他达拉非（Tadalafil）是细胞色素P450（CYP）3A4底物。由于关于药物相互作用的数据很少，因此在将他达拉非与CYP3A4诱导剂或抑制剂共同给药时，建议充分考虑。进行本研究的目的是评估CYG3A4抑制剂替格瑞洛对他达拉非口服大鼠的药代动力学特性的影响。总共20只Sprague-Dawley雄性大鼠随机分为未治疗组和替卡格雷治疗组，在有或没有替卡格雷的情况下对每组口服他达拉非。口服他达拉非后的预定时间点采集血样。结果，与非预处理组相比，替格瑞洛预处理组中他达拉非的全身暴露量显着增加（1。61倍），在替卡格雷治疗组中他达拉非的清除率明显低于未治疗组（37％）。
通过一室模型对药物谱的预测可以解释他达拉非在未治疗组和替卡格雷洛治疗组中药代动力学特性的差异。这项研究表明，替格瑞洛降低了CYP3A介导的他达拉非的代谢，他达拉非以及他达拉非和替卡格雷的联合用药需要剂量控制和特异性药物治疗。通过一室模型对药物谱的预测可以解释他达拉非在未治疗组和替卡格雷洛治疗组中药代动力学特性的差异。这项研究表明，替格瑞洛降低了CYP3A介导的他达拉非的代谢，他达拉非以及他达拉非和替卡格雷的联合用药需要剂量控制和特异性药物治疗。通过一室模型对药物谱的预测可以解释他达拉非在未治疗组和替卡格雷洛治疗组中药代动力学特性的差异。这项研究表明，替格瑞洛降低了CYP3A介导的他达拉非的代谢，他达拉非以及他达拉非和替卡格雷的联合用药需要剂量控制和特异性药物治疗。据报道，在40和60岁之间的患者42％是由该条件受影响的。此外，ED患病率（〜75％）的高率一直在CAD患者。最常用的口服药物为ED是5-磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，和药物CAD是血小板聚集抑制剂。因此，PDE5可以与已经接受血小板凝集抑制剂的CAD患者共同服用。
他达拉非（西力士®），批准的PDE5抑制剂，在ED用于治疗并且是最常见的处方PDE5抑制剂。此外，他达拉非表现出更长的临床疗效（高达36小时）大于或西地那非伐地那非。由于作用时间长，每天一次的剂量方案可以改善患者的生活质量。他达拉非被分类为细胞色素P450（CYP）3A4底物，主要被CYP3A4代谢为儿茶酚，后者广泛结合形成甲基儿茶酚葡糖苷酸，后者是他达拉非的主要循环代谢产物，通过甲基化作用。
替卡格雷（BRILINTA®），血小板聚集抑制剂，属于P2Y12受体拮抗剂，并且用于CAD。与另一种P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷相比，它提供了对血小板凝集的更好且更持久的抑制。最近的研究已经报道，替卡格雷作为CYP3A4的抑制剂。当替格瑞洛与阿托伐他汀共同给药时，替格瑞洛起CYP抑制剂的作用，将阿托伐他汀的最大血浆浓度和血浆浓度-时间曲线下的面积分别从0增大到无穷大，分别增加23％和36％。因此，他达拉非和替格瑞洛共同给药的药物相互作用可抑制CYP3A4底物如他达拉非的代谢。尽管可以共同给药，但替格瑞洛和他达拉非之间的药代动力学相互作用仍然不确定。
由于替卡格雷洛是CYP3A4的抑制剂，约占人类总CYP酶的15–30％，因此共同给药可能通过改变他达拉非的暴露量而影响疗效和安全性。在健康的男性志愿者中，已证明他达拉非的血浆浓度会随着CYP3A4抑制剂（如利托那韦）的升高而升高。虽然他达拉非的耐受性良好，患者有经验的副作用，如头痛，胃痛，背痛，肌肉酸痛，鼻塞，发红，四肢酸痛，头晕，或视力模糊，由于高曝光他达拉非。在其他研究中，副作用分别增加时剂量的他达拉非的含量较高，表明副作用有所涉及他达拉非的血药浓度。因此，他达拉非与替格瑞洛的联合用药也值得研究，应该进行药物相互作用研究。然而，尚未在体内模型中报道他达拉非和替卡格雷之间的药代动力学相互作用。
我们研究的目的是评估替卡格雷对他达拉非大鼠血浆浓度-时间曲线的影响。这项研究采用平行设计，包括未预处理组和替卡瑞洛预处理组。替格格雷洛预处理组在口服替卡格雷洛7天，以抑制CYP3A。然后在第七天口服他达拉非。进行了非房室分析以分析药代动力学特征，并成功地采用了单室模型比较了两组之间的药代动力学。该研究假设替卡格雷与他达拉非之间潜在的药物相互作用可能会对患者产生临床影响。现在他达拉非的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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