我们对卡博替尼( XL184 )(相对于依维莫司或舒尼替尼)的两项独立随机临床试验的分析表明,mRCC患者在肿瘤细胞上表达PD-L1的PFS和OS较短,与治疗类型无关。值得注意的是,我们还证明,与依维莫司(METEOR)或舒尼替尼(CABOSUN)相比,卡博替尼治疗与P ...
一项随机的III期METEOR试验比较了卡博替尼和依维莫司在先前VEGFRTKI治疗期间或之后进展的晚期RCC患者中的疗效。研究设计包括预先指定的分析PFS,OS和ORR基于基线骨转移状态和一些探索性的骨有关的终点。 ...
卡博替尼是酪氨酸激酶的抑制剂,包括MET,血管内皮生长因子受体和AXL,可提高晚期肾细胞癌(RCC)患者的无进展生存期(PFS),总生存期(OS)和客观缓解率(ORR))进行了III期METEOR试验中先前以血管内皮生长因子受体为靶点的治疗。由于RCC患者的骨转移与发 ...
免疫组化(IHC)检测PD-L1的状态可用于转移性肾细胞癌(mRCC)的预后,其潜在的预测生物标记物的作用正在研究中。使用来自METEOR和CABOSUN临床试验的肿瘤组织,我们探讨了PD-L1表达和免疫细胞浸润的程度是否可以作为卡博替尼( Cabometyx )和其他靶向药物 ...
卡博替尼Cabozantinib是一种多激酶抑制剂,已在美国和欧盟获得批准,可用于先前索拉非尼治疗后的肝细胞癌患者。在CELESTIALIII期试验中,接受卡博替尼Cabozantinib的肝细胞癌患者的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)比接受安慰剂的患者更长。 ...
我们证明了多激酶RET抑制剂卡博替尼在晚期RET重新排列的肺癌患者中是活跃的。与卡博替28%的总体反应率与在晚期单药BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗(与dabrafenib33%的反应率)的活性BRAFV600E突变的肺癌19和超过了单剂ERBB2(HER2)酪氨酸激酶抑制剂治疗ERBB2外 ...
背景:在1-2%的非小细胞肺癌中发现RET重排。卡博替尼(Cabozantinib)是一种多激酶抑制剂,具有抗RET活性,在未选择的肺癌患者中可产生10%的总体反应。为了评估卡博替尼(Cabozantinib)在RET重排肺癌患者中的活性,我们在该分子亚组中进行了一项前瞻性2期 ...
在癌症患者中直接口服抗凝剂的使用是一个新兴的问题,它似乎是低分子量肝素的替代品。每年,有几种新药被批准用作抗癌药物,并可能与其他药物(如口服抗凝药)发生药物相互作用。我们首次描述了卡博替尼( XL184 ),一种用于转移性肾细胞癌的新型抗癌治 ...
迄今为止,CABOSUN研究代表了唯一在RCC患者的一线治疗中选择性使用卡博替尼( Cabozantinib )的临床试验。这是一项随机的,II期临床试验,招募了未经治疗的mRCC患者,这些患者的肿瘤具有清晰的细胞成分,按IMDC标准分类为中等风险或不良风险。表现状态 ...
在过去的几年中,新药在转移性肾细胞癌(mRCC)的一线治疗中崭露头角,其中卡博替尼( Cabometyx )就是其中之一。本系统综述旨在指出迄今为止发表的有关卡博替尼用于mRCC患者一线治疗的任何证据,并在文献中探讨的所有终点均描述其结果。卡博替尼被批准 ...
背景: 在一项随机,双盲,事件驱动的AMBITION研究中,使用安布森坦和他达拉非的初始联合治疗可使临床失败的风险降低50%(首次发生全因死亡,因肺动脉高压加重而住院治疗) [PAH],疾病进展或长期临床反应不理想)与汇总单药治疗相比。 ...
这项研究与PDE5-I可减轻前列腺中的慢性炎症的其他现有证据一致,因为一些研究者报告了它们在不同的动物模型中的抗炎作用,例如在代谢综合征引起的前列腺炎和自发性高血压大鼠中,以及人的BPH细胞。此外,他达拉非对慢性盆腔缺血引起的前列腺结构和功能改变具 ...
磷酸二酯酶5型抑制剂(PDE5-IS),例如他达拉非,是有效的LUTS/BPH,并在最近由日本泌尿协会[出版的准则已被确认和欧洲协会泌尿外科,具有1级证据。几种LUT组织(前列腺,尿道和膀胱以及它们的脉管系统)被认为是他达拉非的潜在靶标。关于他达拉非在几种动物 ...
背景:慢性炎症被认为是良性前列腺增生(BPH)和下尿路症状(LUTS)发生的主要病因。他达拉非tadalafil是一种磷酸二酯酶5型抑制剂(PDE5-I),已在日常实践中用于治疗BPH-LUTS,已知它可作用于多个泌尿器官。在这项针对前列腺的研究中,我们研究了他达拉非对 ...
在LUTS / BPH他达拉非( Tadalafil )是类似于试验与安慰剂的频率包含一个广泛的人口统计光谱和疾病的严重程度。安全没有明确的剂量关系在剂量探索研究明显或者在他达拉非(20毫克)的高剂量12周[施用尿动力学安全性研究。在长期扩展研究,他达拉非与5毫 ...
为了阐明劳拉替尼( lorlatinib )在大脑中的分布,并阐明劳拉替尼穿透血脑屏障(BBB)的分子机制。进行了细胞学实验,研究了lorlatinib对不同细胞(内皮细胞HUVEC,HMEC-1和HCMEC / D3)的生长抑制作用,并研究了lorlatinib对SH-SY5Y缺氧/复氧损伤后神 ...
血管生成在肿瘤发展过程中起关键作用。最近,c-Met与各种肿瘤的血管生成有关,而其在结直肠癌(CRC)中的作用尚不清楚。在这项研究中,我们旨在评估新型c-Met抑制剂卡博替尼( Cabozantinib )对CRC小鼠模型中肿瘤生长和血管生成的影响。 小鼠CRC异 ...
鉴于α受体阻滞剂通常是LUTS / BPH的一线治疗药物,他达拉非( Tadalafil )5 mg的双盲安慰剂对照研究(N = 511)连续12周每天服用坦索罗辛0.4 mg作为有效对照。尽管未设计用于优越性的统计学检验,但该研究发现,他达拉非和坦索罗辛与安慰剂相比,从基 ...
卡博替尼( XL184 )是一种多靶向口服酪氨酸激酶抑制剂,具有抗MET,VEGFR2,AXL和其他酪氨酸激酶的活性,已在一项转移性乳腺癌(MBC)患者队列的II期随机停药试验(RDT)中进行了评估。 在12周的导入期中,患者每天接受100 mg卡博替尼治疗。根据修 ...
在人与LUTS / BPH PDE5抑制剂的临床试验表明,在症状的减少由IPSS问卷。一项大型的随机研究(N = 1058),每天一次他达拉非与安慰剂治疗LUTS / BPH患者的总IPSS较基线水平(他达拉非2.5 mg,P = .015; 5)有统计学意义和临床意义(≥3分) -20毫克,所 ...
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