艾曲波帕（ 瑞弗兰 ）是一种血小板生成素受体激动剂，在免疫性血小板减少症（ITP）中具有出色的治疗效果。在这里，我们分析了在韩国ITP患者中达到和维持安全的血小板计数所需的艾曲波帕剂量。纳入了成人难治性ITP患者（30,000血小板/ μL）。增加艾曲波 ...
在所有非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，差不多有百分之七十的携带有基因组突变，其中MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶，通常在细胞信号传导、增殖和存活中起重要作用。抗癌新药卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）是一种强效的选择性MET抑制剂，是METex14 ...
血小板生成素受体激动剂 艾曲博帕 （艾曲波帕）已成功用于抵抗人类巨细胞病毒（HCMV）相关的免疫调节和抗病毒药物难治性血小板减少症。这些作用归因于艾曲博帕对巨核细胞的作用。在这里，我们测试了艾曲博帕是否也可以发挥直接的抗病毒作用。艾曲博帕（ ...
卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）这款药物是默克公司内部发现的一种口服MET激酶抑制剂。卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）可以十分高效、选择性抑制由MET改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定M ...
卡马替尼（capmatinib）是一种高度选择性MET抑制剂，2020年3月卡马替尼（capmatinib）在日本获批上市，成为全球第一个口服MET抑制剂。阶段，卡马替尼（capmatinib）正在接受美国食品药品监督管理局的优先审查。 ...
异常的表皮生长因子（EGF）信号传导与人类头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）中的肿瘤生长相关，并且是靶向治疗的主要焦点。这项研究的目的是将达克替尼（多泽润）与一种不可逆转地阻断多种HER家族受体（HER-1（EGFR）， ...
达克替尼（多泽润）作为一种单药显示出显着的体外和体内抗肿瘤活性。用UM-UC-6中50 nmol / L和UM-UC-9细胞中100 nmol / L的单次处理注意到了细胞抑制作用，这转化为药理学适用的体内人用剂量。 ...
55只小鼠随机分为四组，分别用达克替尼（多泽润），吉西他滨-顺铂化疗或它们的组合治疗；十只小鼠未接受治疗。两只单独接受吉西他滨-顺铂治疗的小鼠体重减轻了20％以上，其中一只在第三次化疗后死亡（肿瘤重量为7.4 mg）。 ...
达克替尼（多泽润）诱导的细胞活力降低可能是由于多种生物学机制引起的。为了解决这个问题，我们用2μmol/ L达克替尼或DMSO处理细胞，并收集细胞进行细胞周期分析。单一处理后24、30和44小时，与S和G2期相比 ...
在评估达克替尼活性之前，我们首先评估了我们的膀胱癌细胞系。我们注意到，UM-UC-6和UM-UC-9表达了相对较高水平的达克替尼靶标，EGFR，HER2和HER4，而UM-UC-3显示出较低的EGFR和HER2水平以及无法检测到的HER4表达。 ...
达克替尼（多泽润）由辉瑞公司提供；西妥昔单抗由Eli Lilly提供；曲妥珠单抗，顺铂和吉西他滨由密歇根大学综合癌症中心药房提供；拉帕替尼购自LC Laboratories。人膀胱癌细胞系自H Barton Grossman获得，所有这些细胞系的表征/鉴定均在实验开始后的6个月内完 ...
人类表皮生长因子受体（HER）家族成员在膀胱癌的进展中起着重要作用，可能是化疗耐药性发展的基础。达克替尼（多泽润）是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体（EGFR），HER2和HER4的催化结构域具有结构特异性，已显示出对其他实体瘤的强大功效 ...
帕博西尼已被FDA批准与来曲唑联合用于激素受体阳性、her2阴性的晚期乳腺癌绝经后女性的初始内分泌治疗。此外，对于那些在之前的内分泌治疗中有进展的患者，帕博西尼联合氟维司ant治疗的结果优于单独氟维司ant。本研究重点总结了CDK4/CDK6抑制剂目前的研究进展 ...
我们之前的研究表明，CDK1可以稳定HIF-1α以促进肿瘤生长，而抑制CDK1则通过解除HIF-1α的调控，增加缺氧细胞凋亡的敏感性。我们目前的数据表明，缺氧对CRC细胞的敏感性影响不大帕博西尼。我们发现帕博西尼撼动HIF-1结肠癌细胞中α常氧或缺氧条件下，这表明帕 ...
组织学分析表明，暴露于达克替尼（多泽润）的肿瘤具有较高的分化表型和较少的侵袭行为。这与下达克替尼治疗的肿瘤中几种干细胞相关标志物的下调一致。EGFR的表达是神经干细胞和祖细胞增殖的标志。确实，膜中受体的存在标志着GBM-CSCs的高度侵袭性亚群， ...
缺氧是癌症治疗的内在障碍。帕博西尼是CDK4/6的高选择性抑制剂，已在许多临床试验中进行测试，并已获得FDA批准。我们之前报道过，CDK抑制剂可以不顾缺氧的存在而使HIF1α失稳，并能使肿瘤细胞敏化，从而TRAIL通过CDK1和GSK-3β的双重封锁。为了将这些知识转化 ...
侧翼异种移植物的组织化学分析表明，有丝分裂几乎完全消失，细胞形态发生变化，这表明用达克替尼治疗的肿瘤的侵袭性较小且分化程度更高。因此，我们对几种干细胞相关分子进行了RT-PCR分析。尽管肿瘤之间存在高度的变异性，但我们发现在用达可替尼治疗的EGFRam ...
尚不清楚EGFR突变如何影响神经胶质瘤对达克替尼的敏感性。但是，此处显示的结果表明，表达vIII的肿瘤与wtEGFRamp一样敏感。有趣的是，我们能够证实在另一种EGFR截短（vII亚型）的存在下，达克替尼同样有效， ...
我们首先评估了达可替尼（多泽润）是否调节了在神经球培养条件下生长的一组GBM细胞的行为。在72小时内，用逐渐增加浓度的达克替尼处理原代GBM细胞系，并测量细胞活力。在非常低的化合物浓度下， ...
在日本患者中，无论是帕博西尼单药治疗，还是帕博西尼联合来曲唑治疗，所观察到的安全性与先前西方I期和II期研究的AE数据一致，因为与治疗相关的常见AE是血液学毒性，尤其是不复杂的中性粒细胞减少症。 ...
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