开发了一个综合的群体药代动力学 (popPK) 模型来描述健康志愿者 (HV) 和各种癌症类型患者中酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼（ Cabozantinib ）的药代动力学 (PK)，并确定这些人群中卡博替尼 PK 的任何差异。 方法 用于开发 popPK 模型的血浆浓度数据来 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）最近被批准用于治疗接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向治疗后的晚期肾细胞癌（RCC）。卡博替尼是一种多激酶抑制剂，靶向 VEGF 受体 (VEGFR) 2、间充质上皮转化受体和“anexelekto”受体酪氨酸激酶。在 METEOR 试验中，作为二线 ...
几种靶向肿瘤细胞异常信号通路的激酶抑制剂已用于癌症治疗。然而，它们对肿瘤免疫微环境的影响仍然知之甚少。酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼（ XL184 ）在多种恶性肿瘤的癌症临床试验患者中显示出惊人的反应。在这里，我们表明卡博替尼可迅速根除侵袭性、低分 ...
非小细胞肺癌 (NSCLC) 的分子分析有助于更好地了解这组异质性疾病的不同分子亚型。NSCLC中致癌ALK重排的发现以及随后使用克唑替尼靶向治疗的成功加强了系统抗癌治疗精准方法的优势。此外，克唑替尼（ crizotinib ）从首次发现到美国食品和药物管理局加速 ...
目的：已在对ALK抑制剂克唑替尼Crizotinib治疗耐药的ALK重排非小细胞肺癌(NSCLC)患者中鉴定出间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的获得性继发性突变。我们试图发现导致这些患者耐药的新突变。 ...
目的：靶向抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)已广泛用于治疗具有ALK重排的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。我们对克唑替尼Crizotinib治疗的ALK重排晚期NSCLC进行了肿瘤体积分析，以确定延长生存期的早期预测标志物。 ...
方法：中心诊断为ARMS的符合条件的患者每天两次口服Crizotinib克唑替尼250mg。通过评估叉头框O1（FOXO1；MET上调的标志物）和/或ALK基因重排的存在与否，将患者归因于MET/ALK+或MET/ALK-亚组。主要终点是客观缓解率（ORR）。次要终点包括缓解持续时间（DOR） ...
作为跨膜受体酪氨酸激酶，间变性淋巴瘤激酶(ALK)属于胰岛素受体超家族，已在5%至6%的NSCLC患者中发现ALK重排。虽然越来越多的证据表明活化的ALK与这些罕见肿瘤的肿瘤发生有关，但可以说，目前对ALK作为癌症治疗靶点的热情主要是由于近期ALK基因易位在一个重要 ...
理由：间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排代表了非小细胞肺癌(NSCLC)的一个亚型，靶向ALK已经从根本上改变了NSCLC的治疗。克唑替尼Crizotinib作为一种ALK抑制剂，用于治疗ALK重排的NSCLC已有数年之久，一些不良反应应引起注意。 ...
他达拉非（ Tadalafil ）和α-受体阻滞剂联合治疗可降低前列腺和海绵体平滑肌组织的平滑肌张力。Bechara 等人进行了一项为期 6 周的研究，他们比较了单药治疗 0.4 mg 坦索罗辛每日一次与每日 0.4 mg 坦索罗辛联合他达拉非 20 mg 每日一次的效果。在这项 ...
2007 年，导致基因融合的染色体重排导致组成型活性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 融合蛋白的表达被确定为非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素。在 3%–7% 的 NSCLC 患者中检测到 ALK 重排，并且在患有腺癌且从不吸烟或轻度吸烟的年轻患者中特别丰富。幸运的是 ...
证据表明，使用 α-受体阻滞剂和 5α-还原酶抑制剂联合治疗良性前列腺增生 (BPH)-下尿路症状 (LUTS) 已被广泛接受。每日服用他达拉非和α-受体阻滞剂的组合也显示出益处。本文讨论了每日他达拉非（ Tadalafil ）和非那雄胺联合治疗 BPH-LUTS 的方法。我 ...
免疫原性细胞死亡 (ICD) 将垂死的癌细胞转化为治疗性疫苗并刺激抗肿瘤免疫反应。在这里，我们揭示了一项公正筛选的结果，将高剂量 (10 μM) 克唑替尼（ 赛可瑞 ）鉴定为一种 ICD 诱导酪氨酸激酶抑制剂，当与非 ICD 诱导化疗剂（如顺铂）联合使用时，该抑 ...
他达拉非（ Tadalafil ）改善BPH/LUTS-ED患者认知的机制可能与他达拉非作为PDE5抑制剂的作用有关。PDE5 对 cGMP 水解具有特异性，并通过减少这种环核苷酸19的降解来增强 cGMP 信号。本研究中的患者每天接受低剂量的他达拉非（5 毫克/天）治疗，这不会增 ...
本研究旨在评估在常规使用他达拉非 （ Tadalafil ） 的基础上添加真空勃起装置 (VED) 是否可以在骨盆骨折相关尿道损伤 (PFUI) 后尿道成形术后获得更好的阴茎康复。总共有 78 名原发性后尿道成形术后勃起功能障碍 (ED) 的 PFUI 患者被纳入并分为两个治疗 ...
他达拉非（ 希爱力 ）用于治疗前列腺癌治疗后的勃起功能障碍，但其作为预防剂的作用尚不明确。主要确定他达拉非是否能在接受前列腺癌放疗的男性中保持勃起功能，其次确定参与者或伴侣报告的整体性功能以及性和婚姻满意度是否受到影响。分层、安慰剂对照 ...
他达拉非（ Tadalafil ）治疗6个月后，IPSS和IIEF5 评分有所改善。治疗前平均IPSS评分为11±1，治疗后下降（7±1；p=0.013）。IIEF5 的平均评分在治疗前为 14 ± 1，在他达拉非治疗 6 个月后增加到 21 ± 1 (p = 0.0004)。此外，这些分数之间存在良好的 ...
我们研究了磷酸二酯酶 5 抑制剂他达拉非（ Tadalafil ）对关节炎大鼠模型的急性过度伤害感受的影响。 大鼠接受关节内注射酵母聚糖 (1mg) 或手术切除前交叉韧带 (作为骨关节炎模型)。对照组分别接受盐水关节内或假手术。使用酵母聚糖后 6 小时内或前 ...
患有良性前列腺增生、下尿路症状和勃起功能障碍 (BPH/LUTS-ED) 的患者呈现慢性炎症。我们在 BPH/LUTS-ED 患者中研究了他达拉非（ Tadalafil ）治疗（5毫克/天）对外周炎症、认知功能和听觉诱发电位“错配负性”（MMN）变化的影响。9名 BPH/LUTS-ED 患者 ...
随着对疾病遗传学了解的增加，非小细胞肺癌患者的预后有所改善。基因重排和突变导致异常激酶。例子包括 c-ros 癌基因 (ROS1) 和间变性淋巴瘤激酶 (ALK)。大约 3-5% 的非小细胞肺癌为 ALK 阳性。这些基因发现导致酪氨酸激酶抑制剂被用于治疗。克唑替尼于 ...
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