MET和VEGFR2信号抑制剂抑制剂卡博替尼（ Cabozantinib ）的治疗在转移性前列腺癌男性的早期试验中已证明具有临床益处。临床前证据表明卡博替尼可以杀死癌细胞种子，同时破坏转移土壤中的血管生成和基质细胞。 在本期《临床癌症研究》中，Dai及其同事 ...
强有力的流行病学证据支持由良性前列腺增生（LUTS / BPH）引起的下尿路症状与勃起功能障碍（ED）之间的相关性。考虑到骨盆结构中磷酸二酯酶5型（PDE5）的表达，该链接具有生物学上的合理性。PDE5抑制剂靶向LUTS / BPH中牵涉的病理生理过程。在全球范围内 ...
转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的骨转移与使人衰弱的疼痛和功能受损有关。为了比较使用患者报告的结局指标，在患有mCRPC和症状性骨转移的男性中，以疼痛减轻作为卡博替尼（ Cabozantinib ）与米托蒽醌-泼尼松的主要终点指标。 一项针对患有 ...
胃癌（GC）是世界范围内常见的胃肠道恶性肿瘤，预后差且复发频繁。迫切需要确定有效的GC治疗方法。克唑替尼（ 赛可瑞 ）是一种多靶点，临床上可应用的口服酪氨酸激酶抑制剂，已批准用于肺癌，但其在GC高度异质性疾病中的用途尚不清楚。这项研究的目的是 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）以及MET和AXL。每种都与转移性肾细胞癌（RCC）病理生物学或抗血管生成药物耐药性的发展有关。这项随机开放标签的3期临床试验评估了卡博替尼与依维莫司相 ...
根据国际转移性肾细胞癌数据库联合会（IMDC）的标准，卡博替尼（ Cabozantinib ）治疗与舒尼替尼的中度或不良风险的晚期肾细胞癌（RCC）患者相比，舒尼替尼具有更长的无进展生存期（PFS）和更高的客观反应率（ORR）。 CABOSUN II期试验中，按IMDC危险组 ...
最近发表的一项研究提供了主要针对亚洲患者的劳拉替尼lorlatinib在以后的研究中的真实生活数据，显示ALK阳性患者的颅外反应率（22％，n=59）和中位DoT（5.6个月）具有可比的结果。然而，从晚期疾病的诊断来看，存活率存在差异，因为我们报告的2年OS为70.3％（ ...
Lorlatinib（PF-06463922）是ALK和ROS1酪氨酸激酶的第三代抑制剂，旨在克服早期ALK抑制剂的耐药性。这是适合于治疗的患者的获得性抗性突变如ALKG1202R和ROS1G2032R，此外，穿过血脑屏障比早期ALK引导的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。 ...
据推测，劳拉替尼除了对癌细胞起作用外，还对血脑屏障结构有影响。在这项研究中，劳拉替尼的使用导致大鼠脑组织中EB含量的增加，而克唑替尼没有显示出这种作用。结果与临床表现相符，表明与克唑替尼相比，劳拉替尼可以使血脑屏障更通透。由于血脑屏障的结构特 ...
为了克服抗血管生成剂的传统反应评估所面临的挑战，当前的研究使用T1减影图对卡博替尼（XL184）的单药疗法定量放射线反应一项开放标签的II期临床试验。这项回顾性研究包括卡博替尼单药（ XL184 ）的100毫克（N =87）或140毫克（N =21）的II期多中心II期 ...
几十年来，肺癌一直是世界上最常见的恶性肿瘤类型，预计未来全世界肺癌死亡人数将持续快速增长。 根据现有研究数据，大脑是肺癌的优先转移部位，转移频率为25％-40％。 克里唑替尼和劳拉替尼（Lorlatinib）是靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）的第二代和第三代治疗 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）患者中约有5％存在变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排。所得的ALK融合蛋白代表重要的治疗靶标，对ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的治疗敏感。克唑替尼是首个被批准用于晚期ALK阳性NSCLC的ALK抑制剂，它具有较高的客观缓解率（ORR）和延 ...
克唑替尼（ crizotinib ）对间变性淋巴瘤激酶阳性和c-ros癌基因1阳性非小细胞肺癌非常有效。肾功能不全与克唑替尼治疗有关，但机制尚不清楚。在这里，我们报告一例间变性淋巴瘤激酶阳性的非小细胞肺癌，在克唑替尼给药期间显示出多个囊肿和肾脏功能障碍 ...
目的：阐明劳拉替尼在大脑中的分布，阐明劳拉替尼穿透血脑屏障（BBB）的分子机制。 ...
尽管患有与第一代ALK TKI克唑替尼和第二代ALK的TKI ALK阳性晚期以下治疗非小细胞肺癌，包括ceritinib，alectinib和brigatinib之间令人印象深刻的初始响应，CNS进展仍然是一个临床显著问题。因此，仍然需要有效处理ALK阳性NSCLC中的CNS转移。我们的研究结 ...
劳拉替尼（ lorlatinib ）是一种有效的第三代ALK / ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在穿透血脑屏障。 我们报告了以前接受过ALK TKIs治疗的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中劳拉替尼的中枢神经系统（CNS）和非CNS进展的累积发生率。 在一项正 ...
我们的数据表明，脑转移在未经治疗的ROS1 + NSCLC的IV期中很常见，这一发现与其他报道脑转移发生率降低的研究相反。在EUROS1队列，31 ROS1 + NSCLC进行回顾性鉴定与具有脑转移，在阶段IV诊断的时间为3.2％（1/31）的患者。在克唑替尼（ 赛可瑞 ）的ROS1 ...
我们将未经治疗的患者定义为未接受任何全身性治疗的患者，将未进行TKI的患者定义为未接受任何TKI治疗的患者。对于克唑替尼（ 赛可瑞 ）上的ROS1 +和ALK +队列，我们注意到患者是先在系统中，系统性还是两者同时进展。我们捕获了无进展生存期（PFS）和中 ...
肺癌的中枢神经系统（CNS）转移是发病率和死亡率的常见原因。关于IV期ROS1 +非小细胞肺癌（NSCLC）中CNS转移的发生率和克唑替尼（ crizotinib ）治疗中枢神经系统进展的速率存在矛盾的数据。ROS1受体酪氨酸激酶基因的重排已被确定为致癌驱动因素，约1-2 ...
透明细胞肾细胞癌（RCC）的特征是von Hippel-Lindau（VHL）肿瘤抑制基因失活。VHL丧失驱动肿瘤血管生成，并解释了VEGF受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的临床活性，这是晚期RCC的一线治疗标准。去年，抗血管生成治疗后，三种新的二线治疗药物已获 ...
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