酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼（ crizotinib ）可能会影响肾功能。这种作用的机理尚不清楚。我们旨在通过测量克唑替尼治疗的患者的肾脏血流动力学来获得更多见识。酪氨酸激酶抑制剂（TKI）克唑替尼是经ALK或ROS1重排的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的有效治 ...
肺癌是一系列基因驱动的疾病。EGFR，ALK和ROS1是3个主要驱动基因，在肺癌的发展和精确管理中起着重要的作用。此外，继续发现罕见的遗传改变，并可能成为治疗的新靶标。RET基因是非小细胞肺癌（NSCLC）的这种罕见的遗传改变的一个。在本报告中，我们介绍 ...
在定义的4年中，我们中心有35名NSCLC患者接受了克唑替尼（ crizotinib ）治疗。这些患者中有9名被排除在我们的研究之外；其中6例归因于影像学欠佳，1例因在基线扫描中活检证实有肾脏转移，1例归因于治疗时肾造口术，1例归因于克唑替尼的治疗时间不足。在 ...
最近引入的用于治疗癌症的新型治疗剂具有几种不同寻常的副作用。据报道，间变性淋巴瘤激酶（ALK）-用克唑替尼（ crizotinib ）治疗的重排晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的肾囊性病变发病率增加，通常具有与恶性或感染有关的特征。尽管在成像方面发展出复 ...
我们的目的是研究他达拉非（ Tadalafil ）从西地那非转变或接受他达拉非作为初始治疗后对肺动脉高压患儿的安全性，耐受性和疗效。回顾性分析了33例小儿肺动脉高压患者。33例患者中有29例从西地那非转为他达拉非。从西地那非改变的主要原因是每天一次给药 ...
多器官功能衰竭综合症（MOFS）是一种与未指明的严重创伤相关的病理，其特征是发病率和死亡率升高。复杂的炎症性MOFS相关反应在诱发该综合征时会产生重要的缺血再灌注反应。一氧化氮的升高，通过激活环鸟苷一磷酸（cGMP），有可能抵消典型的全身血管收缩 ...
骨髓来源的抑制细胞（MDSC）和调节性T细胞（Treg）在头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）的进展中起关键作用。根据我们的临床前数据表明，磷酸二酯酶5（PDE5）抑制可以调节这些细胞群，我们评估了PDE5抑制剂他达拉非（ tadalafil ）是否可以逆转HNSCC患者的肿瘤诱 ...
这项多中心，随机，双盲，双虚拟，安慰剂对照试验主要评估了他达拉非（ Tadalafil ）每日一次（OaD）或按需治疗（“ pro-re-nata”； PRN）的疗效，该治疗在治疗后早期开始nsRP。报告了生活质量（QoL）和治疗满意度的次要结局指标。 年龄小于68岁且 ...
局部晚期NSCLC是最异质的疾病之一，涉及多维治疗。新辅助治疗通常被认为是可手术局部晚期患者的最佳治疗策略。但是，由于靶向治疗已广泛用于晚期NSCLC，因此在局部晚期疾病中仍缺乏对新辅助靶向治疗的研究。 本地先进的NSCLC一直被证明是临床医生高度异 ...
患者和方法：我们回顾性收集接受他达拉非（tadalafil）治疗LUTS的男性患者的数据。研究了坚持率和退出的原因。 结果：共检查155例患者。平均年龄和平均观察期分别为71.9（48-93）岁和15.1（1-52）个月。在观察期内，有74名患者（48％）退出了他达拉 ...
接下来，我们关注药物的细胞药代动力学。克唑替尼和吉非替尼都被称为疏水性弱碱化合物。这些弱碱能够自由穿过质膜和细胞内膜。这些化合物也可能在溶酶体中积累，而这种积累是由细胞质和溶酶体之间的pH分配驱动的。 ...
已经对实体瘤患者进行了I期临床试验，以定义口服卡博替尼（ Cabozantinib ）的最大耐受剂量/推荐剂量。在一项针对甲状腺髓样癌患者的I期研究中，确定了每天140 mg卡博替尼的最大耐受剂量。随后，在单臂，开放标签的I期试验中对卡博替尼进行了研究，研究 ...
透明细胞肾细胞癌（RCC）的特征是von Hippel-Lindau（VHL）肿瘤抑制基因失活。VHL丧失驱动肿瘤血管生成，并解释了VEGF受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的临床活性，这是晚期RCC的一线治疗标准。去年，抗血管生成治疗后，三种新的二线治疗药物已获 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种TKI，对涉及肿瘤生长，血管生成，异常骨重塑，转移扩散和癌症耐药性的多种酪氨酸激酶具有显着活性。使用体外测试，已经测试了卡博替尼对多种大约270种人类激酶的抑制活性。卡博替尼的重要靶标是VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可有效抑制MET和AXL，二者均与肾细胞癌（RCC）的不良预后相关，仅次于血管内皮生长因子受体2，KIT，FLT3和RET。靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）的舒尼替尼的慢性治疗可上调RCC中 ...
为了评估他达拉非（ tadalafil ）单一疗法对男性患者下尿路症状，尿动力学参数和氧化应激水平的影响。 这项前瞻性研究纳入了53例具有泌尿系统症状的男性患者，这些患者符合膀胱过度活动症（OAB）的标准（OAB症状评分[OABSS]评估的Q3 [紧急]≥2分，总 ...
卡博替尼已在多种癌症中进行了临床评估，包括RCC，MTC，前列腺癌，非小细胞肺癌，乳腺癌，多发性骨髓瘤，胰腺癌和肝细胞癌。来自RCC，MTC和前列腺癌的三项III期试验的结果已发表。 ...
Cabozantinib有两种配方可供选择：许可用于进行性转移MTC的胶囊配方（Cometriq[Exelixis，南旧金山，加利福尼亚州]，分别以20和80mg出售）和片剂（Cabometyx[Exelixis，南旧金山，加利福尼亚州]）获得许可。]，有20、40和60mg），已批准用于RCC。这两种制剂不 ...
接下来，我们使用异种移植模型评估PUMA如何在体内介导卡博替尼的功效。皮下注射用于向裸性无胸腺小鼠植入亲代和PUMA-KD HCT116细胞。然后每天用30mg / kg卡博替尼（ Cabozantinib ）或通过口服管饲法对照治疗小鼠12天。卡博替尼治疗抑制了HCT116亲本肿瘤 ...
各种因素在勃起功能障碍（ED）的发展中起作用。为了提供描述性比较，在患有ED的常见合并症，治疗方法或危险因素患者中，他达拉非（ Tadalafil ）按需（PRN）和每日一次（OAD）给药方案的勃起功能反应。 在这些汇总分析中，总共有17篇PRN和4篇OAD安慰 ...
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