卡博替尼（Cabozantinib）是酪氨酸激酶的抑制剂，包括MET，血管内皮生长因子受体和AXL，可提高晚期肾细胞癌（RCC）患者的无进展生存期（PFS），总生存期（OS）和客观缓解率（ORR） ）进行了III期METEOR试验中先前以血管内皮生长因子受体为靶点的治疗。由于RCC患者的骨转移与发病率增加相关，因此在METEOR中分析了与骨相关的结局。
骨是晚期肾细胞癌（RCC）中常见的转移部位，大约30％的患者会发生骨转移。骨转移与高发病率有关，包括疼痛，高血钙和骨骼相关事件（SRE），例如骨折，脊髓受压以及需要手术或放疗的病变。尽管近年来SRE的发生率有所下降，但高达85％的RCC和骨转移患者可能会发生SRE。在一些研究中，骨转移已被证明是靶向药物治疗的转移性RCC患者的不良预后因素。使用国际转移性肾细胞癌数据库联盟数据，有骨转移的患者从靶向治疗开始的中位生存期为14.9个月，无骨转移的患者为25.1个月。
卡博替尼是口服促癌性酪氨酸激酶的生物利用抑制剂，包括MET，血管内皮生长因子受体（VEGFR）和AXL。在临床前研究中，卡波替尼治疗抑制了骨骼中前列腺肿瘤异种移植物的生长，并导致骨骼微环境的变化，包括对成骨细胞活性的双相影响，破骨细胞产生的抑制以及骨骼重塑的变化。在前列腺癌的临床研究，卡博替治疗与骨扫描响应的增加（BSR），的SRE的发生率降低相关联，并且在生物标记物用于骨周转减小。
卡博替尼最近被批准用于先前抗血管生成治疗后的晚期RCC患者，因为与依维莫司相比，卡培他尼的无进展生存期（PFS），总生存期（OS）和客观缓解率（ORR）显着提高。 III期临床试验（转移性肾细胞癌评估卡博替尼与依维莫司[METEOR]的III期研究）。658名患者被随机分配为1：1，接受60 mg卡博替尼或10 mg依维莫司。根据独立放射学委员会（IRC）对基线骨转移状态分组的患者进行了预先确定的PFS，OS和ORR亚组分析。其他终点包括每个IRC的骨骼扫描反应，骨骼相关事件以及骨骼生物标志物的变化。
对于基线时有骨转移的患者（卡波替尼[n = 77]；依维莫司[n = 65]），卡波替尼的中位PFS为7.4个月，依维莫司的中位PFS为2.7个月（危险比，0.33 [95％CI，0.21至0.51]） 。卡博替尼的OS中位数也更长（20.1个月vs12.1个月；危险比0.54 [95％CI，0.34至0.84]），每个IRC的ORR更高（17％v0％）。卡波替尼的骨骼相关事件发生率为23％，依维莫司的骨骼相关事件发生率为29％，每个IRC的骨扫描响应分别为20％和10％。卡博替尼在无骨转移的患者中也改善了PFS，OS和ORR。卡博替尼的骨生物标志物变化大于依维莫司。卡博替尼和依维莫司在有骨转移的患者中的总体安全性与在无骨转移的患者中观察到的安全性一致。与依维莫司治疗相比，卡博替尼治疗与晚期RCC和骨转移患者相比，改善了PFS，OS和ORR，是这些患者的良好治疗选择。现在卡博替尼价格多少？更多详情可咨询下方微信。
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