劳拉替尼(Lorlatinib)是一种新型、高效、脑渗透性的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有广谱的功效,可抵抗使用克唑替尼和第二代ALKTKI治疗期间可能产生的大多数已知耐药性突变。劳拉替尼的安全性是根据每天接受推荐剂量100毫克劳拉替尼的295例患者建立的。
与劳拉替尼相关的不良事件的严重程度主要为轻度至中度,其中高胆固醇血症(82.4%),高甘油三酸酯血症(60.7%),水肿(51.2%),周围神经病(43.7%)和中枢神经系统影响(39.7%)为严重。
这些可以通过剂量调整和或标准支持性药物治疗得到有效管理,如因不良反应导致永久停药的发生率较低。大多数患者(81.0%)至少接受了一种降脂药。支持治疗的处方还应考虑通过特定CYP450酶的参与与劳拉替尼(Lorlatinib)发生药物相互作用的可能性。
本文总结了劳拉替尼(Lorlatinib)I期研究者的临床经验,并从对临床研究方案和数据库的讨论和审查中得出,以就劳拉替尼(Lorlatinib)所报告的关键不良反应(包括高脂血症,中枢神经系统影响)的处理提供专家共识。体重增加、水肿、周围神经病变和胃肠道疾病。总体而言,根据最近的美国资料,每天一次服用劳拉替尼(Lorlatinib)100mg具有独特的安全性,在处方时应予以考虑。
尽管第二代间变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)取得了进步,但是在ALK阳性非小细胞肺癌中,耐药性的出现和中枢神经系统转移的进展仍是临床上的重大问题。劳拉替尼是一种有效的,可渗透脑的第三代大环ALK/ROS1TKI,具有广谱的功效,可抵抗在使用现有的第一代和第二代ALKTKI进行治疗期间可能产生的大多数已知耐药性突变。详情请扫码咨询:
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