卡博替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可有效抑制MET和AXL,这两种物质都与肾细胞癌(RCC)的不良预后相关,仅次于血管内皮生长因子受体2、KIT、FLT3和RET。
血管内皮生长因子受体(VEGFR)靶向舒尼替尼的慢性治疗可上调RCC中的MET和AXL,表明卡博替尼可能对晚期RCC患者特别有效,这些患者在先前的VEGFR靶向治疗中疾病进展。
在658名晚期RCC患者的III期随机对照试验(RCT)中,已对卡博替尼(每天一次60毫克)与依维莫司(每天一次10毫克)进行了比较,其中71%曾接受过一次治疗,29%曾接受过一次治疗。
至少两条先前的VEGR靶向治疗线。与3.9个月相比,卡博替尼的风险比(HR)为0.51[95%置信区间(CI)0.41-0.62]。卡博替尼的总生存期也比16.5个月高21.4个月(HR0.66;95%CI0.53-0.83)。
卡博替尼治疗患者的客观缓解率更高,分别为17%与3%。所有亚组患者均显示出临床获益,包括骨或内脏转移患者。安全性是可以接受的,副作用可控。基于这项研究,卡博替尼Cabozantinib是一种经批准的高效二线治疗方案,适用于毒性可控的晚期RCC患者。
其他最近批准的二线药物包括检查点抑制剂纳武单抗和VEGF靶向药物乐伐替尼联合依维莫司。在缺乏预测标志物以及这三种最近批准的治疗方法的头对头比较的情况下,这些药物在二线治疗中的选择可能会基于合并症、既往治疗的耐受性和高肿瘤负荷的存在疾病进展迅速。详情请扫码咨询:
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