卡博替尼（ XL184 ）是一种酪氨酸激酶抑制剂，包括 MET、血管内皮生长因子受体和 AXL，可提高晚期肾细胞癌 (RCC) 患者的无进展生存期 (PFS)、总生存期 (OS) 和客观缓解率 (ORR) ) 在 III 期 METEOR 试验中之前的血管内皮生长因子受体靶向治疗之后。由于 ...
本研究评估5型磷酸二酯酶 (PDE-5) 抑制剂或他达拉非（ Tadalafil ）是否对临床造影剂肾病 (CIN) 发挥肾保护作用。对比剂肾病最常见的临床病程的特征是 SCr 在暴露后 24-48 小时开始升高，在 3-5 天内达到峰值，并在 1-2 周内消退。除了其高患病率外，根 ...
抗血管生成疗法通常用于治疗 CRC。尽管患者获得了一些临床益处，但不可避免地会出现治疗抵抗。已经提出 MET 信号通路是抗血管生成治疗耐药的主要因素。MET 响应 VEGF 通路抑制而上调，并在肿瘤发生和进展中起重要作用。在这项研究中，我们着手确定卡博替 ...
在过去十年中，超过 10 个可靶向的致癌驱动基因已在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中得到验证。间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 ROS1 激酶是与 ALK 和 ROS1 重排的 NSCLC 相关的两个新驱动基因。据报道，克唑替尼（ Crizotinib ）对 ALK 和 ROS1 的抑制在这些患者中非 ...
没有经过验证的疗法可以逆转或改善胎儿生长受限 (FGR)。据报道，西地那非是一种选择性磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，可能在 FGR 中发挥治疗作用，但尚未确定。他达拉非（ Tadalafil ）也是一种选择性 PDE5 抑制剂。我们已经证明了他达拉非对 FGR 的疗效以 ...
我们的研究结果为接受克唑替尼（ 赛可 瑞 ）治疗的晚期ALK阳性 NSCLC患者提供了可靠的 OS ，主要采用一线铂类方案进行预处理。此外，我们对克唑替尼疾病进展后全身治疗的分析表明，与其他治疗策略相比，下一代 ALK 可显着延长克唑替尼失败后的生存期。 ...
PDE5i 是 ED 的一线药物，据报道他达拉非（ Tadalafil ）是一种有效且独特的药物，具有较长的血浆半衰期。在目前的研究中，他达拉非被证明可有效治疗接受度他雄胺治疗膀胱出口梗阻的患者的 ED。他达拉非是 PDE5i 的一种，也是 ED 医疗管理的主要选择之一 ...
没有记录在大量未选择的ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中使用间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂 (ALKi) 克唑替尼（ Crizotinib ）的总生存期 (OS)。我们试图评估克唑替尼在未选择的ALK阳性 NSCLC 患者中的OS，以及进展后全身治疗是否影响生存结果。 ...
在这项研究中，我们旨在评估他达拉非（ Tadalafil ）在使用度他雄胺治疗膀胱出口梗阻患者勃起功能障碍中的疗效。他达拉非是一种 5 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE5i)，与安慰剂相比，已被证明可有效治疗勃起功能障碍 (ED)。他达拉非也是治疗膀胱出口梗阻的另一 ...
病例报告：我们介绍了一名接受克唑替尼治疗的转移性c-MET扩增非小细胞肺癌(NSCLC)患者。由于表现评分不佳，他没有资格接受化疗；在其他常见驱动突变为阴性后，研究了c-MET扩增。 ...
方法：目标患者包括几乎所有接受克唑替尼治疗的间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者。观察期为52周。在本研究中，我们重点关注克唑替尼治疗的治疗状态和安全性，并分析了该PMS获得的真实世界数据。 ...
结果：在87名ALK阳性患者中，47名患者接受了口服克唑替尼治疗。客观缓解率（ORR）为61.7%，疾病控制率（DCR）为93.6%，mPFS为19个月。在对转移部位数量的分析中，转移部位超过三个的患者，ORR、DCR和mPFS分别为63.9%、94.5%和19个月，而45.5%、91%和11个月在 ...
这是由于第二代ALK抑制剂对克唑替尼耐药突变ALK具有活性。然而，G1202R溶剂前沿突变对克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼高度耐药，对布加替尼部分敏感。下一代ALK抑制剂劳拉替尼最近获得批准，目前也在III期临床评估中，据报道在临床前和临床研究中对G1202R突变的 ...
方法：我们将四种ALCL细胞系暴露于两种靶向药物克唑替尼和brentuximabvedotin，以及两种标准药物阿霉素和长春碱。对于每种药剂和组合，我们使用靶向RNA测序测量了大约300个先前注释的感兴趣基因的细胞凋亡和表达。极光激酶抑制剂alisertib也进行了类似的基因 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是多种受体酪氨酸激酶的口服抑制剂，包括 RET、MET 和 VEGFR2。该试剂在药物开发过程中展示了一条有趣的途径。甲状腺髓样癌的初步评估基于包括 RET 抑制在内的作用机制。由于只有 4% 的甲状腺癌是髓质癌，因此卡博替尼获得了 ...
在体内多种肿瘤模型中，卡博替尼（ XL184 ）是 VEGFR 2 和 MET 的有效抑制剂，它会阻断人类甲状腺髓样癌异种移植模型中致癌突变体 RET 的磷酸化。它还抑制 ROS1、FLT3 和 AXL 。 在临床前模型中，卡博替尼在多种肿瘤模型中阻断血管生成、转移和诱导 ...
卡博替尼（cabozantinib）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，最初在甲状腺髓样癌中显示出活性，最近被美国食品和药物管理局批准用于治疗一线治疗进展后的转移性肾细胞癌。 在 METEOR 试验中， 卡博替尼 在所有三个终点均显示出显着改善的疗效；以依维莫 ...
最近的研究表明，在 PDAC 中调节 TME 成分可以改善对化学疗法或免疫疗法的治疗反应。为了确定劳拉替尼（ Lorlatinib ）是否可以提高化疗的疗效，我们用吉西他滨（50 mg/kg）单独或与劳拉替尼（5 mg/kg）联合治疗患有原位 KPC 肿瘤的小鼠。与报道的结果一 ...
共有 116 名ALK重排患者参加了我们的研究以评估克唑替尼（ crizotinib ）的疗效，包括 101 名没有 c-Met 过表达的患者和 15 名有 c-Met 过表达的患者。在有和没有 c-Met 过表达组的患者中，客观缓解率 (ORR) 分别为 86.7% (13/15) 和 59.4% (60/101)。(P ...
目前，PDAC 患者的最佳治疗选择是手术切除胰腺肿瘤。不幸的是，当 PDAC 患者被诊断出来时，大多数（~80%）存在不可切除的肿瘤或转移性疾病。此外，与所有其他复发模式（即，局部或肺部）的患者相比，手术切除并伴有远处肝脏复发的患者的中位无复发生存期 ...
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