2015年7月发现疾病进展,基因检测发现ROS1的S1986Y/F突变,换则会入组劳拉替尼lorlatinib活性的I/II期临床试(NCT01970865)。于2015年12月初开始,对患者进行劳拉替尼Lorlatinib给药,每日100mg,用药12周后,CT显示疾病缓解。在治疗六个月后(2016年6月), ...
劳拉替尼( Lorlatinib )是一种新型的强效ALK抑制剂,只有少数研究报告了其临床使用结果。 方法 本研究描述了劳拉替尼对 35 名ALK重排的非小细胞肺癌患者的治疗结果,这些患者有 2 (n= 5)、1 (n= 26) 或没有 (n= 4) 先前的酪氨酸激酶抑制剂并接 ...
劳拉替尼( Lorlatinib )作用多样且效果强大,对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿 ...
肺泡软组织肉瘤 (ASPS) 是一种极其罕见的转移性软组织肿瘤,预后较差,尚未建立有效的全身治疗方法。因此,需要开发新的有效治疗方法。酪氨酸激酶 (TK) 越来越多地用作各种癌症的治疗靶点。本研究的目的是确定新的治疗靶点 TK,并阐明 TK 抑制剂 (TKIs) ...
根据 2010 年 AUA 指南(最小临床重要差异,变化 3 分),IPSS 总分改善 3 分的患者被认为是有反应的。在 AB 组中,19 名患者中有 13 名患者对他达拉非( Tadalafil )有反应 (A1)。当他们换用坦索罗辛 (B2) 时,6 名患者的改善仍然超过 3 分,7 名患者 ...
他达拉非( Tadalafil )和坦索罗辛均已被批准用于治疗继发于良性前列腺增生 (BPH) 的下尿路症状 (LUTS)。BPH 和性功能障碍在老年男性中常常并存。基于人群的纵向研究表明,勃起功能障碍 (ED) 与继发于 BPH 的下尿路症状 (LUTS) 之间存在很强的相关性。 ...
卡博替尼( Cabozantinib )是一种 c-MET 和血管内皮生长因子受体 2 抑制剂,经证明可延长无进展生存期并改善去势抵抗性前列腺癌和转移性肾癌的骨骼疾病相关终点。我们的目的是使用原代破骨细胞和成骨细胞的全人模型研究卡博替尼对骨微环境的直接影响。 ...
用于治疗转移性结直肠癌 (mCRC) 的抗血管生成疗法不可避免地会屈服于治疗耐药性。MET 的上调可能在获得性抗 VEGF 抗性中起重要作用。我们之前曾报道卡博替尼 ( Cabozantinib ) 是一种受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,包括 MET、AXL 和 VEGFR2,在 mCRC 患 ...
在本研究中,继发于 BPH 的 LUTS 常见于 51-60 岁和 61-70 岁年龄组。他达拉非( Tadalafil )组的平均年龄为 (59.40 ±8.84) 岁,坦索罗辛组的平均年龄为 (63.66 ±9.05) 岁。他达拉非组共有 21 名 (42%) 患者患有高血压,坦索罗辛组共有 15 名 (30%) ...
比较他达拉非( Tadalafil )5 mg 与坦索罗辛 0.4 mg 治疗继发于良性前列腺增生 (BPH) 的下尿路症状 (LUTS) 的疗效。良性前列腺增生 (BPH) 在老年男性中非常普遍,通常会导致下尿路症状 (LUTS)。继发于 BPH 的 LUTS 随着年龄的增长而增加,并对患者的生 ...
背景:局部晚期NSCLC是异质性最强的疾病之一,涉及多维治疗。新辅助治疗通常被认为是可手术局部晚期患者的最佳管理策略。然而,随着靶向治疗在晚期NSCLC中的广泛应用,新辅助靶向治疗在局部晚期疾病中的探索仍然很少。 ...
目的大约1%至2%的非小细胞肺癌(NSCLC)具有c-ros癌基因1(ROS1)重排。克唑替尼是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1和MET的抑制剂,在一项正在进行的I期研究的ROS1阳性晚期NSCLC患者的小型扩展队列中显示出显着的抗肿瘤活性。 ...
目的:J-ALEX研究比较了艾乐替尼与克唑替尼在日本晚期ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的疗效和安全性。在第二次预先计划的中期PFS分析中证明了艾乐替尼在独立审查机构(IRF)评估的无进展生存期(PFS)方面的优势(数据截止日期:2015年12月3日;风险比[HR]0.34 ...
劳拉替尼(Lorlatinib)是一种有效的、具中枢活性的第三代ALK-TKI,对ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)具有显著的活性。该研究评估了劳拉替尼(Lorlatinib)对ALK阳性NSCLC在第二代ALK-TKIs治疗后进展的整体、颅内和颅外疗效。 ...
劳拉替尼( Lorlatinib )是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第三代ALK抑制剂。目前,针对ALK靶点的药物也是非常多,常见的比如有克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼。而劳拉替 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)引领了实体瘤的精准医疗。间变性淋巴瘤激酶(ALK)是NSCLC的主要驱动基因之一,对其进行的靶向药开发,已经到了第三代。从最开始的克唑替尼,到第二代的塞瑞替尼、阿来替尼、布加替尼,再到第三代的劳拉替尼( Lorlatinib )。我们 ...
PROFILE 1007 随机 III 期试验的开放是为了客观证明克唑替尼( crizotinib )在二线晚期 NSCLC 环境中与标准化疗相比的疗效。所有参与者都患有经 FISH 集中验证的ALK阳性晚期 NSCLC,并已接受标准护理铂双药化疗。参与者以 1:1 的比例随机接受克唑替尼或 ...
相关的研究可以看出,劳拉替尼(Lorlatinib)组和克唑替尼组达12个月无疾病进展患者比例分别为78%和39%(HR=0.28,95%CI 0.191~0.413,P<0.001),客观缓解率分别为76%和58%,脑转移患者客观缓解率分别为82%和23%。 ...
在 III 期 METEOR 试验中,与依维莫司相比,酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼显着改善了先前接受过 VEGFR 抑制剂治疗的晚期肾细胞癌 (RCC) 患者的无进展生存期 (PFS)、客观缓解率 (ORR) 和总生存期治疗。在 METEOR 中,RCC 患者开始每天服用 60 毫克卡博替尼片 ...
卡博替尼( XL184 )是一种多激酶抑制剂,靶向 MET、AXL 和 VEGFR2,可能与 NSCLC 中的 EGFR 抑制协同作用。在先前接受厄洛替尼治疗的进展性 NSCLC 和EGFR突变患者中评估单独卡博替尼或与厄洛替尼联合使用的疗效。 这是一项 Ib/II 期研究 (NCT005966 ...
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