目的：在现实世界的临床实践中评估他达拉非Ttadalafil在肺动脉高压（PAH）患者中的长期安全性和有效性。 ...
综合人群药代动力学（PPK）模型用于评估肝功能异常对卡博替尼（ Cabozantinib ）在肝细胞癌患者中的药代动力学（PK）的影响，并确定是否有必要对该人群进行临床剂量调整。在第2期和第3期研究（总计2023年； 489例肝细胞癌患者）中，使用来自肝细胞癌患者 ...
合格的患者每天禁食一次口服卡博替尼（ Cabozantinib ）60mg。卡博替尼的剂量调整（减少或中断）可用于不良事件，实验室评估异常或其他毒性反应。患者只要经历了研究者确定的临床获益，或者直到出现不可接受的毒性或疾病进展需要随后的抗癌治疗，就可以 ...
没有试验将卡博替尼（ XL184 ）和瑞戈非尼用于晚期肝细胞癌（HCC）的二线治疗。对先前接受索拉非尼治疗的晚期肝癌和疾病进展的二线卡博替尼和瑞戈非尼的疗效和安全性进行匹配调整的间接比较（MAIC）。 方法： CELESTIAL和RESORCE试验用于间接比 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）已被欧洲药品管理局和联邦药品管理局批准作为耐索拉非尼的晚期肝细胞癌的治疗选择，与安慰剂相比，可提高总体生存率和无进展生存期。我们从德国法定健康保险的角度评估了卡博替尼在二线治疗中对晚期肝细胞癌患者的成本效益， ...
为了评估卡博替尼（ Cabozantinib ）的疗效和安全性，通过与METEOR的桥梁研究，对日本的晚期肾细胞癌患者进行了酪氨酸激酶抑制剂治疗后进展。在2018年的一份报告中，估计日本的肾脏和其他泌尿器官（不包括膀胱）中有31700例癌症病例（占所有癌症的3％） ...
与常规片剂相比，他达拉非（ Tadalafil ）的口腔分散膜（ODF）可为勃起功能障碍（ED）患者提供更多便利。在这项研究中，我们旨在比较新开发的他达拉非ODF制剂与他达拉非薄膜衣片（FCT）的药代动力学，安全性和耐受性特征。 这项研究是使用开放标签， ...
他达拉非（ 希爱力 ）每天一次的给药已被确定。但是，缺乏关于他达拉非每日一次在中国人群中治疗的研究。在该阶段的第四阶段，上市后研究中，我们确定了2.5毫克和5.0毫克他达拉非的每日安全性和有效性对中国男性勃起功能障碍患者的长期安全性和有效性（n ...
为了阐明PF-06463922对ROS1抑制活性的分子基础，我们确定了与ROS1激酶结构域结合的PF-06463922的晶体结构。此处报道的复合物显示出总体蛋白质构象和抑制剂结合位置，类似于先前对ROS1-克唑替尼（ crizotinib ）复合物的描述。然而，虽然克里唑替尼和的结 ...
我们先前证明了用短（4小时）半衰期磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂西地那非治疗糖尿病周围神经病变，可改善糖尿病db / db小鼠的功能结局。为了进一步检查PDE5抑制对糖尿病周围神经病变的影响，我们研究了另一种有效的PDE5抑制剂 他达拉非 （Tadalafil）对糖 ...
克服对靶向激酶抑制剂的耐药性是肿瘤学的主要临床挑战。在患有ROS1融合阳性肺癌的患者中观察到通过继发ROS1突变ROS1G2032R出现的克唑替尼（ 赛可瑞 ）耐药性的发展。此外，最近在胶质母细胞瘤中发现了一种新型的ROS1融合蛋白。需要一种对ROS1G2032R突变 ...
克唑替尼（ crizotinib ）在2011年获得了美国食品药物管理局的加速批准，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。为了评估克唑替尼的疗效和安全性，我们使用随机效应模型对已发表的临床试验进行了荟萃分析。根据1年总生存期（OS） ...
他达拉非是另一种选择性PDE5抑制剂，与西地那非相比，半衰期更长，起效更快。有几份报告显示他达拉非治疗孕妇的安全性。关于血浆浓度和药物的生物利用度，他达拉非与西地那非相比，不易摄入高脂膳食，受性别影响较小。 ...
简介：没有证明可以逆转或改善胎儿生长受限（FGR）的疗法。西地那非是一种选择性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，据报道可能在FGR中发挥治疗作用，但尚未确定。他达拉非Ttadalafil也是选择性的PDE5抑制剂。 ...
在I PROFILE 1001期研究中，使用克唑替尼( crizotinib )（14％作为一线治疗）治疗的50例经ROS1重排的NSCLC患者的ORR为72％，中位PFS为19.2个月。基于这项研究显示的功效和安全性，克唑替尼在2016年被FDA和EMA完全批准用于治疗晚期ROS1重排的NSCLC 。在法 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）是一类异质性疾病，可根据分子特征将其分类。间变性淋巴瘤激酶易位和MET异常发生在NSCLC的一个子集中。已经显示，间变性淋巴瘤激酶/ MET被小分子酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼抑制。最近，显示克唑替尼（ crizotinib ）会降低男性的睾 ...
c-ros癌基因1受体酪氨酸激酶（ROS1）重排代表一种非小细胞肺癌的新的罕见基因亚型。近年来，克唑替尼（ 赛可瑞 ）在ROS1重组肺癌中的使用显示出显着的临床疗效。克唑替尼通常具有良好的耐受性，常见的不良事件包括视觉障碍，胃肠道疾病，心脏和内分泌异 ...
进行性/复发性高级和弥漫性桥脑神经胶质瘤（DIPG）是致命的。需要针对这些癌症至关重要的分子途径的治疗。我们进行了一项1期研究（第6轮设计），以确定此类患者中口服PDGFRA抑制剂dasatinib和口服c-Met抑制剂克唑替尼（ crizotinib ）的安全性和耐受剂量 ...
这项I期试验的主要终点是确定crizotinib和dasatinib组合的RP2D。我们的结果表明，与A组相比，A组DL1（每天两次口服250mg克唑替尼加每天50mg达沙替尼经口）的毒性特征（19名患者中有4名观察到DLT[21％]），DL1（隔日口服250mg克唑替尼加每日140mg达沙替尼）， ...
背景技术:MET和c-SRC都是癌症进展的重要介质，并且这两个分子之间存在串扰。临床前研究表明，MET和c-SRC抑制剂的组合在多种癌症类型中均有效。方法:在两臂同时进行的I期研究中，我们分析了将c-SRC抑制剂（dasatinib）与MET抑制剂（克唑替尼）联合使用的安全性 ...
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