卡博替尼（Cabometyx）是口服的血管内皮生长因子受体2，MET和AXL的有效抑制剂，是转移性肾细胞癌（mRCC）的标准二线治疗药物。这项随机化的II期多中心试验评估了卡莫替尼与舒尼替尼作为mRCC患者的一线治疗方案。靶向血管内皮生长因子（VEGF）及其受体的抗血管生成药物是基于随机III期临床试验中改善的临床结果的标准治疗方法。舒尼替尼是用于mRCC患者共同的第一线治疗，并作为在未治疗的晚期患者几项正在进行的随机III期试验的控制臂。中位PFS的患者从8至11个月的第一线舒尼替尼或帕唑帕尼整个患者群体晚期RCC范围中所报告的临床试验中，但是根据IMDC的数据，当人群仅限于中危或低危患者时，一线靶向治疗（主要是VEGF靶向治疗）估计为5.6个月。
如疾病进展所示，大多数接受VEGF靶向药物治疗的患者最终都会产生耐药性。与VEGF一样，由于缺氧诱导因子控制其表达，在von Hippel-Lindau缺陷的RCC细胞中MET和AXL均被上调。MET或AXL的高表达与预后不良相关联和抗VEGF受体（VEGFR）在几种癌症的临床前模型，其中包括RCC抑制剂。鉴于MET和AXL的致癌潜力以及与VEGF一起作为RCC潜在病理生物学的一部分而被上调的可能性，除VEGFRs以外，针对这两种癌蛋白的靶向还可能对RCC患者提供更多的抗癌作用，而不是更具选择性的VEGFR抑制策略。
卡博替尼，酪氨酸激酶，包括VEGFRs，MET，和AXL的口服小分子抑制剂，最近被批准用于治疗患有肾癌谁已经III期试验（METEOR的基础上接收的先前抗血管生成治疗;转移性肾评估卡波替尼与依维莫司的细胞癌III期研究显示，与依维莫司相比，PFS，客观应答率（ORR）和OS均有改善。
符合条件的患者未经治疗的透明细胞mRCC和东部合作肿瘤小组的表现状态为0到2，并且根据国际转移性肾细胞癌数据库联盟标准处于中等或较弱的风险中。患者以一对一的比例随机分配到卡博替尼（每天60 mg，一次）或舒尼替尼（每天50 mg，一次，连续4周，停药2周）。无进展生存期（PFS）是主要终点。次要终点是客观反应率（ORR），总生存期和安全性。
从2013年7月到2015年4月，随机分配了157例患者（卡博替尼，n = 79；舒尼替尼，n = 78）。与舒尼替尼相比，卡巴替尼治疗显着提高了中位PFS（8.2vs5.6个月），并且使进展或死亡率降低了34％（调整后的危险比为0.66； 95％CI为0.46至0.95；单侧P= .012）。卡博替尼的ORR为33％（95％CI，23％至44％），而舒尼替尼的ORR为12％（95％CI，5.4％至21％）。卡博替尼的3或4级全因不良事件分别为卡博替尼和舒尼替尼的68％和舒尼替尼的68％，其中包括腹泻（卡博替尼，10％对舒尼替尼，11％），疲劳（6％对15％），高血压（28％对22％） ），掌-红斑感觉不良（8％v4％）和血液学不良事件（3％对22％）。卡博替尼作为中度或低风险mRCC患者的一线治疗，在PFS和ORR方面具有优于护理标准舒尼替尼的显着临床益处。现在卡博替尼的仿制药也开始售卖了，更多详情可咨询下方微信。
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