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  • 艾乐替尼耐药后可用劳拉替尼(lorlatinib)

    艾乐替尼耐药后可用劳拉替尼(lorlatinib)

      本报告涉及一名因具有棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排的肺腺癌而导致骨骼肌转移的患者,该患者在对艾乐替尼耐药后成功接受劳拉替尼( lorlatinib )治疗。一位 77 岁的日本女性根据肺腺癌的诊断进行了右下肺叶切除术。手术 ...

  • 劳拉替尼(Lorlatinib)可以克服许多ALK耐药突变

    劳拉替尼(Lorlatinib)可以克服许多ALK耐药突变

      中枢神经系统 (CNS) 转移在间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排的非小细胞肺癌 (NSCLC) 中具有显着的发病率和死亡率。下一代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 具有高度的 CNS 渗透性,并在临床研究中显示出显着的颅内活性,但放射仍然是对抗 CNS 转移的主要治疗方式 ...

  • 卡博替尼Cabozantinib在1μM的浓度下诱导的细胞迁移和侵袭

    卡博替尼Cabozantinib在1μM的浓度下诱导的细胞迁移和侵袭

      在这项研究中,卡博替尼( Cabozantinib )在1μM 的浓度下显着抑制了GAS6 和 HGF 诱导的细胞迁移和侵袭。甲状腺髓样癌患者给予有效剂量140mg 卡博替尼的平均稳态血浆水平为 1380 ng/mL (2.7 μM) 。因此,我们的研究结果可能反映了临床环境。   我们 ...

  • 劳拉替尼(Lorlatinib)耐药原因

    劳拉替尼(Lorlatinib)耐药原因

      劳拉替尼( Lorlatinib )最近获得 FDA 批准,是克唑替尼和第二代 ALK 抑制剂或色瑞替尼或艾乐替尼前期治疗后进展的患者的新标准治疗方法,也是最后一个可用的 ALK 靶向治疗线。通过这项研究,我们通过深度分子分析和 PDX 和细胞系的发展对肿瘤活检和 ct ...

  • 卡博替尼Cabozantinib和肝细胞生长因子诱导的AXL和MET依赖性癌细胞迁移

    卡博替尼Cabozantinib和肝细胞生长因子诱导的AXL和MET依赖性癌细

      我们研究了卡博替尼( Cabozantinib )和卡马替尼对细胞迁移的影响,GAS6 或 HGF,或 GAS6 和 HGF 的组合作为 SKOV3 细胞的化学引诱剂。卡博替尼在所有条件下以 1 μM 抑制细胞迁移。卡马替尼抑制 HGF 诱导的细胞迁移但不抑制Gas6诱导或在1μM(组合GAS6 ...

  • 肝功能损害对晚期癌症患者克唑替尼Crizocare药代动力学和安全性的评价

    肝功能损害对晚期癌症患者克唑替尼Crizocare药代动力学和安全性

    目的:这项1期研究评估了肝功能损害对晚期癌症患者克唑替尼Crizocare药代动力学和安全性的影响。   ...

  • 克唑替尼Crizocare是获批用于ROS1重排NSCLC患者的靶向药物

    克唑替尼Crizocare是获批用于ROS1重排NSCLC患者的靶向药物

    我们报告了第一例在ROS1阳性NSCLC患者中发生致命的克唑替尼诱导的ILD。在1%到2%的NSCLC患者中发现了ROS1重排。迄今为止,克唑替尼仍是唯一获批用于ROS1重排NSCLC患者的靶向药物。对4项PROFILE临床试验的回顾性研究表明,克唑替尼所致ILD的总体发生率为1.2%, ...

  • 卡博替尼Cabometyx抑制由生长阻滞​​特异性介绍

    卡博替尼Cabometyx抑制由生长阻滞​​特异性

      卡博替尼( Cabometyx )被称为受体酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向 AXL 受体酪氨酸激酶 (AXL)、MET原癌基因编码受体酪氨酸激酶 (MET) 和血管内皮生长因子受体。生长停滞特异性 6 (GAS6) 和肝细胞生长因子 (HGF),分别是 AXL 和 MET 的天然配体,与诱导癌细 ...

  • 克唑替尼Crizocare是一种多靶点抑制剂

    克唑替尼Crizocare是一种多靶点抑制剂

    背景:克唑替尼Crizocare是一种多靶点抑制剂,被批准用于治疗具有ROS1重排的晚期非小细胞肺癌患者。然而,间质性肺病是克唑替尼Crizocare的一种罕见但严重且致命的副作用,应导致立即停药。不幸的是,克唑替尼Crizocare诱导的间质性肺病的病理生理学、分子机 ...

  • STAT1多态性对克唑替尼Crizocare诱导的ALK阳性非小细胞肺癌患者肝毒性的影响

    STAT1多态性对克唑替尼Crizocare诱导的ALK阳性非小细胞肺癌患者

    目的:克唑替尼(Crizocare)是用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线小分子酪氨酸激酶抑制剂。本研究通过回顾性药物基因组学研究,探讨RTK下游信号通路相关基因与克唑替尼(Crizocare)诱导的ALK阳性NSCLC患者肝毒性之间的关系。 ...

