为了研究卡博替尼（ Cabozantinib ）对CRC的作用，我们用卡博替尼处理了CRC细胞。用5μmol/ L卡波替尼处理后，HCT116细胞在蛋白质和mRNA水平上均呈时间依赖性地显着上调了PUMA的上调。抑制HCT116细胞中的p53（p53-KD）不会对卡博替尼产生反应而对PUMA诱 ...
他达拉非（ 希爱力 ）每天口服一次，用于治疗胎儿生长受限（FGR）或先兆子痫。研究了他达拉非的药物动力学，以确定促进子宫血流的理想剂量。我们在招募他达拉非之前招募了5名FGR或先兆子痫的孕妇，所有患者均接受他达拉非的治疗（20毫克/天，每天一次） ...
评估每日一次（QD）他达拉非（ Tadalafil ）在小儿肺动脉高压（PAH）患者中的药代动力学和安全性，以建立适当的剂量范围以进一步研究。 这是一项开放性，多中心，国际性，多剂量剂量研究。≥2岁的患者根据体重分为3组中的1组：重（≥40 kg），中重（ ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是针对MET，AXL和VEGFR2的多激酶抑制剂，已被批准用于多种恶性肿瘤。卡博替尼对大肠癌细胞（CRC）的作用方式仍然知之甚少，我们试图研究这种药物如何破坏CRC细胞中的细胞生长以及如何相互作用以增强其他化疗药物的功效。在这 ...
他达拉非（ Tadalafil ）是细胞色素P450（CYP）3A4底物。由于关于药物相互作用的数据很少，因此在将他达拉非与CYP3A4诱导剂或抑制剂共同给药时，建议充分考虑。进行本研究的目的是评估CYG3A4抑制剂替格瑞洛对他达拉非口服大鼠的药代动力学特性的影响。总 ...
他达拉非（ Tadalafil ）是一种5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，已在全球范围内被批准用于治疗继发于前列腺增生症（BPH-LUTS）的下尿路症状。这篇叙述性综述的目的是总结每天一次使用他达拉非5 mg的临床数据，主要集中于患有BPH-LUTS的亚洲男性，并更新对P ...
我们在BPH / LUTS-ED患者中研究了他达拉非（ Tadalafil ）治疗（5 mg /天）对周围炎症，认知功能和听觉诱发电位，“失配阴性”（MMN）的影响。9名BPH / LUTS-ED患者和12名对照进行了MMN心理测验。IL-6，IL-17，IL-18，cGMP和CD4+CD28-自身反应性T细胞在 ...
肺癌中致癌基因驱动突变的间变性淋巴瘤激酶（ALK）的鉴定为治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的新时代铺平了道路。使用酪氨酸激酶抑制剂（TKI）靶向ALK可以显着改善ALK重排NSCLC患者的预后。但是，由于获得性耐药，大多数患者在数年内接受ALK-TKI治疗复发。获得 ...
他达拉非（ Tadalafil ）被认为是安全的，并且在用于治疗PAH时通常具有良好的耐受性。与他达拉非使用相关的最常见的不良事件（AE）是头痛。21岁PHIRST-1研究期间，分别约有15％，32％和42％的患者在服用安慰剂，他达拉非20 mg和他达拉非40 mg时出现头痛 ...
目的：评估他达拉非对坦索罗辛治疗的相对较小的前列腺肥大（BPE）患者的附加作用。 ...
目的：本研究探讨了他达拉非tadalafil在糖尿病初期对尿道和逼尿肌的影响。 ...
简介：多器官功能衰竭综合症（MOFS）是一种与未指明的严重创伤相关的病理，其特征是发病率和死亡率升高。复杂的炎症性MOFS相关反应在诱发该综合征时会产生重要的缺血再灌注反应。 ...
提供他达拉非（ Tadalafil ）治疗PAH临床应用证据的最早文献来自案例研究和小型前瞻性研究。从2004年到2008年，发表了许多案例研究，详细介绍了他达拉非在17例患者中的成功使用。从这些不同的病例报告中，很明显他达拉非显示出可以为PAH患者提供改善的运 ...
背景与目的：他达拉非（tadalafil）在神经退行性疾病的实验模型中显示出重要的神经保护作用，但其作用机理仍知之甚少。本研究的目的是研究硫代乙酰胺（TAA）诱发的小鼠肝性脑病（HE）实验模型中他达拉非（tadalafil）对学习和记忆，神经炎症，神经胶质细胞活 ...
由于内皮功能障碍，NO的产生和释放减少。NO通过激活sGC来增加第二信使环鸟苷单磷酸（cGMP）的产生，从而引起肺血管的血管舒张。cGMP激活蛋白激酶G，后者又激活肌膜钾通道。这导致细胞内超极化并抑制电压门控钙通道，最终导致血管舒张。因此，PAH中NO利用 ...
劳拉替尼（ Lorlatinib ）既是CYP3A在稳定状态下的净中度诱导剂，也是CYP3A的底物。因此，应避免将劳拉替尼与中度CYP3A诱导剂，强效CYP3A抑制剂和具有较窄治疗指数的CYP3A底物同时使用。此外，由于可能会产生严重的肝毒性，因此在同时服用强CYP3A诱导剂 ...
在接受 劳拉替尼 （lorlatinib）的患者中观察到了广泛的中枢神经系统作用，包括癫痫发作，幻觉以及认知功能，情绪（包括自杀观念），言语，精神状态和睡眠的变化。接受任何剂量洛洛替尼治疗的患者中，有百分之五十四经历了至少一种这些不良事件。在接受1 ...
对第一代和第二代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的耐药性以及中枢神经系统转移的发展和进展仍然是治疗ALK阳性非小细胞肺癌的重要问题。劳拉替尼（ lorlatinib ）是一种新型的第三代ALK TKI，能够穿透血脑屏障，对广为人知的耐药性突变 ...
他达拉非（ Tadalafil ）ODF和FCT给药后血浆中他达拉非的平均浓度与时间的关系示于图。这些对于这两种配方是可叠加的。此外，他达拉非的中值Tmax和Cmax，AUClast，AUCinf，t1/2和CL / F的平均值在两种配方之间也具有可比性。此外，最后Cmax和AUC的FCT GM ...
与常规片剂相比，他达拉非（ Tadalafil ）的口腔分散膜（ODF）可为勃起功能障碍（ED）患者提供更多便利。在这项研究中，我们旨在比较新开发的他达拉非ODF制剂与他达拉非薄膜衣片（FCT）的药代动力学，安全性和耐受性特征。他达拉非是一种针对ED的口服疗 ...
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