葡萄柚汁影响他达拉非tadalafil在体内的代谢

　　他达拉非（tadalafil）是PDE-5，这防止环鸟苷酸（cGMP）的降解的竞争性抑制剂，从而导致增加cGMP和语料库的感应海绵体平滑肌松弛，从而增加血流并引起阴茎勃起。他达拉非（tadalafil）已被批准用于肺动脉高压（PAH），勃起功能障碍（ED），良性前列腺增生（BHP），下尿路症状（LUTS）等。他达拉非（tadalafil）在2009年被批准用于ED的治疗。　　

　　他达拉非（tadalafil）口服后迅速吸收，服用药物后2小时达到最大C。他达拉非（tadalafil）的吸收率和程度不受食物的影响，因此本产品可以与食物一起服用或不与食物一起服用。他达拉非（tadalafil）在体内主要经CYP3A4代谢为非活性儿茶酚代谢物。他达拉非（tadalafil）主要由粪便中排出，以及关于代谢的药物的1/3从尿[排泄]。　　

　　他达拉非（tadalafil）主要经CYP3A4代谢。研究表明，某些药物会抑制CYP3A4并增加对他达拉非（tadalafil）的暴露。酮康唑（400mg/d）是有效的CYP3A4抑制剂，它会使他达拉非（tadalafil）（20mg/d）的AUC和Cmax分别增加312％和22％。与单剂量他达拉非（tadalafil）（10mg）相比，酮康唑（200mg/d）使他达拉非（tadalafil）（10mg/d）的AUC和Cmax分别增加了107％和15％。虽然没有特定的相互作用的研究中，其它CYP3A4抑制剂，如红霉素，伊曲康唑，和葡萄柚汁也可能增加他达拉非（tadalafil）的暴露水平。　　

　　柚子属于芸香科由于几个生物活性物质，如类黄酮，类胡萝卜素，香豆素，和有机酸，具有多种促进健康的特性，如抗炎，抗癌，和重量损失的。类黄酮被认为是葡萄柚中最重要的生物活性成分。　　

　　它具有抗氧化剂，消除自由基，预防肿瘤和癌细胞增殖的功能。大量研究表明，葡萄柚中的呋喃香豆素可通过干扰触觉和肠道酶细胞色素P450来与药物相互作用。研究表明，食物和葡萄柚汁均可增加blonanserin和N-desethylblonanserin的暴露。葡萄柚汁可提高生物利用度，并可能降低blonanserin的全身清除率。明显的解释是葡萄柚汁可以抑制肠道中CYP3A4的活性。　　

　　食物与药物之间的相互作用可能对药物治疗的安全性和有效性以及患者的营养状况产生负面影响。他达拉非（tadalafil）在体内被CYP3A4代谢，葡萄柚汁是CYP3A4的抑制剂。它可能会影响他达拉非（tadalafil）在体内的代谢。　　

　　建立了HPLC测定大鼠血浆中他达拉非（tadalafil）浓度的方法。通过测量血浆中他达拉非（tadalafil）的浓度并研究葡萄柚汁对他达拉非（tadalafil）在大鼠体内药代动力学的影响，可为食品与药物的相互作用提供理论依据。详情请扫码咨询：