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克唑替尼Crizotinib抑制间变性淋巴瘤激酶和ROS1激酶

时间:2021-03-12 14:17 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  克唑替尼(Crizotinib)已被批准用于具有c-ROS-1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的晚期肺腺癌患者。我们报道了一位患有ROS1重排的肺腺癌的患者,该患者发展了克唑替尼(Crizotinib)诱导的混合性/胆汁淤积型肝损伤。由于肝毒性,该患者在第34天后停用crizotinib。24天后,转氨酶和C反应蛋白(CRP)正常化后,使用口服脱敏方法恢复了克唑替尼(Crizotinib)。该患者因肝损伤的复发得以成功治疗,因此能够继续进行治疗。 

克唑替尼,Crizotinib 

  c-ROS-1(ROS1)是由1986年鉴定的c-ros-1原癌基因编码的受体酪氨酸激酶。在非小细胞肺癌(NSCLC)中,通过磷酸酪氨酸筛选分析了细胞系和肿瘤样品中的酪氨酸激酶信号传导,发现了ROS1重排。ROS1基因的重排导致组成型活性激酶结构域,该结构域驱动肿瘤发生。在NSCLC病例中,ROS1重排的发生率为1-2%。  

  克唑替尼(Crizotinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),最初被设计为c-Met抑制剂。克唑替尼(Crizotinib)还抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1激酶。在ROS1重排的晚期NSCLC中,克唑替尼(Crizotinib)已显示出显着的抗肿瘤作用,并已于2016年3月在美国和2017年5月在日本获批用于治疗。  

  我们在此报告了由克唑替尼(Crizotinib)在ROS1重排的肺腺癌中引起的混合/胆汁淤积型肝损伤的第一例。对克唑替尼(Crizotinib)缓慢的口服脱敏对治疗可控制的肝毒性复发有效。详情请扫码咨询:

克唑替尼,Crizotinib


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(责任编辑:康安途海外就医)

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