除EGFR外，达克替尼还抑制HER2和HER4。达克替尼（ Dacomitinib ）改善的PFS可能是由于同时抑制了所有三个HER家族成员。 达克替尼给药通常产生的不良事件（AE）是可控的，并且经常观察到临床改善。I期临床试验，以确定达克替尼的安全性主要患者发现， ...
聚adp核糖聚合酶(PARP)的抑制剂，一种参与碱基切除修复(BER)的酶，已经证明了单一的活性，针对肿瘤缺乏同源修复过程。尤文氏肉瘤细胞也对PARP抑制剂敏感，尽管其机制尚不清楚。 ...
他拉唑帕尼（他唑帕尼）的平均浓度-时间曲线。服药后最初24小时的线性他拉唑帕尼血浆平均浓度-时间曲线，以及单剂量他拉唑帕布和多次每日剂量后整个采样间隔的对数线性塔拉唑帕尼血浆浓度-时间曲线他拉唑帕尼， ...
达克替尼（ 达可替尼 ）是第二代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，是EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的标准治疗选择。但是，其在中枢神经系统病变患者中的疗效尚不清楚。在这里，我们描述了一个EGFR病例神经系统症状归因于软脑膜癌的突变型 ...
在2011年1月3日至2014年8月21日期间，共有6个中心招募了113例晚期实体瘤患者：美国的5个中心和英国的1个中心。共有110例患者接受了他拉唑帕尼。三十九名患者参加了第1部分，并以0.025至1.1毫克/天的九种剂量水平接受他唑帕尼治疗。 ...
该试验在大约8个月的时间里累积了13名患者。使用他拉唑帕尼2个月后，肿瘤中位体积减少88%(范围30-98%)，未观察到4级毒性。所有患者均能在他拉唑帕尼治疗后及时接受标准的第三代化疗方案。由于反应和良好的毒性，本研究的可行性部分提前结束，并将研究扩大到术 ...
尚不清楚达克替尼（ 多泽润 ）（一种用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的关键药物）的中枢神经系统功效。我们在此介绍在使用达克替尼治疗老年患者EGFR突变阳性NSCLC引起的多发性脑转移病变中的经验。该病例报告表明，达克替 ...
他拉唑帕尼抑制PARP催化活性，将PARP1捕获在受损的DNA上，并导致BRCA1/2突变的细胞死亡。我们在这一分为两部分的第一阶段首次人类试验中评估了他拉唑帕尼的治疗方法。在一项开放性，多中心， ...
不需要NADPH作为辅因子的肝细胞质氧化，重组人AO和XO的新陈代谢以及酶法化学抑制，证明了AO和XO参与了卡马替尼（INC280）的代谢以及代谢产物M16和M19的形成。两种酶的选择性抑制剂以及将氧掺入水而不是分子氧的主要代谢物M16和M19中[含钼羟化酶（AO / XO）在 ...
M16是人类主要的循环代谢产物，在先前的大鼠研究和体外代谢研究中均已发现。发现M16是尿液和粪便中最丰富的代谢物，并且没有可测量的药理活性。由血浆浓度计算出的与末期相联系的Vz / F为473μl。 ...
卡马替尼（ Capmatinib ）怎么使用？根据FDA批准的检测，必须根据导致肿瘤标本中MET外显子14跳跃的突变的存在，选择患者进行卡马替尼治疗。卡马替尼的推荐剂量为每天两次口服400 mg。建议将不良反应的剂量依次减少至每天两次300 mg和每天两次200 mg。对 ...
2020年5月6日，口服间质-上皮转化（MET）激酶抑制剂 卡马替尼 （Tabrecta）获得批准，用于治疗患有转移性非小细胞肺癌（NSCLC）且肿瘤突变导致MET的成年患者根据美国食品药品监督管理局（FDA）批准的检测，第14外显子跳过。FDA同时批准了FoundationOne C ...
卡马替尼 (商品名为Tabrecta)于2020年5月6日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，用于治疗MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。同时，FDA批准了检测该类基因突变的产品，商品名为FoundationOneCDx。卡马替尼曾获得FDA授予的 ...
卡马替尼（INC280）在HLM中的生物转化遵循Hill酶动力学模型，其特征在于Km为11.4μM，Vmax为1969 pmol / min /毫克。CYP1A2的动力学常数（Km：26.9±3.0μM; Vmax：723±26 pmol / min /纳摩尔， ...
METex14突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中存在大量未满足的需求，因为尚无批准的治疗方案专门针对这种侵袭性肺癌。 2020年2月11日，美国食品药品监督管理局（FDA）接受了卡马替尼（ INC280 ）新药申请（NDA）并给予优先审阅。卡马替尼是一种MET ...
描绘了卡马替尼（INC280）在人肝细胞和三个肝亚细胞级分[HLM，HLC，人肝S9级分（HLS9）]中的代谢模式。在HLM中，在NADPH的存在下观察到卡马替尼的高代谢活性，其中M8为主要代谢产物， ...
达克替尼(PF-00299804)是一种口服的、不可逆的、人表皮生长因子受体-1、-2和-4酪氨酸激酶小分子抑制剂。这项I期开放标签剂量增加研究主要通过剂量限制毒性(DLT)评估了达克替尼的安全性和耐受性，并确定了日本晚期实体瘤患者临床推荐的II期剂量(RP2D)。 ...
达克替尼在日本患者的耐受性普遍良好；其安全性与西方和韩国的研究结果一致。在任何剂量下均未观察到dlt，AEs的严重程度一般为1/2级，可控制。 ...
口服600 mg [14C]卡马替尼（INC280）胶囊后，根据尿液和粪便中代谢产物的排泄量，口服吸收的程度估计为49.6％±20.9％（范围21.0％–81.7％）。给药后长达72小时检测到血浆中的放射性，而血浆中检测到未改变的卡马替尼。 ...
符合入选标准并根据剂量前安全性评估确认符合条件的志愿者接受单次口服卡马替尼（INC280）治疗。入选的主要标准包括年龄在45-65岁之间且身体健康的男性志愿者，这些志愿者是根据既往病史， ...
添加康安途医学博士免费咨询
人气：50000
人气：29540
人气：29409
人气：27226
人气：27060
免费咨询电话：4000 980 586
微信咨询
扫描二维码
免费咨询医学博士