克唑替尼（ crizotinib ）可靶向间充质上皮转化（MET）和间变性淋巴瘤激酶（ALK），后者被认为是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。本研究的目的是探讨克唑替尼对伴有ALK重排和 c-Met 过表达的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的疗效。ALK重排之前已经认为与 ...
进行这项建模研究是为了从集体的角度确定艾乐替尼在法国环境中用于一线治疗 ALK+ NSCLC 的成本效益。与克唑替尼（ crizotinib ）相比，艾乐替尼治疗导致更长的预计平均 OS 持续时间（4.6 年对 4.2 年）和平均 PFS（30 个月对 15 个月）。这种差异转化为 ...
该研究的目的是评估艾乐替尼在环境中与克唑替尼（ crizotinib ）相比，在一线治疗 ALK+ 晚期非小细胞肺癌中的成本效益。本研究使用分区生存模型，具有三个离散的健康状态（无进展生存、进展后生存和死亡）。生存概率来自一项比较艾乐替尼与克唑替尼 (ALE ...
克唑替尼（ crizotinib ）在晚期ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中显示出良好的疗效。不幸的是，大多数ALK阳性患者最终在开始克唑替尼治疗后一年内出现获得性耐药；然而，对克唑替尼耐药以外的总生存期 (OS) 的估计尚未得到充分证明。本研究的目的是确 ...
纳入标准是东部肿瘤协作组(ECOG)的表现状态为0-2，并且根据国际转移性肾细胞癌数据库联盟(IDMC)的标准，处于中等或低风险。PFS是主要终点。 ...
卡博替尼被肝脏代谢为活性较低的代谢物，这些代谢物都具有高达10%的母体卡博替尼对最相关靶激酶的体外抑制效力。肝胆途径是卡博替尼清除的最重要途径。在健康个体中单次口服放射性14C-卡博替尼后，大约81%的总给药放射性被回收，主要在粪便中(54%)和尿液中较 ...
卡博替尼是一种TKI，对涉及肿瘤生长、血管生成、异常骨重塑、转移扩散和癌症耐药性的多种酪氨酸激酶具有显着活性。使用体外测试，卡博替尼对各种大约270种人类激酶的抑制活性进行了测试。 ...
卡博替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可有效抑制MET和AXL，这两种物质都与肾细胞癌(RCC)的不良预后相关，仅次于血管内皮生长因子受体2、KIT、FLT3和RET。 ...
目的：III期CELESTIAL研究表明，在既往接受过治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者中，卡博替尼与安慰剂相比可提高总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)。我们通过基线甲胎蛋白(AFP)和治疗中的AFP变化来分析结果。 ...
我们报告了一例与摄入他达拉非有关的脑静脉血栓形成病例。一名 45 岁男性出现后部头痛，并被诊断为紧张性头痛。五天后，由于强直阵挛性癫痫发作，他被救护车送往我们医院。头部MRI显示脑静脉血栓形成（CVT）。他承认最近服用了大剂量的他达拉非（ Tadala ...
他达拉非（ Tadalafil ）在体内对急性心肌梗死（AMI）的心脏保护作用，AMI大鼠分成3组（= 16 /组）接受70的多个心肌内注射μ单一的L- DMEM（对照）或用1.5×10个6个细胞单独未处理（MSCS）或他达拉非处理的MSC（MSCS）成梗塞和梗塞周围区域。来自每组（n ...
我们在患有勃起功能障碍 (ED) 的亚洲男性的不同临床人群（具有不同的患者人口统计学、疾病严重程度和合并症）中评估了按需服用他达拉非（ 希爱力 ）的有效性和安全性。对五项双盲、安慰剂对照试验 (N= 1 046) 进行了综合分析。患者被随机分配接受 10 mg ...
在分子水平上评估他达拉非（ Tadalafil ）介导的对骨髓间充质干细胞 (MSC) 存活及其归巢至梗塞心脏以促进心脏修复和改善功能的影响。在他达拉非之前，用 PKG、MAPK、FasL、一氧化氮合酶 (NOS) (L-NAME)、CXCR4 (AMD3100) 或 miR-21 抑制剂（+/- 荧光素酶 ...
使用大鼠缺氧和再氧合损伤的实验模型，评估他达拉非（ Tadalafil ）对肠粘膜作用的功能和结构反应。 方法： 将动物分为4组：CTL、H/R、H/R+Td和M+Td。分配在 H/R、H/R+Td 和 M+Td 组的新生大鼠每天接受两次，在 100% 的CO2气室中持续 10 分钟， ...
ED 组的患者每天服用 10 毫克他达拉非（ Tadalafil ），持续 4 周。这些患者在 7-10 天内在肝脏诊所或通过电话采访进行随访，以了解治疗的依从性和任何副作用的发展。所有患者在 4 周结束时被召集到肝脏诊所进行最终评估，其中包括详细的临床评估和重复 ...
最近的研究已经确定了多种不同的第二代 ALK TKI 耐药机制。与 20-25% 获得继发性ALK突变的克唑替尼耐药肿瘤相反，大约 50% 对第二代 TKI 产生耐药性的肿瘤具有继发性ALK突变，其中ALKG1202R 占主导地位。临床前研究表明，劳拉替尼（ Lorlatinib ）保留了 ...
他达拉非（ Tadalafil ）是一种磷酸二酯酶-5 (PDE5) 抑制剂，常用于治疗 ED。其代谢在轻度至中度肝功能损害患者中没有显着改变，即 Child-Turcotte-Pugh (CTP) A 级和 B 级。我们评估了他达拉非对改善代偿期和失代偿期肝硬化患者 ED 的影响。勃起功能障 ...
大多数患有ALK或ROS1重排的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的患者对酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗敏感，但总会产生耐药性，通常在中枢神经系统 (CNS) 内发生。本研究旨在确定劳拉替尼（ Lorlatinib ）的安全性、有效性和药代动力学特性，劳拉替尼是一种新型、高效 ...
5 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE5I) 他达拉非（ Tadalafil ）已被证明可减少兔的内脏脂肪组织并提高非肥胖男性的瘦体重含量。为了阐明这种对人类的影响，在本研究中，我们通过评估血浆游离脂肪酸 (FFA) 和甘油来确定急性口服他达拉非给药对脂肪分解的影响。FF ...
目的：患有勃起功能障碍(ED)的糖尿病男性使用5型磷酸二酯酶抑制剂与腰围减少有关。我们评估了每日服用他达拉非对身体成分的潜在影响，并研究了其在体外C2C12骨骼肌细胞中的可能作用机制。 ...
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