后的研究报道了前瞻性评 ...
促性腺激素释放激素（GnRH）是一种热带激素，在垂体-性腺轴的调节中起着至关重要的作用。GnRH的受体（GnRHR）主要在垂体促性腺营养细胞中表达，但在某些垂体外组织，如卵巢，子宫内膜，前列腺或淋巴细胞中也已确定其适度表达。在过去的二十年中，已经开 ...
成人的胶质母细胞瘤以及主要影响儿童的髓母细胞瘤和成胚细胞瘤是侵袭性脑肿瘤。胶质母细胞瘤患者的存活率仍然低下。尽管髓母细胞瘤的治愈率超过70％，但在过去的几十年中，这一数字一直停滞不前，幸存者仍然面临着明显的长期衰弱副作用。皮母细胞瘤的预 ...
抑制ABC转运蛋白的药物转运功能是在癌症治疗中逆转耐药性的一种有前途的策略。迄今为止，已经致力于开发ABC转运蛋白抑制剂。然而，由于副作用或意外的药代动力学相互作用，这些ABC转运蛋白抑制剂在临床实践中的应用受到限制。多年来，我们一直在研究使用 ...
EUCROSS是Fleming的开放标签，单臂，多中心，单阶段II期试验，研究了克唑替尼在德国，西班牙和瑞士的20个地区的ROS1阳性NSCLC患者中的作用。该试验由科隆肺癌小组（科隆大学）和西班牙肺癌小组进行协调。患者在28天的周期内每天两次接受250 mg克唑替尼（ ...
ATP结合盒亚家族G成员2（ABCG2）是ABC转运蛋白超家族蛋白的成员，它通过将底物抗癌药物转运出癌细胞并减少其细胞内蓄积来介导多药耐药性（MDR）。耐多药是成功化疗的主要障碍。克服MDR的合乎逻辑的方法是抑制转运蛋白。但是，尚未在临床上批准安全有效的 ...
目的：PARP抑制剂（一种参与碱基切除修复的酶）已显示出针对同源修复过程不足的肿瘤的单药活性。尽管机制尚不清楚，但尤文氏肉瘤细胞对PARP抑制剂也很敏感。在这里，我们评估了立体选择性PARP抑制剂他拉唑帕尼（talazoparib）（BMN673）与替莫唑胺或托泊替康 ...
他拉唑帕尼（talazoparib）和他拉唑帕尼（talazoparib）+替莫唑胺与2 Gy碳辐射的组合非常有效，导致残留的GSC分数分别为1.2％和0.1％。其他的PARPis与碳照射相结合，没有比替莫唑胺+他拉唑帕尼（talazoparib）+ 2 Gy碳实现更大的GSC降低。 ...
ROS1在1％的肺癌患者中发现重排。在美国和东亚的早期试验中已显示了克唑替尼（ crizotinib ）在该亚组中的治疗功效。在这里，我们介绍了一项前瞻性II期临床试验评估克唑替尼在欧洲ROS1阳性患者（EUCROSS）中的疗效和安全性数据。该试验为多中心单臂II期 ...
尽管EGF受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）已显示出对EGFR突变型肺癌的显著作用，但患者最终还是通过多种机制产生耐药性。因此，我们评估了与Met抑制剂克唑替尼（ crizotinib ）和新一代EGFR-TKI联合治疗克服对第一代EGFR-TKI的耐药性的能力。 通过守 ...
劳拉替尼血浆PK通过两室模型很好地表征，单剂量后使用初始CL估计CL，多剂量后使用随时间变化的CL估计CL。随时间变化的感应CL达到稳态时的最大值。为了改善Cmax估计，最终模型采用了顺序的零一阶吸收过程。先前已在文献中描述了包含时变清除机制的两室PopPK模 ...
非小细胞肺癌是一种常见的癌症，预后很差。确定新的治疗目标已导致开发新的选择，这些选择可以改善某些患者的预后。肿瘤表达ALK融合蛋白的患者可以接受ALK抑制剂治疗，其中第一个是克唑替尼（ 赛可瑞 ）。在I和II期研究中，克唑替尼在ALK阳性NSCLC患者中 ...
重排的ROS1是克唑替尼（ Crizotinib ）敏感的肺癌致癌驱动因子。然而，获得性抗药性的发展提出了严重的临床挑战。因此，抵抗机制和潜在的二线疗法的实验和临床验证必不可少。我们报告发现一种新型的溶剂前ROS1D2033N突变在CD74-ROS1重排的肺腺癌患者中获 ...
劳拉替尼是间变性淋巴瘤激酶（ALK）和c‐ROS癌基因1（ROS1）酪氨酸激酶的选择性抑制剂，适用于在克唑替尼上至少进展后至少治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 ...
劳拉替尼lorlatinib（PF-06463922）是一种有前途的口服间变性淋巴瘤激酶（ALK）和ROS1抑制剂，目前正在治疗包含ALK重排的非小细胞肺癌（NSCLC）的III期临床试验中。 ...
劳拉替尼是靶向ALK/ROS1融合蛋白的第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。FDA已批准lorlatinib用于TKI预处理的ALK（+）NSCLC，而ROS1（+）的批准仍在等待中。 ...
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