来越多的证据体强调激酶抑制剂对肿瘤周围的细胞[免疫微环境的影响。在这项研究中，我们提出了卡博替尼（ Cabozantinib ）对 PCa 上皮细胞和周围微环境的不同影响的第一个证据。虽然，卡博替的免疫调节作用已经预先被归因于减少的调节性T细胞功能，髓源抑 ...
为了更好地了解卡博替尼（ Cabozantinib ）对巨噬细胞的影响，在接种了 ARCaPM细胞并用卡博替尼或载体处理的小鼠中分析了脾巨噬细胞，如先前的研究。有趣的是，与载体处理的小鼠相比，卡博替尼显着降低了 M1 巨噬细胞群（F4/80+，MHCII+；p 值≤0.05）， ...
为了测试卡博替尼( Cabozantinib )对 PCa 上皮细胞和宿主细胞增殖潜力的直接作用，我们进行了 MTT 测定。在卡博替尼 0 – 5 μM 的剂量范围内，未观察到ARCaPM上皮细胞的显着增殖变化（IC50 10 μM)。在 PC3 和 LNCaP PCa 细胞中观察到类似的缺乏增殖变 ...
肿瘤微环境 (TME) 越来越被认为是晚期前列腺癌 (PCa) 转移进展和耐药性的仲裁者。卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，据报道在 PCa 上皮细胞中具有生物活性，但在 3 期临床试验中未能提供总体生存益处。然而，该药物在早期 ...
在过去的几十年里，分子靶向治疗的出现改变了医学肿瘤学的格局——以前被认为是绝症的患者现在有了更多的治疗选择，证明可以延长生存期。一个例子是肾细胞癌（RCC）；鉴于其无数的临床表现，很大一部分患者在诊断时患有局部晚期或转移性疾病。从历史上看 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种广泛的酪氨酸激酶抑制剂，包括但不限于 MET、VEGFR2、RET、AXL、KIT 和 TIE-2，该激酶组谱可能提供有关 UM 肿瘤依赖性和组合策略的见解以优先考虑.临床试验报告了对血管生成靶向方法（如舒尼替尼）的单臂 II 期研究治疗 ...
本试验共招募了 46 名符合条件的患者，其中第 1 组 31 名和第 2 组 15 名。第 1 组的 1 名患者在入组后被认为不符合条件，因为他们的初始天冬氨酸转氨酶值超出了方案要求的范围；该患者未包括在试验结果分析中。9 名患者从第 2 组进入第 2X 组以接受卡博 ...
A091201 是一项随机 II 期试验，评估了卡博替尼（ Cabozantinib ）（第 1 组）与 TMZ 或 DTIC（第 2 组）在转移性 UM 患者中的疗效。患者以 2:1 的比例随机分配到第 1 组，分层因素包括先前接触 MEK 抑制剂和转移部位（肝脏与其他部位）。根据 RECIST 标 ...
表面受体MET在原发性葡萄膜黑色素瘤 (UM) 上高度表达；MET 抑制剂显示出减缓 UM 生长的早期临床信号。我们研究的主要目的是比较卡博替尼（ Cabozantinib ）或化疗治疗的 UM 患者 4 个月时的无进展生存率 (PFS4)。除了反复突变的基因外，在原代 UM 中，多 ...
HPO是一种罕见的疾病，可伴有肺部疾病。肺癌患者HPO的发生率为0.72-1.87%。骨闪烁扫描通常显示沿远端长骨和四肢关节的皮质边缘对称增加的摄取。HPO的发病机制尚未明确，但已提出生化、机械和神经源性机制。先前的研究表明，缺氧诱导的生化产物包括血小板衍生 ...
在该患者队列中，EML4-ALKv3是最常见的ALK融合变异体，在15名患者（36%）中检测到。虽然已经报道了不同的EML4-ALK变体显示不同的临床结果ALK-TKI治疗，我们没有观察到不同之间的任何差异EML4-ALK在这个病人队列变体（数据未显示）。 ...
背景：ALK-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)已被证明可有效治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，尽管患者的反应和疾病进展过程各不相同。详细的潜在分子机制需要进一步研究以产生更好的预后。 ...
在本研究中，我们开发并验证了一种快速简便的液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 方法，用于测定小鼠血清和组织样品中的劳拉替尼（ Lorlatinib ），该方法成功应用于研究药代动力学口服给药后劳拉替尼的研究和组织分布。样品经甲醇处理沉淀蛋白质并提取药物， ...
克唑替尼（ crizotinib ）可能是过去十年中最成功的抗癌药物之一。与传统化疗相比，克唑替尼显示出较高的肿瘤缓解率和较长的无进展生存期。克唑替尼通过靶向 c-Met、CD74-ROS1和 EML4-ALK介导这些有益活动。此外，最近的报告表明，克唑替尼靶向 nudix 磷 ...
背景：劳拉替尼Lorlatinib是一种新型的强效ALK抑制剂，只有少数研究报告了其临床使用结果。 ...
2 型神经纤维瘤病 (NF2) 是一种显性遗传的常染色体疾病，其特征是第 8 对脑神经鞘瘤。的NF2在梅林肿瘤抑制基因编码，蛋白质牵连作为多个细胞信号传导途径的抑制。为了确定 NF2 相关恶性肿瘤的潜在药物靶点，我们评估了抑制酪氨酸激酶受体 MET 的后果。我 ...
背景与目的：劳拉替尼Lorlatinib是第三代酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于晚期间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者的二线治疗。劳拉替尼Lorlatinib由细胞色素P450(CYP)3A代谢，由于转氨酶显着升高，因此禁用强效CYP3A诱导剂。 ...
为了研究（S）-克唑替尼（ crizotinib ）对人NSCLC细胞活力的影响，将NCI-H460、H1975和A549细胞用（S）-克唑替尼处理24小时，并通过MTT测定法测量活细胞数。(S)-克唑替尼降低了 NCI-H460、H1975 和 A549 细胞的活力，IC50值分别为 14.29、16.54 和 11.2 ...
这项 1 期研究评估了肝功能损害对晚期癌症患者克唑替尼（ Crizotinib ）药代动力学和安全性的影响。 方法： 根据修改后的国家癌症研究所器官功能障碍工作组标准和分组分配[正常（A1和A2）、轻度（B）、中度（C1和C2）或重度（D）]分类的肝功能对 ...
癌症的分子靶向治疗的特点是独特的副作用，这些副作用通常在细胞毒性化学疗法中观察不到。例如，间变性淋巴瘤激酶 (ALK)-酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼（ Crizotinib ）会引起特征性视觉障碍，而当使用另一种 ALK-酪氨酸激酶抑制剂艾乐替尼时，这种影响很少 ...
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