方法：研究A将45名健康男性随机分配至单剂量Apalutamide阿帕他胺240mg单独或与细胞色素P450(CYP)3A4（伊曲康唑）或CYP2C8（吉非罗齐）强抑制剂联用。在研究B中，23名去势抵抗性前列腺癌患者接受了CYP3A4（咪达唑仑）、CYP2C9（华法林）、CYP2C19（奥美拉唑） ...
在SPARTAN计划的IA2中，与安慰剂相比，在nmCRPC患者正在进行的ADT中加入阿帕他胺与死亡风险降低25%相关（HR0.75；95%CI0.59–0.96；P = 0.0197）。由于组间OS的差异没有跨越预先指定的O'Brien-Fleming边界以达到统计显着性，最终的OS分析将在观察 ...
背景：在SPARTAN研究中，与安慰剂相比，将阿帕他胺Apalutamide加入正在进行的雄激素剥夺疗法中，显着延长了高危非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者的无转移生存期(MFS)和症状进展时间。第一次中期分析(IA1)的总生存(OS)结果不成熟，计划的最终OS分析需要 ...
背景：SPARTAN3期研究在非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)和前列腺特异性抗原倍增时间≤10个月的患者中评估了阿帕他胺与安慰剂的对比。在初步分析中，阿帕他胺Apalutamide改善了2年的中位无转移生存(MFS)和总生存(OS)数据不成熟。 ...
目的：晚期肝细胞癌（HCC）是一种致命的恶性肿瘤，治疗选择有限。Palbociclib帕博西尼是一种耐受性良好的选择性CDK4/6抑制剂，在治疗视网膜母细胞瘤(RB1)阳性乳腺癌方面显示出有希望的结果。RB1在HCC中很少发生突变，表明palbociclib帕博西尼可能用于HCC治疗 ...
迄今为止，PALOMA-2提供了评估CDK4/6抑制剂在ABC患者中进行的任何3期研究中最长的随访，并且之前没有对其晚期疾病进行全身治疗。在37.6个月的随访后，与安慰剂-来曲唑相比，palbociclib-来曲唑在整个人群和所有ER+/HER2-ABC患者亚组中持续改善中位PFS。值得注 ...
目的：在中位随访23个月的初始PALOMA-2(NCT01740427)分析中，palbociclib帕博西尼加来曲唑可显着延长雌激素受体阳性(ER+)/人表皮生长因子受体2女性的无进展生存期(PFS)-阴性(HER2-)晚期乳腺癌(ABC)[风险比(HR)0.58；P<0.001]。在此，我们报告了整体和亚组的结 ...
具有未折叠蛋白反应 (UPR) 的内质网 (ER) 受到足够的压力可以维持胶质瘤的恶性程度。另一方面，不受控制的内质网应激易导致细胞凋亡占主导地位的 UPR 程序。我们在这里研究了表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂吉非替尼（ 易瑞沙 ）的促凋亡作用，重点是内 ...
晚期表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者对第一代或第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗特别敏感，如吉非替尼、厄洛替尼和阿法替尼，这些抑制剂会阻断细胞信号传导驱动肿瘤细胞生长的途径。不幸的是，大多数患者在大约 10 个月的中位反 ...
与接受安慰剂加泼尼松的组相比，大约 1158 名患者的计划样本提供了 85% 的功效来检测接受醋酸阿比特龙（ abiraterone ）加泼尼松组的死亡风险比为 0.80。该样本量的计算方法是假设醋酸阿比特龙组的中位生存期为 15 个月，安慰剂组为 12 个月，两侧显着性 ...
克唑替尼Crizotinib是间变性淋巴瘤激酶(ALK)易位的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗药物。目前确定ALK状态的金标准是荧光原位杂交(FISH)，但由于成本较低，免疫组织化学(IHC)正变得越来越流行。 ...
性腺外雄激素的生物合成可能有助于去势抵抗性前列腺癌的进展。我们评估了阿比特龙（ abiraterone ）（一种雄激素生物合成抑制剂）是否能延长接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者的总生存期。在过去的 70 年里，消耗或阻断雄激素的作用一直是晚期前列 ...
早泄 (PE) 是最常见的男性性病。标签外的口服选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRIs) 通常用于治疗 PE。达泊西汀是一种短效 SSRI，专为按需使用而设计。本次交流的目的是总结关于血清素通路，特别是达泊西汀（ dapoxetine ）在 PE 治疗中的作用的临床和生 ...
达泊西汀（ dapoxetine ）与其他 SSRI 具有相似的作用方式。达泊西汀抑制血清素再摄取转运蛋白，对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取转运蛋白的抑制作用最小。化学名称为(+)-(S)-(N)，N-二甲基-(a)-[2-(1-萘氧基)乙基]-苯甲胺盐酸盐。其结构类似于氟西汀。达泊 ...
奥希替尼（ Osimertinib ）是获得食品和药物管理局批准的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。进行了一项荟萃分析以汇总已发表临床试验的混合结果，以评估奥希替尼的疗效和安全性。对 PubMed、Web of Science 和 Cochrane 图书馆电 ...
背景：中枢神经系统(CNS)进展是间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排非小细胞肺癌(NSCLC)中对克唑替尼Crizotinib获得性耐药的常见表现。然而，尚未在克唑替尼Crizotinib治疗期间出现CNS衰竭的患者建立最佳的定制治疗方法。 ...
第三代表皮生长因子受体（EGFR）-酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 奥希替尼9291 已成为接受T790M 耐药突变的经预处理的EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的标准治疗。然而，奥希替尼失败后的标准治疗尚未建立。本研究旨在探索奥希替尼治疗失败时的临床耐药模式 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）在美国也被批准用于治疗与慢性丙型肝炎相关的血小板减少症，这需要抗病毒治疗，以及成人难治性严重再生障碍性贫血 (AA)。目前正在对重度 AA 儿童的临床试验进行评估。在一项针对 92 名对免疫抑制治疗无效的重度 AA 儿童和成人 ...
艾曲波帕（ Eltrombopag ）是一种小分子非肽激动剂，与 TPO 受体的近膜结构域（残基 H499）结合，导致通过 JAK/STAT、AKT 和 MAPK 通路进行信号传导，类似于 TPO 的信号传导机制。因为它与 H499 结合，所以艾曲波帕不与鼠 mpl 结合。该残基在小鼠中不保 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）是目前美国食品和药物管理局批准的唯一一种用于治疗儿童慢性免疫性血小板减少症 (ITP) 的血小板生成素受体激动剂。这种每天一次的口服疗法在儿童中显示出良好的疗效和不良反应。两项多中心、双盲、安慰剂对照临床试验（PETIT [ ...
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