乐伐替尼（乐卫玛）是一种新兴的多激酶抑制剂，具有优先的抗血管生成活性，已显示出在治疗肾细胞癌，分化型甲状腺癌和肝细胞癌中的功效。它抑制血管内皮生长因子受体家族（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子受体家族（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），酪氨酸激酶受体（KIT）并在转染过程中重新排列受体（ RET）。
我们评估了乐伐替尼从板凳到床边的发展。此外，还介绍并讨论了临床前乐伐替尼的临床前体外和体内数据以及功效和毒性结果。来伐替尼治疗会引起副作用（高血压，蛋白尿，疲劳和腹泻），这主要与抑制血管生成有关。由于这些原因，为了选择有反应力的患者，鉴定功效和对乐伐替尼耐药的生物标志物是一项关键挑战。这篇综述概述了乐伐替尼的临床用途，未来发展的观点和适应症。
乐伐替尼抑制许多与肿瘤内外新血管形成有关的蛋白质。许多研究人员在对细胞系和动物进行的大量实验中都阐明了这一特性。乐伐替尼在分化型甲状腺癌，肾癌和肝细胞癌患者中具有抗肿瘤临床活性。
直接和间接的证据表明，乐伐替尼可以调节肿瘤微环境和抗肿瘤反应，并且可以与免疫检查点封锁协同作用。
为了克服或延迟对乐伐替尼抗肿瘤作用的抵抗力，多种药物的联用导致对不同血管生成途径的同步抑制可能是未来的策略。没有生物标志物可以预测对乐伐替尼的反应，因此需要进一步的研究来鉴定它们。另一个有趣且具有挑战性的问题将是与其他药物联合使用来伐替尼的研究，以及在包括免疫疗法在内的其他疗法之后的序贯治疗。
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