我们报道了一名在手术后出现骨转移的肝细胞癌（HCC）患者。通过下一代测序检测到RET扩增，高肿瘤突变负担（TMB;每兆碱基TMB≥10个突变）和程序性死亡配体1（PD-L1）表达。开始口服卡博替尼治疗。1个月后加入纳武单抗。该患者对卡博替尼（ Cabozantinib ...
ROS1染色体重排的非小细胞肺癌（NSCLC）患者受益于ROS1抑制剂克唑替尼（ crizotinib ）的治疗。关于ROS1 + NSCLC的耐药机制谱方面的数据有限。为了描述获得性耐药的机制，我们从克唑替尼上进行性肿瘤病变的活检组织中分析了肿瘤样品。 通过SNaPshot ...
在美国，结直肠癌（CRC）是与癌症相关的死亡的主要原因。我们分析了26个MSI-High和558个非MSI-High CRC肿瘤。在MSI-High CRC中，BRCA2突变高度富集（50％）。免疫组织化学显示，与BRCA-WT（17％）相比，BRCA2突变的MSI-High CRC具有高c-MET（64％）表达 ...
劳拉替尼（Lorlatinib）是第三代ALK / ROS1 TKI，用于对克唑替尼和赛立替尼均耐药的患者。劳拉替尼（Lorlatinib）的理化特性是专门为抑制ALK磷酸化并通过控制分子结构而使中枢神经系统（CNS）的利用率最大化而创造的。 ...
我们先前证明卡博替尼（ Cabometyx ）可在结直肠PDX模型中发挥有效的抗肿瘤作用。10个CRC外植体中有7个显示出显着的抗肿瘤作用，而9个卡博替尼敏感的CRC外植体中有5个显示出肿瘤消退。在这项研究中，使用雷戈非尼（FDA批准用于抗药性晚期大肠癌）作为比 ...
克唑替尼（ 赛可瑞 ）在间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中显示出有希望的疗效。但是，一线和二线克唑替尼的疗效差异尚不清楚。 结果：合并的总缓解率和无进展生存期分别为65％和9.38个月。在亚组分析中，一线克唑替尼一线和二 ...
简介：携带ALK或ROS1重排的非小细胞肺癌（NSCLC）患者总是获得对第一代和第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的抗性，最著名的是ALKG1202R和ROS1G2032R。劳拉替尼（Lorlatinib）是一种新型的第三代TKI，在首次人类1期试验中产生了显着结果：先前治疗过的ALK和ROS1 ...
劳拉替尼是ALK和ROS1酪氨酸激酶的第三代抑制剂，旨在克服早期ALK抑制剂的主要局限性。它对获得性抗药性突变（例如ALKG1202R和ROS1G2032R）具有活性，并且比早期的TKI具有更好的血脑屏障穿透性。 ...
劳拉替尼是ALK和ROS1酪氨酸激酶的第三代抑制剂，旨在克服早期ALK抑制剂的主要局限性。它对获得性抗药性突变（例如ALKG1202R和ROS1G2032R）具有活性，并且比早期的TKI具有更好的血脑屏障穿透性。 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）和雷戈非尼治疗后，通过18-氟-脱氧葡萄糖正电子发射断层显像（FDG-PET）测量葡萄糖摄取。在2种CRC PDX模型（CRC098和162）上进行了FDG-PET研究，以确定治疗是否改变了葡萄糖的摄取。在基线（治疗之前）以及在用卡巴替尼或雷戈 ...
据报道，在患有转移性肾细胞癌（RCC）和脑转移的患者中，使用卡博替尼（ Cabometyx ）会产生明显的颅内和颅外反应。 结果显示，接受卡博替尼治疗的基线时脑转移不受控制的患者（n = 25），颅内反应率为61％（95％CI，39％-80％）；其中包括13％的完 ...
在2期试验中，研究药物belzutifan加上卡博替尼（ cabozantinib ）能够控制大多数晚期透明细胞肾细胞癌患者的肿瘤生长。 根据一项正在进行的2期试验（NCT03634540）的数据，接受过belzutifan（MK-6482）联合卡博替尼治疗的先前治疗的晚期透明细胞肾细 ...
用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）的抗血管生成治疗不可避免地会导致治疗耐药性。MET的上调可能对获得性抗VEGF耐药起重要作用。我们以前曾报道过卡博替尼（ XL184 ）是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，包括MET，AXL和VEGFR2，在源自mCRC患者的肿瘤外植体 ...
Exelixis最近宣布，基于COSMIC-311治疗分化型甲状腺癌的数据，卡博替尼（ Cabometyx ）获得了FDA的突破性治疗称号，以治疗先前接受过治疗后进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。 “获得突破性疗法的称号既证明了对既往治疗后进展的分化型甲状腺 ...
该研究评估了小分子表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂达克替尼对多中心开放标记期晚期成年非小细胞肺癌患者的心电图（ECG）参数的潜在影响。 ...
与ARCHER1050的总体研究结果一致，在日本作为EGFR阳性晚期NSCLC患者的一线治疗药物，BIRC评估的吉非替尼与吉非替尼相比有3种达克替尼改善了PFS。在临床上，有利于达克替尼的中位PFS延长8.9mo是有意义的。 ...
美国食品和药物管理局（FDA）最近批准了卡博替尼（ Cabozantinib ）用于治疗以前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌。 卡博替尼是MET，VEGFR和AXL的口服酪氨酸激酶抑制剂。受体酪氨酸激酶在正常细胞功能和病理过程中均起重要作用，包括肿瘤发生，转移，肿 ...
对于该组合，卡博替尼（ Cabometyx ）以40mg的剂量每天口服一次，而阿托珠单抗则每3周以1200mg的剂量静脉内给药。单药索拉非尼和卡博替尼以其批准的单药口服–索拉非尼400毫克，每天两次，卡博替尼60毫克，每天一次。只要患者继续获得临床获益，或者直到 ...
与总体研究结果一致，在日本人群中有3位患者，与单用吉非替尼相比，BIRC评估了达克替尼(Dacomitinib)与吉非替尼相比PFS有临床意义的延长（分层HR，0.544[95％CI，0.307-0.961]；2侧P=.0327；达克替尼(Dacomitinib)的中位PFS为18.2mo[95％CI，11.0-31.3mo]，而 ...
第二代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）达克替尼(Dacomitinib)（VIZIMPRO®，辉瑞肿瘤，纽约，NY，USA）的特征在于EGFR的不可逆抑制/人表皮生长因子受体1（HER1），HER2和HER4和已经显示抗肿瘤活性作为一线治疗患者的EGFR活化突变阳性（E ...
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