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  • 他达拉非Tadalafil对小鼠试验的药物活性的影响

    他达拉非Tadalafil对小鼠试验的药物活性的影响

      他达拉非( Tadalafil )是一种选择性的5型磷酸二酯酶抑制剂,是一种长效口服药,可治疗多种病因的勃起功能障碍。尽管在服用他达拉非的健康人中报告了全身性强直性阵挛性癫痫发作,但迄今为止尚未研究他达拉非对癫痫发作敏感性的影响。因此,本研究的目 ...

  • 劳拉替尼(lorlatinib)的耐药机制

    劳拉替尼(lorlatinib)的耐药机制

      我们报告了一例腺癌,其对劳拉替尼( lorlatinib )耐药后转化为鳞状细胞癌,并伴有MET扩增。   克唑替尼是第一代ALK抑制剂。ceritinib,alectinib和brigatinib是第二代抑制剂,而lorlatinib是第三代抑制剂。已经开发出第二代和第三代ALK抑制剂来克服 ...

  • 劳拉替尼(lorlatinib)治疗案例

    劳拉替尼(lorlatinib)治疗案例

      迄今为止,已有几项研究描述了对第一代或第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂耐药的机制。继发性ALK突变,ALK基因扩增和其他旁路信号激活(即KRAS突变,EGFR突变,KIT扩增和EGFR自磷酸化增加)被称为耐药机制。然而,以前很少有关于劳拉替尼耐药机制的 ...

  • 劳拉替尼(lorlatinib)治疗ALK或ROS1阳性肺癌

    劳拉替尼(lorlatinib)治疗ALK或ROS1阳性肺癌

      我们报告了第三代ALK和ROS1抑制剂劳拉替尼( lorlatinib )的德国早期抢救计划(EAP)的结果。   患者和方法:   入选并分析所有已批准的所有ALK / ROS1特异性疗法治疗失败的患者,或未获得批准的抑制剂或软脑膜癌覆盖的耐药性突变的患者。   结果 ...

  • 劳拉替尼(lorlatinib)治疗可诱导持续应答

    劳拉替尼(lorlatinib)治疗可诱导持续应答

      在临床实践中,间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排阳性非小细胞肺癌患者通常接受ALK酪氨酸激酶抑制剂的序贯治疗。尽管缺乏实际数据,但第三代药物劳拉替尼( lorlatinib )已显示出抑制多种ALK耐药性突变的作用,因此可在以后的研究中提供潜在的益处。这项多中 ...

  • 劳拉替尼(lorlatinib)治疗患者血脂异常的评估和处理

    劳拉替尼(lorlatinib)治疗患者血脂异常的评估和处理

      劳拉替尼( lorlatinib ),一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂在治疗ALK中的用途阳性转移性非小细胞肺癌与超过80%的患者血脂异常相关。劳拉替尼相关血脂异常的管理的临床试验方案不同于血脂异常以预防心血管疾病的临床实践指南,其依据是总胆固醇和甘 ...

  • 他达拉非Tadalafil治疗改善缺氧并改变胎盘中mTOR信号下游蛋白的胎盘表达

    他达拉非Tadalafil治疗改善缺氧并改变胎盘中mTOR信号下游蛋白的

        FGR与他达拉非( Tadalafil )并旨在阐明潜在的作用机制。通过免疫染色检测缺氧诱导因子(HIF)-2α来研究胎盘缺氧。分别通过蛋白质印迹法和酶联免疫吸附测定法检查了磷-rps6和磷-eIF4E的表达。结果:与对照胎盘相比,FGR胎盘中HIF-2α表达显着增加, ...

  • 长期服用他达拉非Ttadalafil可预防部分膀胱出口梗阻的雄性大鼠的变化

    长期服用他达拉非Ttadalafil可预防部分膀胱出口梗阻的雄性大鼠的

    目的:长期口服口服磷酸二酯酶5抑制剂是否能改善由于膀胱出口梗阻(BOO)引起的膀胱变化,目前尚无报道。因此,我们阐明了使用雄性BOO大鼠的膀胱的时间变化,并评估了他达拉非对这些变化的影响。   ...

  • 他达拉非tadalafil的每日治疗可改善度他雄胺引起的大鼠阴茎变化

    他达拉非tadalafil的每日治疗可改善度他雄胺引起的大鼠阴茎变化

    目的:研究他达拉非(tadalafil)在每日服用度他雄胺的大鼠中的作用。方法:将24只Sprague-Dawley雄性大鼠分为三组,分别为对照组(C组),度他雄胺(D组)和度他雄胺加他达拉非(tadalafil)(D+T组)。  ...

  • 他达拉非Ttadalafil治疗男性下尿路症状改善内皮功能

    他达拉非Ttadalafil治疗男性下尿路症状改善内皮功能

      目的:研究他达拉非( tadalafil )对前列腺增生患者血管内皮功能和心血管风险的影响。     方法:将他达拉非(tadalafil)5mg给予20例α1受体阻滞剂无效的前列腺增生患者。在给药的4周和12周之前和之后,使用商业化的血管功能和血管内皮功能测试对 ...

