ROS1重排导致组成型ROS1活化，并具有强大的转化活性。在一项正在进行的1期试验中，ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）克唑替尼在具有ROS1融合蛋白的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中显示出显着的初始反应。但是，由于获得性突变（例如ROS1中的G2032R），癌症最终发 ...
目的：我们设计了他达拉非（tadalafil）用于胎儿生长受限（FGR）的安全性和剂量寻找试验。 ...
目的：我们设计了他达拉非（tadalafil）用于胎儿生长受限（FGR）的安全性和剂量寻找试验。 ...
服用克唑替尼（ Crizotinib ）常见的其他不良反应： ALK阳性或ROS1阳性晚期NSCLC患者常见的AEs（≥25％）为视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，浮肿，便秘，转氨酶升高，疲劳，食欲下降，上呼吸道感染，头晕和神经病。 值得注意的是，在最近的ALCL试验 ...
他达拉非（ Tadalafil ）5 mg代表患有勃起功能障碍（ED）和下尿路症状（LUTS）/前列腺肥大（BPE）的男性的标准。我们进行了一项观察性试验，旨在评估他达拉非与他达拉非加坦索罗辛的疗效和安全性。75名抱怨ED和LUTS的患者接受他达拉非加安慰剂（TAD + PL ...
在不同的克唑替尼（ 赛可瑞 ）试验中，频繁观察到的严重且危及生命的AE是肝毒性，间质性肺疾病（ILD）/肺炎，中性粒细胞减少和QT间隔延长。 1.肝毒性 在0.1％的患者中观察到克唑替尼诱导的肝毒性并具有致命的后果。分别在11％和6％的患者中观察 ...
他达拉非（ adalafil ）的血浆浓度通过LC-MS / MS定量，使用配备了Agilent 1260系列（Agilent Technologies，Santa Clara，CA，USA）和API 2000 MS / MS系统的仪器进行。电喷雾电离界面产生正离子[MH]+。物在Zorbax SB下进行的HPLC色谱分离18柱（50×4.6 ...
他达拉非（ Tadalafil ）是一种口服选择性磷酸二酯酶5型抑制剂，具有证明的功效和安全性，可用于治疗勃起功能障碍。这项研究的目的是为了比较他达拉非在常规口服片剂给药和新型鼻内给药后在比格犬中的药代动力学特性。将14只13个月大的雄性比格犬随机分 ...
我们已经证明，他达拉非（ Tadalafil ）可促进具有L-NG-硝基精氨酸甲酯（L-NAME）诱导的先兆子痫（PE）并带有胎儿生长受限（FGR）的小鼠的胎儿生长。他达拉非是一种选择性磷酸二酯酶5抑制剂，可扩张胎盘中的母亲血液窦，从而促进胎儿的生长。这项研究的 ...
克唑替尼（ Crizotinib ）单次和多次给药后的药代动力学和代谢特征已得到广泛表征。一次口服后，克唑替尼吸收的时间为中值，达到4–6 h的峰值浓度和约42 h的半衰期（t1/2）。每天两次250 mg的剂量，在重复给药的15天内达到稳态浓度，t1/2约为43-51 h 。 ...
目的：比较每日服用他达拉非（tadalafil）5mg和安慰剂对下尿路症状（LUTS）男性排尿后运球（PMD）的影响。 ...
简介：他达拉非（tadalafil）可改善包括夜尿症在内的下尿路症状（LUTS）。然而，他达拉非（tadalafil）对夜尿相关生活质量（QoL）的影响仍然未知。 ...
在1960年1月至2012年5月之间，在特别强调了与他达拉非（ Tadalafil ）在PAH中的使用有关的对照临床试验和案例研究。搜索发现113篇相关出版物，其中31篇为临床试验，52篇为评论，12篇为病例报告。其中有12项是针对PAH的人类患者的临床研究，这些患者单独 ...
克唑替尼（ Xalkori ，Pfizer）是c-MET，间变性淋巴瘤激酶（ALK）和ROS原癌基因1（ROS1）的II类多目标口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。2011年8月26日，克唑替尼成为FDA批准用于治疗局部晚期或转移性ALK融合阳性NSCLC（约占所有NSCLC的3-5％）的第一个靶向 ...
从临床前和临床证据开始，我们设计了一项体外/翻译研究，以研究卡博替尼在我们的人类原代成骨细胞/破骨细胞模型中的生物学作用。我们的结果表明，卡博替尼对破骨细胞的分化和骨吸收活性具有很强的抑制作用，而在给药剂量下不会产生任何细胞毒性作用。 ...
卡博替尼Cabometyx片剂和 Cometriq 胶囊不是生物等效的，因此不能互换使用。 卡博替尼片的建议剂量为每天一次60毫克，而卡博替尼胶囊的建议剂量为每天一次140毫克（以一个80毫克的橙色胶囊和三个20毫克的灰色胶囊服用）。对于AE，如NCI CTCAE版本4.0 ...
慢性炎症被认为是良性前列腺增生（BPH）和下尿路症状（LUTS）发展的主要病因。已知他达拉非是一种磷酸二酯酶5型抑制剂（PDE5-I），已在日常实践中用于治疗BPH-LUTS，其作用于多个泌尿器官。在这项针对前列腺的研究中，我们研究了他达拉非（ Tadalafil ） ...
他达拉非（ Tadalafil ）是具有长半衰期的选择性5型磷酸二酯酶抑制剂。它在缺血和再灌注组织中具有双重功能，即血管舒张和抗氧化作用。他达拉非的这些特征使其与其他抗氧化剂区别开来。我们调查了他达拉非对大鼠卵巢缺血和再灌注损伤的双重作用。卵巢扭 ...
卡博替尼（ XL184 ）的药代动力学已在健康人和癌症患者中进行了广泛研究。卡博替尼有两种不同的制剂形式：胶囊制剂（Cometriq）获准以140毫克游离碱当量的剂量进行治疗，而片剂制剂（Cabometyx）获批准以60毫克游离碱的形式进行治疗。当量。值得注意的是 ...
我们证明卡博替尼“直接”抑制成骨细胞功能，“间接”抑制成骨细胞中RANKL/骨保护素的比例。 ...
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