他达拉非（ Tadalafil ）和伐地那非是勃起功能障碍最广泛使用的药物之一，其影响了近19％的20岁以上男性。老年男性还患有与年龄有关的骨质流失，导致严重的骨折。我们表明，在小鼠中，两种试剂都作用于骨细胞，从而导致新骨的形成并减少了旧骨的去除。由 ...
选择低剂量 他达拉非 每日一次服用，有5方面优势: 他达拉非具有长效性，因此，在服用时间选择上更加灵活，而对于低剂量每日服用，能够维持药物的稳态浓度，服用时间上就更加灵活了。对于这种情况，对于5mg每日服用的用药方法，每天选择固定时间 ...
在接受克唑替尼（ crizotinib ）治疗的 ALK 阳性患者 (n= 48) 中，37 名患者 (77%) 出现进展，即中位 Cmin 235 ng/mL组中有 20 名患者 (87%)和 17 名患者 (68%)在中位 Cmin≥ 235 ng/mL的组中。17 名患者发生颅内进展，即中位 Cmin 235 ng/mL 组中有 8 ...
进行这项荟萃分析，以评估他达拉非（ 希爱力 ）加坦索罗辛与单独他达拉非相比在治疗12周后对良性前列腺增生（BPH）和勃起功能障碍（ED）的男性的疗效和安全性。使用系统评价和荟萃分析的首选报告项目进行了系统评价。检索MEDLINE，EMBASE和Cochrane对照 ...
我们系统综述的目的是评估和总结他达拉非（ Tadalafil ）单独或与坦索罗辛联用治疗下尿路症状（LUTS）/良性前列腺增生（BPH）和勃起功能障碍（ED）的有效性和安全性。 根据检索到的研究，每日服用他达拉非，尤其是5毫克，与安慰剂或坦洛新相比，在治 ...
克唑替尼（ crizotinib ）和艾乐替尼是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，适用于治疗 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。在目前使用的固定剂量下，暴露的个体间变异性很高。本研究的目的是调查克唑替尼和艾乐替尼的最低血浆浓度 (Cmin) 是否与疗效和毒 ...
我们在四项试验（NCT00585195、NCT00932451、NCT00932893和NCT0115）中回顾性分析了克唑替尼（ crizotinib ）对间变性淋巴瘤激酶阳性晚期NSCLC患者血清肌酐和基于肌酐的估计肾小球滤过率（eGFR）的影响。 克唑替尼是一种可口服的小分子酪氨酸激酶抑 ...
XL-16进行处理 μℳ卡博替尼随后2周恢复期为存活导致亚克隆XL-2细胞。这些轮次治疗与卡博替尼的连续增强浓度导致亚克隆XL-7和治疗用10重复七次 μℳ卡博替尼14周后。 ...
胰腺导管腺癌（PDA）是最致命的恶性肿瘤之一。目前治疗方法未靶向的癌症干细胞（CSC）可能是治疗抵抗力显着的原因。II期试验中的一种新的治疗选择是卡博替尼，它可抑制胰腺CSC表面标志物和酪氨酸激酶受体c-Met。 ...
这项研究旨在确定卡博替尼（ Cabozantinib ）在晚期默克尔细胞癌（MCC）患者中的疗效和安全性。卡博替尼（XL184，Exelixis，South San Francisco，CA）是一种口服小分子，多种酪氨酸激酶抑制剂，于2012年被FDA批准用于治疗进行性转移性甲状腺髓样癌患者 ...
背景：一项II期随机终止试验评估了卡博替尼（XL184），一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，包括VEGF受体，MET和AXL在一组患有转移性黑色素瘤的患者中。 ...
卡博替尼在mCRPC中的经验凸显了使用影像学反应作为该疾病临床预后的替代方案所面临的主要挑战。仅作为转移部位的骨约占CRPC患者的90％。常规骨扫描在反应确定中受到严格限制，因为示踪剂摄取的程度及其变化与临床反应无关。MDP骨扫描也不能用于病变的测量。 ...
目的：卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在转移性前列腺癌的骨扫描中显示出显着的反应。随机试验未能证明统计学上显着的总生存期（OS）。 ...
大多数的患者肝细胞癌（HCC），被确诊时已是晚期解释这种癌症中位生存预后不良，而不8个月左右。当前，两种具有抗增殖和抗血管生成作用的全身性多激酶抑制剂可作为晚期HCC的一线治疗药物。第一个，索拉非尼，是可利用的唯一可用的全身治疗一个十年中并用 ...
我们的研究描述了卡博替尼（ Cabozantinib ）在现实世界中的mRCC患者人群中的疗效和治疗效果。我们证明卡博替尼对mRCC具有1L至4L的临床活性。值得注意的是，ORR和TTF不会因先前疗法的增加而恶化，这表明卡博替尼是一种活性药物，无论使用哪种疗法。尽管 ...
肺癌治疗正在迅速发展，并且是精密医学的一个很好的例子。间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）的结果有了显着改善，最近的报告显示4年生存率为56％。由于可以进行有效的序贯治疗，因此这是有可能的。重要的药物之一是劳拉替尼（ lorlati ...
根据METEOR和CABOSUN试验，卡博替尼（ Cabozantinib ）被批准用于转移性肾细胞癌（mRCC）。但是，卡波替尼的实际疗效和给药方式尚不明确。卡博替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR），MET和AXL。随机进行的III期MET ...
劳拉替尼（ Lorlatinib ）是ALK和ROS1酪氨酸激酶的第三代抑制剂，旨在克服早期ALK抑制剂的主要局限性。它对获得性抗药性突变（例如ALK G1202R和ROS1 G2032R）具有活性，并且比早期的TKI具有更好的血脑屏障穿透性。 一项关于lorlatinib的晚期NSCLC入 ...
根据临床前模型，劳拉替尼（ lorlatinib ）是迄今为止最有效的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，并且具有出色的中枢神经系统渗透性，其外排/流入比为1.5。新兴的1/2期数据已证明其在疾病进展后使用第一代和第二代ALK抑制剂对患者有效。在靶向治疗时代，人 ...
布加替尼（Brigatinib）和劳拉替尼（ Lorlatinib ）代表了下一代的ALK-TKI，靶向第一代和第二代治疗药物的几种耐药突变，尤其是G1202R。Brigatinib在对Crizotinib耐药的人群进行的II期研究中显示出良好的全身和中枢神经系统疗效，总缓解率（ORR）为54％ ...
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