  • 他达拉非Ttadalafil和安布森坦联合治疗

    他达拉非Ttadalafil和安布森坦联合治疗

    目的:与单纯治疗的单药治疗相比,最初使用安贝生坦和他达拉非的联合治疗(前期治疗)可改善肺动脉高压(PAH)的临床疗效,并降低临床失败的风险。研究的目的是评估使用安贝生坦和他达拉非的12个月前期疗法在改善PAH病人血液动力学方面的功效。  ...

  • 他达拉非tadalafil和坦索罗辛的联合治疗可诱导对尿频的累加抑制作用

    他达拉非tadalafil和坦索罗辛的联合治疗可诱导对尿频的累加抑制

    目的:为了研究他达拉非(tadalafil)的组合处理(磷酸二酯酶5抑制剂)和坦索罗辛(一个α的影响1在膀胱出口梗阻(BOO)的大鼠模型中对膀胱功能障碍-肾上腺素能受体拮抗剂)。 ...

  • 他达拉非tadalafil在良性前列腺增生引起的泌尿症状的治疗中也起作用

    他达拉非tadalafil在良性前列腺增生引起的泌尿症状的治疗中也起

    简介:急性尿retention留是良性前列腺增生最严重的并发症之一。到目前为止,标准治疗方法包括导管插入术和使用α受体阻滞剂。最近发现他达拉非(tadalafil)在良性前列腺增生引起的泌尿症状的治疗中也起着作用。这项研究的目的是调查在坦索罗辛中添加他达拉非 ...

  • 胎盘生长因子可预测他达拉非tadalafil治疗胎儿生长受限的功效

    胎盘生长因子可预测他达拉非tadalafil治疗胎儿生长受限的功效

    目的:我们最近证明了他达拉非(tadalafil)治疗胎儿生长受限(FGR)的功效。这项研究旨在评估血清胎盘生长因子(PlGF)水平在预测他达拉非(tadalafil)治疗FGR疗效中的作用。 ...

  • 他达拉非tadalafil可能为CIN提供预防性治疗方法

    他达拉非tadalafil可能为CIN提供预防性治疗方法

    事实上,几个研究已经证明,PDE5抑制剂施加在I/R大鼠模型中肾有益效果,和交体外循环AKI在猪。虽然这些研究检查了预处理的PDE-5抑制剂(例如他达拉非和西地那非)对肾脏组织学,氧化应激或肾功能的影响,但没有一个研究了肉碱或PDE-5抑制剂对AKI更敏感的生物 ...

  • 卡博替尼Cabozantinib治疗转移性肾细胞癌的最新发现和临床潜力

    卡博替尼Cabozantinib治疗转移性肾细胞癌的最新发现和临床潜力

      自从免疫疗法的出现彻底改变了转移性肾细胞癌(mRCC)的治疗方法以来,肿瘤学家的注意力已不可避免地从酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)转移到免疫检查点阻滞剂,并将卡博替尼( Cabozantinib )列为许多可用药物之一的相关风险TKI。相反,我们认为卡博替尼是mR ...

  • 卡博替尼Cabozantinib与舒尼替尼治疗出现的一些差异

    卡博替尼Cabozantinib与舒尼替尼治疗出现的一些差异

      在所有测试的效用权重组合中,卡博替尼( Cabozantinib )的Q‐TWiST比舒尼替尼更长,范围从+24天(假设TOX效用权重为1,REL效用权重为1)到+137天(假设TOX效用)权重为0,REL实用权重为0)。当假设TOX的效用权重和REL的效用权重为0或0.25(Q-TWiST差异 ...

  • 卡博替尼Cabozantinib与舒尼替尼治疗的差异性

    卡博替尼Cabozantinib与舒尼替尼治疗的差异性

      在CABOSUN试验中,总共157例患者被随机分组(卡博替尼( Cabozantinib )79例,舒尼替尼78例),治疗150例患者(卡博替尼78例,舒尼替尼72例)。处理组相对于基线人口统计学和疾病特征进行了平衡。患者的平均年龄为63岁,大约78%的患者为男性。多数患者 ...

  • 卡博替尼(Cabozantinib)在CRPC中具有临床上有意义的活性

    卡博替尼(Cabozantinib)在CRPC中具有临床上有意义的活性

       Cabozantinib (卡博替尼)是多种受体酪氨酸激酶(例如MET和VEGFR2)的口服抑制剂,已在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的II期非随机扩展研究中进行了评估。   患者和方法   患者以100 mg或40 mg的每日起始剂量接受开放标签的卡博替尼,直至疾病进展或 ...

  • 卡博替尼(XL184)在晚期前列腺癌患者中的应用

    卡博替尼(XL184)在晚期前列腺癌患者中的应用

       卡博替尼 (XL184)是一种口服可利用的酪氨酸激酶抑制剂,对MET和血管内皮生长因子受体具有活性。   患者和方法:   患者每天接受100 mg卡博替尼治疗。根据RECIST在12周时病情稳定的患者被随机分配至卡博替尼或安慰剂。主要终点为12周时的客观缓解 ...

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