  • MET Y1003S点突变显示肺腺癌患者对克唑替尼Crizocare敏感

    MET Y1003S点突变显示肺腺癌患者对克唑替尼Crizocare敏感

    目的:非小细胞肺癌患者可使用克唑替尼Crizocare治疗MET扩增或MET外显子14跳跃位点突变。Y1003是E3泛素连接酶的结合位点,对MET降解至关重要。 ...

  • 晚期非透明细胞肾细胞癌中的卡博替尼Cabozantinib

    晚期非透明细胞肾细胞癌中的卡博替尼Cabozantinib

      在一项由 22 个中心进行的多中心、回顾性、队列研究中研究了卡博替尼( Cabozantinib )(一种多种酪氨酸激酶受体的抑制剂)的活性,该研究涉及 122 名已确认为非透明细胞组织学接受任何线治疗的转移性肾细胞癌 (RCC) 2015 年至 2018 年间的治疗。特别是 ...

  • 劳拉替尼(Lorlatinib)耐药的机制

    劳拉替尼(Lorlatinib)耐药的机制

      劳拉替尼( Lorlatinib )是第三代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,已证明对先前接受过第一代和第二代 ALK 抑制剂治疗的 ALK 重排肺癌患者有效。除了ALK激酶域中的复合突变外,驱动劳拉替尼耐药的其他耐药机制仍然未知。我们旨在表征ALK重排肺癌患者对劳拉替尼产 ...

  • 卡博替尼Cabozantinib的靶向治疗在未来的发展趋势

    卡博替尼Cabozantinib的靶向治疗在未来的发展趋势

      对肝细胞癌(HCC)中c-met抑制的兴趣仍然存在。在本期《肿瘤学年鉴》中报道的这项精心设计的随机II期研究中,卡博替尼( cabozantinib )用于晚期HCC患者,其疾病在先前的治疗中进展,有明确的迹象表明有意义的活动。尽管观察到5%的低响应率,这在此类药物 ...

  • 卡博替尼Cabozantinib对卵巢透明细胞癌的体外和体内抗肿瘤作用

    卡博替尼Cabozantinib对卵巢透明细胞癌的体外和体内抗肿瘤作用

    背景:一些报告表明,MET原癌基因受体酪氨酸激酶(MET)的过度表达在透明细胞癌(CCC)中比在非CCC中更常见。我们评估了针对MET的卡博替尼Cabozantinib的抗肿瘤活性。 ...

  • 纳武单抗与卡博替尼Cabozantinib比较

    纳武单抗与卡博替尼Cabozantinib比较

    肾细胞癌(RCC)每年影响超过330,000名新患者,其中1/3在诊断时出现转移性RCC(mRCC)。大多数接受一线药物治疗的mRCC患者在1年内复发,需要二线治疗。  ...

  • 卡博替尼Cabozantinib治疗转移性非透明肾细胞癌的安全性和有效性

    卡博替尼Cabozantinib治疗转移性非透明肾细胞癌的安全性和有效性

    材料和方法:从24家意大利医院收集数据。患者年龄在18岁及以上,患有晚期非透明细胞肾细胞癌(RCC),东部肿瘤协作组表现状态为0至2,在先前针对转移性疾病进行全身治疗后复发。 ...

  • 接受卡博替尼Cabozantinib治疗的癌症患者HFSR的发生率和风险的研究

    接受卡博替尼Cabozantinib治疗的癌症患者HFSR的发生率和风险的研

    这是第一项评估接受卡博替尼治疗的癌症患者HFSR的发生率和风险的研究。我们发现该药物与发生全级别和高级别HFSR的高发病率和RR增加有关。我们的亚组分析显示MTC和HCC患者的发病率最高。 ...

  • 卡博替尼Cabozantinib手足皮肤反应的发生率和风险

    卡博替尼Cabozantinib手足皮肤反应的发生率和风险

    背景:卡博替尼Cabozantinib被批准用于治疗进行性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)。它是一种小分子抑制剂,靶向多种受体,包括血管内皮生长因子受体、具有Ig的酪氨酸激酶和表皮生长因子同源域-2以及原癌基因MET(间充质上皮转化因子)和RET(在转染过程中重排)) ...

  • 克唑替尼crizotinib对骨转移骨炎患者作用实例

    克唑替尼crizotinib对骨转移骨炎患者作用实例

      一名患有转移性ALK重排 NSCLC的 31 岁女性被转诊到我们中心。此时没有骨病变,无论是计算机断层扫描 (CT) 扫描还是氟脱氧葡萄糖 (FDG) 正电子发射断层扫描 (PET) 扫描。克唑替尼( crizotinib )治疗作为一线开始,具有显着的放射学反应和血癌胚抗原 (CE ...

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