背景：表皮生长因子受体（EGFR）抗体panitumumab在患有RAS野生型（WT）转移性结直肠癌（mCRC）的患者中活跃，但几乎所有患者均会产生耐药性。MET扩增是帕尼单抗耐药性的驱动因素。卡博替尼是多种激酶的抑制剂，包括血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）和c-MET， ...
一名接受甲状腺髓样癌并伴多处转移（淋巴结，肝，胰腺）的61岁妇女接受了外科手术治疗后，开始接受卡博替尼（ Cabozantinib ）治疗，反应良好。3年后，她出现了水肿，蛋白尿和急性肾损伤。血液测试显示：血清肌酐132μmol/ L，血红蛋白9.1 g / dL，血小 ...
所述ros1激酶是在非小细胞肺癌（致癌驱动nsclc）。在1％–2％的nsclc患者中发现了涉及ROS1基因的融合事件，并导致酪氨酸激酶介导的多用途细胞内信号转导通路的失控，从而促进了肿瘤细胞的生长，增殖和进展。ROS1融合的独特的分子亚型非小细胞肺癌，独立 ...
从乳腺癌和宫颈癌细胞之前的报道，NHERF1被证明是能够影响多种抗癌药物[灵敏度。我们开始怀疑NHERF1的这种药理功能是否也可以在肺癌中，特别是在ALK阳性肺癌细胞中观察到。我们在H3122背景中使用了干扰siRNA的转染并准备了NHERF1敲低模型。与杂乱对照细 ...
三阴性乳腺癌（TNBC）是一种侵略性乳腺癌亚型，与不良的临床结果相关。迫切需要针对TNBC患者的有效靶向治疗方法，但是TNBC亚型及其周围微环境中明显的肿瘤间异质性对治疗策略提出了挑战。受体酪氨酸激酶（RTK）在几种TNBC亚型中高度表达，是有希望的治疗 ...
评估卡博替尼（ Cabozantinib ）在复发性透明细胞卵巢癌，原发性腹膜癌或输卵管癌中的疗效和耐受性。 方法： 患有复发性卵巢，输卵管或原发性腹膜肿瘤且至少有50％的透明细胞组织形态学，可测量的疾病，一种或两种先前治疗方案以及ECOG表现为0-2 ...
甲状腺功能障碍是与酪氨酸激酶抑制剂（TKI）相关的常见不良事件，但其潜在的病理生理机制尚不清楚。卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种新型的TKI，目前已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，可用于晚期甲状腺髓样癌，并已在包括前列腺癌，肝癌，膀 ...
Na+/ H+交换调节因子1（NHERF1）是重要的支架蛋白，参与多种细胞内信号途径的调节。NHERF1能够增强化学药物对乳腺癌和宫颈癌细胞的作用。间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合突变是经过验证的针对肺癌的分子靶向疗法，其中克唑替尼（ crizotinib ）可用作抑制肿 ...
背景：随机3期METEOR研究证实，卡博替尼比依维莫司在转移性肾细胞癌（mRCC）患者中具有生存优势，该患者在至少用一种抗血管生成抑制剂治疗后进展。该分析的目的是评估卡博替尼（Cabozantinib）在未选定人群中的安全性和活性。 ...
METEOR是一项随机的III期临床试验，将转移性透明细胞RCC患者中至少60mg卡博替尼与10mg依维莫司进行了比较，这些患者先前至少已使用一种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗。卡博替尼组的中位总生存期（OS）为21.4个月，而依维莫司治疗组的中位总生存期（OS）为 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种有效的MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）的多靶标抑制剂。这项开放标签的II期临床试验评估了卡博替尼在复发性或进行性胶质母细胞瘤（GBM）患者中的应用。 方法： 患者最初接受卡博替尼的起始剂量为140毫克/ ...
卡博替尼（ XL184 ）靶向酪氨酸激酶，包括肝细胞生长因子受体（MET）和血管内皮生长因子（VEGF）受体2，它们是肾细胞癌（RCC）的重要药物靶标。 患者和方法： 这项单臂开放标签的I期试验评估了卡博替尼在经过大量预处理的转移性透明细胞RCC患者 ...
目的：间接评估卡博替尼（Cabozantinib）与护理标准（SoC）比较器在aRCC一线治疗中的疗效。 方法：我们进行了系统的文献综述（SLR），以鉴定在aRCC的一线治疗中的随机对照研究。分析的结果为总体生存期（OS）和无进展生存期（PFS）。进行了网络荟萃 ...
我们报道FGFR1，FGF1和FGF2的上调赋予获得的抗由卡博替尼（Cabozantinib）对MET抑制的抵抗力。据我们所知，这是迄今为止的第一份报告，提供了临床前证据，证明了PCa中从MET依赖于FGFR1信号转导。我们的体内实验表明，FGFR1过表达足以绕过卡博替尼（Cabozantin ...
简介：甲状腺内甲状腺髓样癌（MTC）通常可以通过手术治愈，但诊断时通常已经存在远处转移，目前尚无有效的转移性MTC治疗方法。在这些情况下，共识治疗指南明确建议使用新的实验药物。 ...
与解决现有难题的能力相比，它揭示了更多有关术前靶向治疗的问题。希波克拉底的药物，手术和放疗三合会涵盖了整个肺科病学武器库。新辅助克唑替尼（ crizotinib ）治疗本身就是上下文的定义，它与手术的关系依序排列，与辅助治疗的概念形成鲜明的对比。 ...
流行病学数据将勃起功能障碍（ED）和良性前列腺增生（BPH）相关的下尿路症状（LUTS）链接起来，这是衰老男性中的两种高度流行的疾病，其假设是常见的病理生理学途径。他达拉非（ Tadalafil ）5 mg每天一次已被批准用于患有或不合并ED的LUTS男性患者的治 ...
目的：评估他达拉非（tadalafil）对无糖尿病肥胖男性胰岛素分泌和胰岛素敏感性的影响。 ...
即使对于ALK阳性NSCLC，严重的神经认知障碍以及由于CNS转移（包括软脑膜癌）而导致的机能状态较差的ALCL阳性NSCLC患者，也应积极考虑使用劳拉替尼（ Lorlatinib ）治疗。 Lorlatinib是第三代变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨 ...
对于药代动力学研究，他达拉非（ Tadalafil ）以行为研究中使用的最高剂量（即20 mg / kg腹膜内）给药。在他达拉非给药后30、60、90、120和240分钟，通过断头处死小鼠。快速收集大约1 ml的血液样本，收集到Eppendorf管中，并在室温下凝结。随后，将它们 ...
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