背景和目的：两项I期研究评估了Apalutamide阿帕他胺作为底物和肇事者的药物相互作用潜力。
方法：研究A将45名健康男性随机分配至单剂量Apalutamide阿帕他胺240mg单独或与细胞色素P450(CYP)3A4（伊曲康唑）或CYP2C8（吉非罗齐）强抑制剂联用。在研究B中，23名去势抵抗性前列腺癌患者接受了CYP3A4（咪达唑仑）、CYP2C9（华法林）、CYP2C19（奥美拉唑）和CYP2C8（吡格列酮）和P-糖蛋白转运底物（P-gp）（非索非那定）的探针)和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)/有机阴离子转运多肽(OATP)1B1（瑞舒伐他汀）在基线和每天重复一次Apalutamide阿帕他胺240mg给药至稳态后。
结果：吉非贝齐对单剂量Apalutamide阿帕他胺的全身暴露（血浆浓度-时间曲线下面积）增加了68%，而伊曲康唑则相对没有变化（研究A）。Apalutamide阿帕他胺降低了咪达唑仑的全身暴露↓92%、奥美拉唑↓85%、S-华法林↓46%、非索非那定↓30%、瑞舒伐他汀↓41%和吡格列酮↓18%（研究B）。单次给药后，Apalutamide阿帕他胺主要由CYP2C8代谢，较少由CYP3A4代谢。
结论：Apalutamide阿帕他胺与CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9、P-gp、BCRP或OATP1B1底物的共同给药可能导致这些药物的活性丧失。因此，建议采取适当的缓解策略。详情请扫码咨询:
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