在此，酪氨酸激酶抑制剂 卡博替尼 XL184（用于治疗转移性甲状腺髓样癌和晚期肾细胞癌的药物）的体外代谢使用不同人类供体的肝微粒体样本、人类重组细胞色素 P450 (CYPs)、黄素-含单加氧酶 (FMO) 和醛氧化酶。与人类微粒体孵育后，三种代谢物，即卡博替尼 ...
勃起功能障碍 (ED) 的患病率和严重程度随着年龄的增长而增加，并且通常与糖尿病、心脏病和高血压等疾病有关，这些疾病的病理特征是内皮功能障碍，其患病率随着年龄的增长而增加。ED 主要是一种神经血管疾病的假设得到了特定磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制在广 ...
在他达拉非（ Tadalafil ）研究的 18 名患者中，7 名 (31.9%) 是男孩，11 名 (61.1) 是女孩。患者的平均年龄为 10.11 ± 4.03 岁。14 名患者仅有 TOF，3 名患者有相关的动脉导管未闭 (PDA)，1 名患者有法洛五联症 [TOF 伴房间隔缺损 (ASD)]。均经环面补 ...
法洛四联症 (TOF) 是儿童中最常见的紫绀型先天性心脏病 (CHD) 之一。包括姑息性分流和 TOF 完全矫正 (TFTC) 在内的各种外科手术都有一些并发症，其中最常见的是肺动脉瓣关闭不全 (PR)。他达拉非（ Tadalafil ）是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂，可降低肺血管 ...
受体酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼(XL184,BMS-907351Cometriq)已对多种适应症显示出令人印象深刻的临床活性，最终在最近批准用于甲状腺髓样癌。在对骨骼（前列腺、乳腺）具有趋向性的恶性肿瘤中，关于这种药物的早期临床报告的一个显着特征是骨骼扫描的快速和完全 ...
BM患者历来被排除在RCC的大多数前瞻性靶向治疗临床试验之外；尽管METEOR和CABOSUN试验允许使用卡博替尼治疗患有BM的mRCC患者，但该亚组在METEOR中代表性不足(<1%)，在CABOSUN中未报告。 ...
卡博替尼服用的案例分析：患者为48岁男性，2017年2月出现肉眼血尿。胸部、腹部和骨盆(CAP)的计算机断层扫描(CT)显示双侧肾脏肿块、双侧肺结节、纵隔和右肺门淋巴结病。经支气管淋巴结活检（11R站）的病理显示转移性肾细胞癌。 ...
卡博替尼还应与批准用于RCC的其他二线药物进行比较。卡博替尼尚未在临床试验中与阿西替尼进行比较，鉴于这两种药物现已获准用于二线治疗，这将是有价值的。卡博替尼还应与左伐替尼+依维莫司的组合进行比较，后者最近被证明优于单用依维莫司。一项正在进行的随 ...
2011年，卡博替尼作为一种新的、口服生物可利用的小分子受体TKI出现，具有双重VEGF和MET抑制特性。临床前实验发现，在体外和体内肿瘤模型中抑制MET和VEGFR2磷酸化导致细胞侵袭显着减少。在体内，在动物模型中研究了卡博替尼对肿瘤血管系统破坏对表达MET和VEGF ...
在正在进行的 I 期 PROFILE 1001 研究中，克唑替尼（ 赛可瑞 ）在ROS1重排的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中显示出抗肿瘤活性。在这里，我们提供了来自 PROFILE 1001 的ROS1重排晚期 NSCLC患者的最新抗肿瘤活性、总生存期 (OS) 和安全性数据（额外的 46. ...
肺动脉高压 (PH) 存在于多种疾病中，少数代表肺动脉高压 (PAH)。特发性 PAH 或与其他疾病相关的 PAH 与生存率差、运动耐力差、呼吸困难的进行性症状和生活质量下降有关。如果不进行治疗，PAH 患者的功能通常会逐渐下降，发病率很高，最终导致死亡。过去 ...
造影剂肾病 (CIN) 是住院患者急性肾功能衰竭的常见原因之一。造影剂的直接毒性作用；活性氧引起的缺血性损伤；血管周围静水压增加;高黏度和血管活性物质的活性变化在发病机制中起重要作用。他达拉非（ 希爱力 ）抑制破坏一氧化氮的磷酸二酯酶。一氧化氮 ...
本研究的主要目的是评估每天一次 5 毫克剂量的他达拉非（ Tadalafil ），服用 8 周，对韩国男性更年期症状，包括勃起功能障碍 (ED) 的生活质量 (QoL) 的影响，使用单组、开放标记、在初步试验之前和之后。次要目的是评估他达拉非治疗 ED 的有效性和安全 ...
我们接下来关注药物的细胞药代动力学。克唑替尼（ crizotinib ）和吉非替尼都被称为疏水性弱碱化合物。这些弱碱能够自由穿过质膜和细胞内膜。这些化合物也可能在溶酶体中积累，这种积累是由细胞质和溶酶体之间的 pH 分配驱动的。溶酶体中的低 pH 值导致 ...
来自培养的循环单核细胞 (MNC) 的循环血管生成细胞 (CAC) 和集落形成单位 (CFU) 的数量代表了内皮细胞修复能力的实验室替代指标。患有勃起功能障碍 (ED) 和血管危险因素 (VRF) 的男性的血清显示出内皮细胞损伤/功能障碍标志物水平升高，并减少了源自健康 ...
在非小细胞肺癌中，表皮生长因子受体 (EGFR) 或 cMET 扩增的致敏突变分别作为针对 EGFR 或 cMET 的靶向治疗的良好生物标志物。在这里，我们旨在确定这种不同的遗传背景如何影响 EGFR 抑制剂厄洛替尼和 cMET 抑制剂克唑替尼（ crizotinib ）之间的相互作 ...
截至 2017 年 3 月 2 日，中位随访时间为 281 天（范围 43-933），2.9%（1/34）的患者仍在接受治疗。只有 38.2% (13/34) 的接受治疗的患者需要剂量减少或剂量调整。克唑替尼（ crizotinib ）的总治疗持续时间为 3 至 849+ 天。主要终点是当地研究人员评 ...
透明细胞肉瘤 (CCSA) 是一种罕见的恶性肿瘤，其特征是特定的 t(12;22) 易位，导致EWSR1基因重排和 MET 过表达。我们前瞻性地研究了酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼（ crizotinib ）在晚期或转移性 CCSA 患者中的疗效和安全性。基于在CCSA MET参与和缺乏标准治 ...
进行恩佐替尼与替代ROS1融合阳性非小细胞肺癌治疗的间接治疗比较。选择通过系统文献综述确定的以克唑替尼( crizotinib )和化疗作为感兴趣对照的相关研究，通过可行性评估进行匹配调整的间接比较。匹配基于已知的预后/预测因素，情景分析用于比较试验中未 ...
目的：基于尿动力学研究，研究Ttadalafil他达拉非对提示良性前列腺增生的下尿路症状的初治患者储存和排尿功能的影响。 ...
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