在患者的书面同意并获得参与医院的伦理委员会的批准后，获得了由University 12 de Octubre医院（西班牙马德里）提供的组织。从这些样品中建立了原代培养物GBM3至7，并按照前述方法进行了处理和培养。由于它们在异种移植物中的生长能力，它们都被证实为神经胶 ...
达克替尼（PF299804）是第二代，口服，不可逆的泛HER TKI，在非小细胞肺癌的耐厄洛替尼和吉非替尼耐药的非临床模型中有效。该药物相对于吉非替尼和厄洛替尼具有若干优势，例如其不可逆作用或不仅靶向EGFR，而且靶向HER2和HER4的能力。 ...
帕博西尼的初步效果，一个高度选择性和可逆的口腔细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂4/6，作为单药治疗实体肿瘤(第1部分)，结合曲唑作为第一线治疗绝经后患者雌激素受体检测阳性，人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌(第2部分)。第1部分评估帕博西尼100和125mg， ...
艾曲波帕是一种血小板生成素模拟肽，在类固醇难治性血小板减少性紫癜(免疫性血小板减少性紫癜，ITP)患者中具有良好的临床疗效。艾曲波帕的耐受性一般良好。 ...
因此，尽管我们只在临床水平研究了我们的病例，但我们的研究结果表明，在3个tpo受体激动剂初始治疗失败的患者中，有2个在序次给药后没有对tpo受体激动剂产生交叉耐药性。 ...
在专门针对NSCLC的这一剂量扩展部分中，卡马替尼在具有MET依赖性的晚期NSCLC预处理患者中显示出抗肿瘤活性。先前针对MET靶向药物的研究存在着模糊的生物标志物标准，无法选择具有较高临床获益可能性的患者。 ...
如果他汀类药物被肝脏吸收受损，其疗效也会降低。因此，涉及他汀类药物的相互作用在临床上对安全性和有效性都很重要。该研究的中心发现是，与单独使用瑞舒伐他汀相比，联合使用艾曲波帕75mg，每日一次，单剂量瑞舒伐他汀10mg，在整个研究人群中，血浆瑞舒伐他 ...
艾曲波帕是一种口服非肽促血小板生成素受体激动剂，在体外抑制有机阴离子运输多肽1B1(OATP1B1)和乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)。OATP1B1对于瑞舒伐他汀的肝脏摄取很重要，抑制该转运蛋白可降低降低胆固醇的疗效，并增加暴露依赖性毒性的风险。相反，BCRP是一种外排转 ...
在扩展阶段，根据MET失调招募了包括原始NSCLC扩展组在内的实体瘤患者。最初的扩展组招募了以600 mg bid胶囊剂量局部或集中评估MET失调（包括MET过表达和扩增）的患者。通过中央组织以400 mg片剂的剂量确定的免疫组化（MET IHC 3+）方法，将另一组患者纳入高ME ...
超说明书用药是指超出批准销售的规范使用的药物。艾曲波帕是一种新的血小板生成素受体激动剂，在被批准用于丙型肝炎感染相关血小板减少的危重病例之前，它曾被成功地应用于此类病例。 ...
卡马替尼（INC280）在多种肿瘤类型（包括NSCLC）的生化（IC500.13 nM）和细胞测定中是一种高效的MET抑制剂，也可导致动物的MET依赖性（扩增/自分泌）肿瘤模型退化耐受剂量。在大量的生化和结合试验中，卡马替尼已被证明与其他激酶相比具有高度选择性。 ...
卡马替尼（INC280）口服给药后迅速吸收，具有中位时间峰血浆浓度T最大范围从1到用于胶囊4小时，为单次剂量和多剂量的片剂大约2小时。卡马替尼的稳态AUCtau和Cmax通常在100至600 mg每日两次剂量范围内与剂量成比例。 ...
达克替尼在日本患者的耐受性普遍良好；其安全性与西方和韩国的研究结果一致。在任何剂量下均未观察到dlt，AEs的严重程度一般为1/2级，可控制。 ...
达克替尼(PF-00299804)是一种口服的、不可逆的、人表皮生长因子受体-1、-2和-4酪氨酸激酶小分子抑制剂。这项I期开放标签剂量增加研究主要通过剂量限制毒性(DLT)评估了达克替尼的安全性和耐受性，并确定了日本晚期实体瘤患者临床推荐的II期剂量(RP2D)。达克替 ...
这项研究的剂量递增起始剂量为100毫克比德胶囊。根据卡马替尼的半衰期（3.5-6.3小时）选择出价方案，以保持卡马替尼（INC280）的浓度高于EC90（动物模型中对c-MET磷酸化的90％抑制），以抑制c-p -MET依赖性小鼠肿瘤模型。 ...
本研究的主要目的是根据第1周期和AE中DLT的发生率，频率和类别确定口服卡马替尼（INC280）的MTD / RP2D。使用EWOC原理的双参数BLRM被用于指导剂量递增用于确定MTD或RP2D的。剂量递增基于第1周期中DLT的发生率，如果在以后的周期中观察到明显的毒性，则 ...
背景： ARCHER 1042是一项随机II期试验，旨在探讨达克替尼( dacomitinib ，一种口服不可逆的泛人表皮生长因子受体(HER)抑制剂)治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的预防性治疗对选择性皮肤病学不良事件(SDAEI)、腹泻和粘膜炎的影响。 患者和方 ...
卡马替尼（INC280）是一种口服的，ATP竞争性和高度有效的1b型在生化MET抑制剂和细胞测定法和已被证明是高度选择性的与其他生化和结合测定中的大量激酶。卡马替尼在跨一系列肿瘤类型，包括非小细胞肺癌，肝癌，和GBM的可耐受剂量在动物模型中引起MET依赖性肿瘤 ...
免疫性血小板减少性紫癜（ITP）是一种自身免疫性疾病，涉及抗血小板糖蛋白抗体，可刺激脾脏中的血小板破坏。这是一种罕见的妊娠并发症，约占妊娠血小板减少症病例的3-4％。在妊娠ITP的母体并发症包括轻度到重度出血。 ...
PegIFN治疗以及艾曲波帕（艾曲泊帕）与肝胆实验室异常有关。艾曲波帕的辅助治疗可以帮助避免剂量减少或pegIFN的中断，从而导致更多的pegIFN暴露，这可能导致增加与pegIFN相关的副作用的风险。 ...
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