与常规片剂相比，他达拉非（Tadalafil）的口腔分散膜（ODF）可为勃起功能障碍（ED）患者提供更多便利。在这项研究中，我们旨在比较新开发的他达拉非ODF制剂与他达拉非薄膜衣片（FCT）的药代动力学，安全性和耐受性特征。
这项研究是使用开放标签，随机序列，两个周期，两个配方，单剂量，交叉设计在健康男性受试者中进行的。将受试者随机分配至两种制剂的两种序列之一：受试药物（ODF）和参比药物（FCT）均含20 mg他达拉非。给药后72小时内收集血样。使用液相色谱-串联质谱分析血浆中他达拉非的浓度。估算了ODF与FCT制剂的几何平均比（GMR）及其90％CIs的药代动力学参数。在整个研究过程中评估了安全性和耐受性。
结果：40名健康的男性受试者入选，其中36名完成了研究。他达拉非的最大血浆浓度和血浆浓度-时间曲线下的面积（从零时到最后一个可定量浓度的时间）的GMR（90％CI）为0.927（0.882-0.974）和0.972（0.918-1.029），分别。ODF和FCT制剂均具有良好的耐受性，给药后未观察到与基线相比临床上的显着变化。
结论：他达拉非ODF制剂的药代动力学与FCT制剂的药代动力学无显着差异。此外，ODF制剂的安全性和耐受性与FCT制剂的安全性和耐受性相当。因此，这种他达拉非ODF制剂为勃起功能障碍的患者提供了方便的治疗选择。
在这项研究中，我们评估了以新的ODF制剂或FCT形式向健康受试者服用20 mg他达拉非的药代动力学。这项研究表明，Cmax和AUClast与ODF和FCT配方相当。对于C的全民教育全球监测最大值和AUC最后是0.927和0.972，分别和其90个％可信为0.80-1.25的常规生物等效性范围内。此外，他达拉非的药代动力学参数（包括Tmax，AUCinf，t1/2和CL / F）在两种制剂之间也具有可比性。此外，从给药前（0 h）到给药后72 h，两种他达拉非制剂的平均血浆浓度-时间曲线相似。此外，在我们比较各个AUClast和Cmax值时，未发现任何特定趋势或系统偏差。基于这些结果，他达拉非ODF制剂的生物利用度可以断定与市售FCT制剂相当。
这项研究是作为双向交叉设计进行的，这是生物等效性研究的一种普遍接受的方法。通过将采血时间点设置为从给药前到给药后72小时，我们可以充分表征他达拉非的处置和吸收阶段。此外，两个研究期之间采用的7天冲洗被认为是足够的，因为它是他达拉非t1/2的t1/2的五倍以上，并且在研究的第二阶段没有发现残留效应。
本研究中他达拉非的药代动力学特性与先前报道的一致。先前的研究表明，单次服用20毫克剂量后，他达拉非可被快速吸收，几何平均Cmax为297 μg / L，中值Tmax为2.0 h；之后，平均浓度-时间曲线下降，几何平均t1/2为17.3 h，这与我们的研究结果一致。
在先前的研究中，食物对他达拉非吸收的速率和程度的影响可忽略不计。这表明本研究中使用的两种他达拉非制剂可能显示相似的生物利用度，而与食物摄入量无关。此外，ED是一种与年龄相关的慢性疾病，在吸烟者中比在不吸烟者中更为普遍。因此，可以考虑一下健康志愿者的研究结果是否适用于老年人和/或吸烟是很重要的。人群药代动力学分析报告，年龄和吸烟状况均未对他达拉非的全身暴露有显着影响。根据他达拉非的药物标签，不保证根据年龄或吸烟状况调整剂量。因此，他达拉非的药代动力学曲线施用本研究中所采用的ODF或FCT制剂后观察到的有可能是适用于老年ED患者，不论其吸烟状况，但是，考虑的是，本研究是在一个有限的进行对于许多健康志愿者，涉及更多患者的进一步研究将有助于研究诸如年龄和/或吸烟状态等因素对他达拉非两种制剂药代动力学特征的影响。
在改善依从性的背景下，安全性和便利性都是临床使用中要考虑的重要因素。关于安全性，我们的研究发现ODF配方和市售的FCT配方具有可比的安全性。我们发现他达拉非以ODF或FCT制剂给药后耐受良好，给药后未观察到临床上相对于基线的显着变化。关于便利性，ODF制剂优于常规片剂制剂，因为它在口腔中迅速溶解而无需喝水。因此，ODF制剂可能更易于使用，特别是对于吞咽片剂有困难的老年患者。
两者合计，这项研究的结果表明，含有20毫克他达拉非的ODF和FCT制剂表现出可比的血浆水平-时间曲线，而GMR的90％CIs表现出生物等效性。因此，本发明他达拉非ODF制剂具有为ED患者提供更方便替代FCT制剂的潜力。
进行了这项研究，以比较新开发的他达拉非ODF的药代动力学，该药物可以不需水而服用，并且与传统的FCT制剂相比较。他达拉非ODF制剂的药代动力学，安全性和耐受性与FCT制剂相当。因此，这种方便的他达拉非ODF制剂无需水或咀嚼即可服用，为医生和患者提供了一种新颖而诱人的治疗ED的选择。微信扫描下方二维码了解更多：
请简单描述您的疾病情况，我们会有专业的医学博士免费为您解答问题（24小时内进行电话回访）