背景：大约3%-5%的肺腺癌是由间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合癌基因驱动的，其活性可以被多种ALK抑制剂抑制。克唑替尼Crizotinib和色瑞替尼作为ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗已显示出优于铂类化疗的疗效。然而，它们在前线环境中的直接比较仍然缺 ...
我们接下来评估了厄达替尼（ erdafitinib ）对具有FGFR改变的肿瘤的体内功效。携带来自携带FGFR2扩增的SNU-16 人胃癌细胞的异种移植肿瘤的动物用不同剂量的载体或 厄达替尼进行口服治疗。给药后，厄达替尼在 0.5 小时达到最大血浆浓度，并在 3 mg/kg 剂 ...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 是治疗 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的主要治疗方法。本系统评价和荟萃分析旨在评估第三代 EGFR-TKI 奥希替尼的疗效和安全性，并总结与奥希替尼（ 奥西替尼 ）治疗结果相关的危险因素。 方法： ...
单次口服达克替尼后，24小时后在回肠和结肠中观察到强染色，在十二指肠和空肠中仅有轻微染色。在皮肤中，在表皮、毛囊和皮脂腺中观察到强染色。 ...
在儿童和年轻成人患者中，22% 至 45% 的甲状腺乳头状癌 (PTC)中报告了RET基因融合，并且在患有神经胶质瘤、脂肪纤维瘤病、炎性肌纤维母细胞瘤的儿童和年轻成人患者中发生频率较低。此外，在 40% 至 50% 的散发性甲状腺髓样癌 (MTC) 中报告了RET 的激活点 ...
高效的下一代选择性 RET 抑制剂的出现改变了RET改变的癌症，包括 RET 易位肿瘤。虽然生殖细胞突变检测长期以来一直是甲状腺髓样癌患者的标准治疗，但在 FDA 批准的 MTC RET 特异性抑制剂的新时代，在评估全身治疗的情况下，也可以考虑体细胞肿瘤突变检测 ...
针对关键激活基因突变的靶向治疗已成为多种癌症亚型的标准治疗方法。这些发展鼓励该领域针对新兴途径（如 FGFR）开展新的药物发现工作，FGFR 已被观察到在各种癌症中以显着频率被激活。然而，尚不清楚观察到的突变是旁观者事件还是真正的遗传驱动因素， ...
铰链结合基序，厄达替尼（ erdafitinib ）的喹喔啉支架，是在 Astex 专有文库的基于片段的筛选后确定的。通过在选择性袋中的守门员之外引入-二甲氧基苯胺部分，进一步修饰了含有喹喔啉的片段。利用苯胺氮定位，引入与 Asp641 相互作用的取代基，最终导致 ...
在过去的十年中，靶向激酶抑制剂越来越多地用于治疗晚期甲状腺髓样癌 (MTC)。最近，高效的下一代选择性 RET 抑制剂已得到临床验证，而 赛尔帕替尼 (selpercatinib)最近已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于晚期 MTC。高度选择性、强效的 RET 抑制剂 ...
根据国际骨髓瘤组织（Myeloma.org）数据显示，全球约有75万名多发性骨髓瘤患病者，为第二大血液肿瘤疾病。其实，许多患病者在被确诊之后，都表示，过去提到恶性肿瘤只知道肝癌肺癌，对于多发性骨髓瘤，他们能够说是“一无所知”的状态。 ...
RET基因重排是非小细胞肺癌 (NSCLC) 中罕见的遗传驱动因素。选择性 RET 抑制剂如赛尔帕替尼（ selpercatinib ）在早期临床试验中显示出治疗活性；然而，它们在现实世界中的功效是未知的。 方法： 对 2019 年 8 月至 2021 年 1 月期间参与 赛尔帕 ...
骨髓纤维化是一种 BCR-ABL1 阴性的骨髓增殖性肿瘤，其特征是贫血、进行性脾肿大、髓外造血、骨髓纤维化、全身症状、白血病进展和生存期缩短。Janus 激酶/信号转导和转录激活因子 (JAK-STAT) 通路和其他下游细胞通路的组成性激活导致骨髓增殖、促炎细胞因 ...
成纤维细胞生长因子 (FGF) 信号在从胚胎发生到伤口愈合的关键生物过程中起着至关重要的作用，并且与癌症的几个标志有着密切的联系。FGF 受体 (FGFR) 的遗传改变) 家族成员与肿瘤生长、转移、血管生成和存活率降低有关。厄达替尼（ erdafitinib ）是一种 ...
目前，来那度胺（瑞复美）已经在70多个国家批准面市，为初治多发性骨髓瘤MM的临床医治开辟了新的途径。 ...
相信大家都听说过“化学疗法”这个词吧，与之紧密相关的就是恶性肿瘤，而许多恶性肿瘤晚后期的患病者，会放弃化学疗法，化学疗法所承担的疼痛是常人难以忍受的，他们会选择伤害较小的靶向药物医治。二者之间的分别在于化学疗法没有选择性，杀死癌细胞的 ...
多柔比星（DOX）是有效的抗癌药物之一。然而，其心脏毒性仍然是严重限制其治疗用途的临床问题。我们设计这项研究是为了调查他达拉非（一种长效磷酸二酯酶 5 (PDE-5) 抑制剂）是否可以防止 DOX 诱导的心脏毒性。我们还试图描述他达拉非（ Tadalafil ）诱 ...
了解保留神经的根治性前列腺切除术 (nsRP) 后勃起功能 (EF) 恢复的预测因素可能有助于临床医生和患者对 EF 康复策略进行术前咨询和期望管理。通过对根治性前列腺切除术后他达拉非（ Tadalafil ）研究 (REACTT) 数据的事后决策树建模，描述潜在预测因子对 ...
与安慰剂组相比，索马鲁肽（ 司美格鲁肽 ）组的胃肠道疾病更常见。大多数胃肠道事件的严重程度为轻度或中度，发生在前 30 周。与安慰剂组相比，索马鲁肽组因不良事件（主要是胃肠道）而中断治疗的频率更高。索马鲁肽组严重不良事件（包括严重心脏疾病） ...
环 GMP (cGMP) 是软骨内骨生长和骨骼重塑的重要细胞内调节剂。他达拉非（ 希爱力 ）是一种特异性水解 cGMP 的 5 型磷酸二酯酶 (PDE) (PDE5) 抑制剂，越来越多地用于治疗患有肺动脉高压 (PAH) 的儿童，但他达拉非对骨骼生长和强度的影响之前尚未研究过。 ...
慢性炎症被认为是良性前列腺增生 (BPH) 和下尿路症状 (LUTS) 发展的主要致病因素。他达拉非（ TADALAFIL ）是一种 5 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE5-I)，已在日常实践中用于治疗 BPH-LUTS，已知可作用于多个泌尿器官。在这项以前列腺为重点的研究中，我们检查 ...
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